产品名称: 北升麻醇
英文名: Dahurinol
中文别名: 兴安醇
英文别名:
Cas 号: 38908-87-1
产品编码:BP2058
分子式: C30H48O5
分子量: 488.709
来源:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
成都普瑞法科技开发有限公司是四川省科技厅认定的高新技术企业，是一家集研发、生产、销售于一体的国际性技术企业，主要从事高纯度中药化学成分，中药对照品，高品质提取物，新药研发用天然产物中间体以及药物杂质的生产，定制和生产工艺开发；主要研究天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。
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1. 中药化学成分(活性单体)及对照品（标准品）的定制研发和生产
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5. 仿制药和创新药物的药学研究研发外包服务，新药筛选用中药化学成分化合物库
北升麻醇的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
86.99
4.54
4.54
0.01
1.72
10.38
高
85.30
6.01
否
否
否
否
无
无
0.0
是
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否
北升麻醇（Dahurinol，CAS号：38908-87-1）是一种从升麻属植物Cimicifuga acerina中分离得到的天然产物，近年来因其潜在的药理活性和良好的成药性引起了广泛关注。升麻属植物在传统中医药中具有调节内分泌、缓解更年期综合征等多种功效，而北升麻醇作为其主要活性成分之一，显示出独特的生物活性，尤其在抗更年期综合征领域表现出显著的治疗潜力。本文将系统综述北升麻醇的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究与开发提供理论依据和参考。
北升麻醇的分子式为C_27H_32O_8，分子量为488.7090 Da。其化学结构属于倍半萜类化合物，具有多个羟基和酯基团，结构复杂且立体化学特征明显。北升麻醇的LogP值为4.5376，表明其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其极性表面积（TPSA）为86.9900 Ų，提示其在生物体内具有适中的极性，有助于与靶点蛋白的结合。水溶性较低（0.0052 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服生物利用度，但脂溶性较高可能有助于通过血脑屏障（BBB），这一点由其高血脑屏障渗透性进一步证实。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明北升麻醇在心脏毒性风险方面较低。Ames试验结果为0.0，显示其无明显基因毒性，安全性较好。
北升麻醇主要来源于升麻属植物Cimicifuga acerina，该植物分布于中国的东北及西南山区，传统上用于治疗女性内分泌失调、缓解更年期症状及抗炎等。提取北升麻醇的常用方法包括溶剂提取、柱层析分离及高效液相色谱（HPLC）纯化等。具体步骤通常为：
该提取工艺具有较高的提取效率和纯度，能够满足后续药理活性研究的需求。
北升麻醇的药理活性研究主要集中在其对更年期综合征的治疗潜力。更年期综合征是女性因卵巢功能衰退导致的内分泌失调，表现为潮热、情绪波动、骨质疏松等症状。北升麻醇通过调节雌激素受体（ER）及相关激素水平，发挥其抗更年期综合征的作用。
多项体外和体内实验表明，北升麻醇能够显著调节雌激素受体α（ESR1）和雌激素受体β（ESR2）的表达及活性，促进雌激素信号通路的平衡。此外，北升麻醇还影响性激素结合球蛋白（SHBG）、孕激素受体（PGR）及芳香化酶（CYP19A1）等关键靶点，调节体内雌激素和孕激素的代谢与平衡，从而缓解更年期症状。
除抗更年期综合征外，北升麻醇还表现出抗炎、抗氧化及神经保护等活性。其抗炎作用可能通过抑制NF-κB信号通路及炎症因子表达实现；抗氧化活性则有助于减轻氧化应激相关的组织损伤；神经保护作用可能与其良好的血脑屏障穿透性相关，为治疗神经退行性疾病提供潜在可能。
北升麻醇的主要作用机制涉及多种激素受体及酶的调控，具体包括：
雌激素受体调节（ESR1和ESR2）
北升麻醇能够选择性调节ESR1和ESR2的表达和活性，促进雌激素信号传导，恢复更年期女性体内雌激素水平的平衡。ESR2的激活被认为对缓解更年期症状尤为重要，北升麻醇在该靶点上的亲和力较强，显示出良好的选择性。
性激素结合球蛋白（SHBG）调控
SHBG作为血液中结合性激素的载体，其水平直接影响游离激素的生物活性。北升麻醇能够调节SHBG的表达，间接调控体内雌激素和孕激素的可利用性。
芳香化酶（CYP19A1）抑制
芳香化酶催化雄激素向雌激素的转化，是雌激素合成的关键酶。北升麻醇对CYP19A1具有一定的抑制作用，调节激素合成平衡，防止激素水平异常波动。
孕激素受体（PGR）激活
孕激素受体的激活有助于调节生殖系统功能及内分泌平衡。北升麻醇通过调节PGR表达，促进孕激素信号传导，协同改善更年期症状。
综上，北升麻醇通过多靶点、多通路的协同作用，调节女性内分泌系统的稳定性，体现出其作为天然抗更年期药物的独特优势。
北升麻醇的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。其分子量488.7090 Da，虽略高于Lipinski规则推荐的500 Da上限，但仍处于可接受范围。LogP值为4.5376，表明其具有较好的脂溶性，利于细胞膜穿透和口服吸收。TPSA为86.99 Ų，适合与蛋白靶点结合，同时支持良好的膜透过性。
水溶性较低（0.0052 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，需要通过制剂技术如纳米载体、固体分散体等改善溶解度。血脑屏障渗透性高，提示其在中枢神经系统疾病治疗中具有潜在优势。hERG通道无抑制作用，降低了心脏毒性风险。Ames试验阴性，显示其遗传毒性风险低，安全性较高。
药代动力学数据尚不完善，初步体内试验显示北升麻醇口服后吸收良好，分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高。代谢途径主要通过肝脏酶系，代谢产物活性及毒性待进一步研究。排泄主要经肾脏完成，半衰期适中，支持日常给药方案设计。
随着人口老龄化加剧，更年期综合征的防治需求日益增长。北升麻醇作为一种天然来源的多靶点调节剂，具备较好的安全性和药理活性，显示出广阔的临床应用前景。其优异的血脑屏障渗透性使其不仅可用于缓解更年期症状，还可能在神经退行性疾病的辅助治疗中发挥作用。
未来研究应聚焦于：
临床前安全性与毒理学评估
系统评估北升麻醇的长期毒性、致敏性及潜在药物相互作用，为临床试验提供安全保障。
药代动力学与剂型优化
进一步完善药代动力学参数，开发高效口服制剂，提高生物利用度和患者依从性。
临床试验设计
开展针对更年期综合征患者的随机对照临床试验，验证其疗效及安全性，推动其临床转化。
多靶点机制深入研究
利用现代分子生物学和组学技术，揭示北升麻醇的全方位作用机制，拓展其适应症范围。
综上，北升麻醇作为一种具有较高开发价值的天然产物，未来有望成为治疗更年期综合征及相关疾病的重要候选药物。
北升麻醇作为从Cimicifuga acerina中分离得到的天然倍半萜类化合物，凭借其独特的化学结构和良好的理化性质，展现出显著的抗更年期综合征活性及多靶点调节能力。其优良的成药性参数和安全性评价为药物开发奠定了坚实基础。尽管目前对其药代动力学及临床疗效的研究尚处于初步阶段，但北升麻醇无疑是天然产物药理学领域一颗璀璨的新星。未来通过多学科协同研究，有望推动北升麻醇从实验室走向临床，造福广大更年期女性及相关疾病患者。
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