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吐根碱二盐酸盐

Name: 吐根碱二盐酸盐
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0531-1

CAS号: 316-42-7

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 吐根

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 吐根碱二盐酸盐
英文名: Emetine Dihydrochloride
中文别名: 盐酸吐根碱
英文别名: Emetine hydrochloride hydrate(xH2O), 7083-71-8; Emetine dihydrochloride pentahydrate,79300-07-5; Emetine, 483-18-1

Cas 号: 316-42-7
产品编码:BP0531-1
分子式: C₂₉H₄₂Cl₂N₂O₄
分子量: 553.565
来源: Ipecacuanha
物理性状: Powder
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

吐根碱二盐酸盐的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
52.19
LogP
（油水分配系数的对数）
4.77
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.03
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.19
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.24
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
14.34
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
86.88
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.05
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
是
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

吐根碱二盐酸盐（Emetine Dihydrochloride，CAS号：316-42-7）是一种具有悠久应用历史的天然生物碱类化合物，主要从吐根属植物中提取。作为一种经典的抗阿米巴痢疾药物，吐根碱二盐酸盐在全球范围内尤其是在热带和亚热带地区的寄生虫感染治疗中发挥了重要作用。近年来，随着分子生物学和药理学研究的深入，吐根碱二盐酸盐的药理作用机制、分子靶点及成药性特征得到了系统阐明，为其临床应用的优化和新适应症的开发提供了理论基础。

本文将围绕吐根碱二盐酸盐的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性研究、作用机制与分子靶点、成药性评价与药代动力学、以及其临床应用前景等方面进行全面综述，旨在为天然产物药理学领域的研究者提供详实的参考资料。

化学结构与理化性质

吐根碱二盐酸盐是一种异喹啉类生物碱，分子式为C29H40N2O4，分子量为480.6490。其结构特征包括多个环状结构和多个氢键供体与受体，赋予其较高的生物活性。吐根碱的二盐酸盐形式提高了其水溶性和生物利用度，便于药物制剂的开发。

理化性质方面，吐根碱二盐酸盐的LogP值为4.7671，显示其具有较强的脂溶性，有利于穿透细胞膜，尤其是血脑屏障（BBB）通透性较高。其拓扑极性表面积（TPSA）为52.1900，适中极性有助于药物在体内的分布和靶向。水溶性为0.1942，属于低水溶性化合物，这对其制剂工艺提出一定挑战。

毒理学评估显示，吐根碱二盐酸盐具有hERG通道抑制活性，提示其可能存在心脏毒性风险，需在临床应用中严密监控。Ames试验结果为0.0，表明其不具有明显的基因毒性。

植物来源与提取方法

吐根碱二盐酸盐主要来源于吐根属植物（Cephaelis ipecacuanha），该植物为茜草科多年生草本植物，原产于南美洲，尤其是巴西、哥伦比亚和秘鲁等地。吐根的根部含有丰富的生物碱类物质，其中以吐根碱含量最高。

传统提取工艺通常采用酸性水溶液浸提，结合溶剂分离和结晶纯化技术。具体步骤包括：

原料处理：吐根根部干燥粉碎，增加表面积。
酸性浸提：使用稀盐酸或硫酸溶液浸泡，促进生物碱溶出。
碱性沉淀：调节pH至碱性，沉淀出杂质。
溶剂萃取：采用有机溶剂如氯仿或乙醚萃取目标生物碱。
盐酸盐化：将生物碱与盐酸反应，生成吐根碱二盐酸盐结晶。
纯化结晶：反复结晶以提高纯度，最终获得药用级吐根碱二盐酸盐。

近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及膜分离技术的引入，提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂使用，符合绿色化学理念。

药理活性研究

吐根碱二盐酸盐最为人所知的药理活性是其抗阿米巴痢疾作用。阿米巴痢疾由原虫埃希氏阿米巴（Entamoeba histolytica）引起，吐根碱通过抑制寄生虫的蛋白质合成和能量代谢，发挥杀虫作用。

主要药理活性包括：

抗阿米巴痢疾：吐根碱能有效抑制埃希氏阿米巴的生长和繁殖，减少肠道炎症和组织破坏。
抗炎作用：通过抑制炎症介质释放，减轻宿主组织的炎症反应。
抗肿瘤潜力：部分研究表明吐根碱对某些肿瘤细胞具有抑制作用，可能通过诱导细胞凋亡和抑制细胞周期进展实现。
抗病毒活性：初步体外实验显示对某些病毒复制有抑制作用，但机制尚不明确。

作用机制与分子靶点

吐根碱二盐酸盐的抗阿米巴机制主要涉及对寄生虫特异性蛋白和酶的抑制，干扰其代谢和生理功能。相关靶点包括EHI1、EHI2、EHI3、EHI4和EHI5等埃希氏阿米巴特异性蛋白，具体作用机制如下：

抑制蛋白质合成：吐根碱能够结合阿米巴核糖体，阻断肽链延伸，导致蛋白质合成停滞。
干扰能量代谢：通过抑制线粒体功能，减少ATP生成，诱导寄生虫能量耗竭。
破坏细胞骨架：影响微管和微丝的动态平衡，破坏细胞形态和运动能力。
诱导细胞凋亡：激活阿米巴细胞内的凋亡信号通路，促进细胞程序性死亡。

此外，吐根碱对宿主细胞也有一定影响，尤其是心肌细胞的hERG钾通道抑制作用，可能导致心律失常风险，需在临床使用中注意监测。

成药性评价与药代动力学

吐根碱二盐酸盐的成药性参数显示其具有较好的脂溶性（LogP 4.7671）和适中的极性（TPSA 52.1900），有利于细胞膜穿透和血脑屏障通透，支持其在中枢神经系统相关疾病中的潜在应用。

药代动力学特征包括：

吸收：口服吸收良好，但生物利用度受首过效应影响较大。
分布：广泛分布于体内组织，尤其能穿过血脑屏障，达到中枢神经系统。
代谢：主要通过肝脏细胞色素P450酶系代谢，生成多种代谢产物。
排泄：以尿液和胆汁形式排出，半衰期适中。

毒性方面，hERG通道抑制提示存在潜在心脏毒性，需谨慎剂量调整和心电监护。Ames试验阴性表明其基因毒性风险较低。

临床应用前景与展望

吐根碱二盐酸盐作为传统抗阿米巴药物，仍在部分地区广泛应用，尤其是在资源有限的地区。未来其临床应用前景主要体现在以下几个方面：

抗阿米巴痢疾治疗的优化：通过剂型改进和给药方案优化，减少副作用，提高疗效。
新适应症开发：基于其抗肿瘤和抗病毒潜力，开展临床前和临床研究，探索在癌症和病毒感染中的应用。
联合用药策略：与其他抗寄生虫药物或免疫调节剂联合使用，提高治疗效果，减少耐药风险。
药物递送系统创新：利用纳米技术和靶向递送系统，改善药物稳定性和靶向性，降低毒副作用。

尽管吐根碱二盐酸盐具有一定的心脏毒性风险，但通过结构改造和剂型优化，有望开发出更安全有效的衍生物，拓展其临床应用领域。

结语

吐根碱二盐酸盐作为一种经典的天然产物药物，凭借其独特的化学结构和显著的抗阿米巴活性，在天然产物药理学领域占据重要地位。随着现代药理学和分子生物学技术的发展，其作用机制和分子靶点得到了深入解析，为其临床应用和新药开发提供了坚实基础。

未来，结合现代药物设计理念和先进的制剂技术，吐根碱二盐酸盐及其衍生物有望在抗寄生虫、抗肿瘤及其他疾病治疗中发挥更大作用。持续的基础与临床研究将推动其安全性和有效性的提升，促进天然产物药物的创新发展。