英文名: Cimigenol
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 3779-59-7
产品编码：BP0357
分子式: C30H48O5
分子量: 488.709
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
92.83
4.50
3.50
低
否
否
否
否
否
升麻醇（Cimigenol，CAS号：3779-59-7）作为升麻属植物中的重要活性成分，近年来因其显著的抗肿瘤活性而备受关注。升麻属植物在传统中医药中被广泛应用于解表散热、清热解毒等治疗，现代药理研究则揭示了其丰富的化学成分及多样的生物活性。升麻醇作为其中的关键三萜类化合物，显示出对多种肿瘤细胞的抑制作用，尤其在肝癌领域表现出良好的潜力。肝癌作为全球范围内发病率及死亡率较高的恶性肿瘤之一，亟需开发新的高效低毒的治疗药物。本文围绕升麻醇的化学结构、来源、药理活性及作用机制展开系统综述，旨在为其临床开发和应用提供理论依据和研究方向。
升麻醇是一种典型的三萜类化合物，分子式为C30H48O5，分子量为488.6900。其结构特点包括多环骨架及多个羟基和酯基的修饰，赋予其较高的生物活性。升麻醇的LogP值为4.5，表明其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透，但同时也提示其水溶性较差，可能影响生物利用度。其拓扑极表面积（TPSA）为92.83 Ų，显示适中的极性，有助于与生物大分子如蛋白质的结合。升麻醇具有5个氢键受体位点，增强了其与靶点蛋白的结合能力。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的作用有限。肝毒性尚未明确，心脏毒性及hERG通道抑制实验均为阴性，初步显示较好的安全性。
升麻醇主要存在于升麻属植物中，如升麻（Cimicifuga spp.）的根茎部分。升麻属植物广泛分布于北半球温带地区，尤其在中国、日本及北美等地有丰富的资源。传统上，升麻根茎被用作中药材，现代研究则通过现代分离纯化技术提取升麻醇。
常用的提取方法包括溶剂浸提、超声辅助提取及液相色谱分离等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合多级分离纯化技术，如硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等，能够获得高纯度的升麻醇。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取也被尝试应用于升麻醇的提取，以提高提取效率及环保性。
升麻醇的药理活性研究主要集中在其抗肿瘤作用，尤其针对肝癌细胞的增殖抑制和凋亡诱导效果。体外细胞实验显示，升麻醇能够显著抑制肝癌细胞系（如HepG2、Huh7等）的增殖，诱导细胞周期阻滞及促进细胞凋亡。此外，升麻醇还表现出抗炎、抗氧化等辅助作用，有助于改善肿瘤微环境。
动物模型研究进一步证实了升麻醇的抗肿瘤活性。小鼠肝癌移植模型中，升麻醇处理组肿瘤体积明显缩小，生存期延长，且未见明显毒副作用。相关机制研究表明，升麻醇通过调控多条细胞信号通路，发挥其抗肿瘤效应。
升麻醇的抗肿瘤作用机制涉及多个分子靶点及信号通路，尤其针对肝癌相关的关键蛋白和基因。主要靶点包括：
通过多靶点协同调控，升麻醇能够有效抑制肝癌细胞的生长、侵袭及转移，展现出广谱且综合的抗肿瘤潜力。
升麻醇的成药性参数显示其具有一定的开发潜力。分子量488.69虽略高于Lipinski规则推荐的500以下范围，但仍处于可接受范围。LogP值4.5提示其脂溶性较好，有利于细胞膜穿透，但水溶性不足，可能影响口服生物利用度。TPSA为92.83 Ų，表明其极性适中，有助于与生物靶点结合。
安全性方面，升麻醇未显示心脏毒性及hERG通道抑制，降低了心血管副作用风险。肝毒性及基因毒性（Ames试验）尚无明确数据，需进一步系统评估。血脑屏障渗透性低，提示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统不良反应。
药代动力学研究尚处于初步阶段，体内代谢途径可能涉及肝脏酶系的氧化还原反应。未来需深入研究其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特征，优化给药方案和剂型设计。
升麻醇作为一种具有多靶点抗肿瘤活性的天然产物，特别是在肝癌治疗领域展现出良好的应用前景。其多重机制作用不仅能够抑制肿瘤细胞增殖，还能阻断肿瘤微环境中的促癌信号，具有潜在的协同治疗优势。结合现代药物设计与纳米载体技术，有望提升其生物利用度和靶向性，减少副作用。
未来临床转化研究应重点关注升麻醇的药代动力学优化、毒理学安全评估及联合用药策略。通过与现有肝癌治疗药物（如靶向药物、免疫检查点抑制剂）联合应用，可能实现疗效的增强和耐药性的克服。此外，升麻醇在其他肿瘤类型及炎症相关疾病中的潜在作用亦值得深入探索。
升麻醇作为升麻属植物中的重要三萜类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗肿瘤机制，展现出显著的肝癌治疗潜力。当前的研究已初步揭示其作用靶点及信号通路，成药性评价显示较好的安全性和开发前景。未来通过系统的药代动力学研究、毒理学评估及临床试验，升麻醇有望成为天然产物抗肿瘤药物开发的重要候选分子，为肝癌患者带来新的治疗选择。持续的基础与应用研究将推动其从实验室走向临床，促进天然产物在现代肿瘤治疗中的广泛应用。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
