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凤仙萜四醇苷G

Name: 凤仙萜四醇苷G
Brand: Phytounique
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP3191

CAS号: 160896-46-8

纯度: 98%

品牌: Phytounique

植物来源: 急性子

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凤仙萜四醇苷G 是从凤仙花 (Impatiens Balsamina L.) 种子中分离得到的一种天然产物，具有抗肿瘤活性。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 凤仙萜四醇苷G
英文名: Hosenkoside G
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 160896-46-8
产品编码:BP3191
分子式: C₄₇H₈₀O₁₉
分子量: 949.138
来源:
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。

凤仙萜四醇苷G的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
318.37
LogP
（油水分配系数的对数）
1.41
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.41
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.15
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.46
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.26
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
74.00
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.52
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

天然产物一直是创新药物发现的重要源泉，其结构多样性和丰富的生物活性为治疗多种复杂疾病提供了宝贵的先导化合物。凤仙花（Impatiens Balsamina L.），作为一种传统药用植物，在亚洲民间医学中常用于治疗风湿、疼痛及皮肤病等。近年来，其种子中的化学成分及其药理活性逐渐成为研究热点。其中，凤仙萜四醇苷G（Hosenkoside G， CAS号：160896-46-8）作为一种从凤仙花种子中分离得到的天然产物，因其显著的抗肿瘤活性而备受关注。更深入的研究揭示，该化合物在神经退行性疾病等复杂疾病的治疗中也展现出巨大的潜力，其作用涉及AMPK、BCL2、ABCA1、APP、BACE1、TLR4、STAT3、MAOA、ESR2等多个关键靶点。本文旨在系统综述凤仙萜四醇苷G的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

凤仙萜四醇苷G是一种结构复杂的天然三萜皂苷类化合物。其分子式为C₄₈H₇₆O₁₉，分子量为949.1380 Da。该化合物的核心结构为齐墩果烷型五环三萜母核，在母核的不同位置上连接有多个羟基（-OH）和糖基。其糖链部分通常由葡萄糖、鼠李糖等单糖组成，这些糖基的特定连接方式和位置是其生物活性的重要决定因素，也使其具有较高的极性。

从理化性质分析，凤仙萜四醇苷G的理论脂水分配系数（LogP）为1.4088，表明其具有一定的亲脂性，但整体仍偏向于亲水性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达318.3700 Å²，这主要归因于分子中众多的羟基和糖苷键氧原子，这些基团是潜在的氢键供体和受体。高TPSA值通常与较低的膜渗透性相关。其水溶性数值为0.1537（单位通常为mg/mL或log mol/L，此处为相对值），表明其在水中溶解度有限，属于微溶或难溶化合物。这些理化参数共同决定了其较差的膜渗透性，特别是对血脑屏障（BBB）的透过能力被预测为“低”，这对其作用于中枢神经系统靶点构成了挑战。然而，其分子量接近1000 Da，属于大分子化合物，这在一定程度上也限制了其被动扩散。

植物来源与提取方法

凤仙萜四醇苷G主要来源于凤仙花（Impatiens Balsamina L.）的种子。凤仙花为凤仙花科一年生草本植物，广泛分布于亚洲和非洲。其种子在传统医学中已有应用，现代植物化学研究证实其中富含多种三萜皂苷、黄酮、香豆素等活性成分。

从植物材料中提取和分离凤仙萜四醇苷G通常采用以下流程：首先，将干燥的凤仙花种子粉碎，用极性溶剂（如甲醇、乙醇或甲醇-水混合液）进行回流提取或超声辅助提取，以充分萃取出其中的皂苷类成分。随后，通过减压浓缩得到粗提物。粗提物常经石油醚、乙酸乙酯等溶剂进行液-液分配，以除去脂溶性杂质，富集极性较大的皂苷部分。进一步的纯化主要依赖于柱层析技术，常采用硅胶柱层析、反相硅胶（如ODS）柱层析以及高效液相色谱（HPLC）等方法进行反复分离和纯化。其中，反相HPLC因其高分辨率，是获得高纯度凤仙萜四醇苷G单体的关键步骤。分离过程中常结合薄层色谱（TLC）和质谱（MS）、核磁共振（NMR）等光谱技术进行跟踪和结构鉴定。

药理活性研究

凤仙萜四醇苷G的药理活性研究最初聚焦于其抗肿瘤作用。体外实验表明，该化合物对多种人类肿瘤细胞系，如肝癌、乳腺癌、肺癌细胞等，具有显著的增殖抑制和诱导凋亡活性。其抗肿瘤效应呈现出一定的浓度和时间依赖性。

近年来，研究视野已拓展至神经退行性疾病领域，显示出更广泛的应用潜力。在阿尔茨海默病（AD）相关的细胞和动物模型中，凤仙萜四醇苷G表现出神经保护作用。它能减轻β-淀粉样蛋白（Aβ）诱导的神经元毒性，改善模型动物的认知功能障碍。此外，研究还提示其在调节中枢炎症、缓解氧化应激方面可能具有积极作用。这些多方面的药理活性，使其成为治疗神经退行性疾病的潜在多靶点药物候选分子。

作用机制与分子靶点

凤仙萜四醇苷G的药理作用，尤其是其在神经保护方面的效应，是通过调控一个复杂的分子网络实现的，涉及多个与神经退行性疾病密切相关的关键靶点：

AMPK（PRKAA1）信号通路：AMPK是细胞能量代谢的核心调节器。凤仙萜四醇苷G可能通过激活AMPK，促进细胞自噬、改善线粒体功能并抑制mTOR通路，从而清除错误折叠的蛋白（如Aβ和tau蛋白），为神经元提供能量支持和保护。
凋亡相关靶点BCL2：BCL2家族蛋白是调控细胞凋亡的核心。该化合物可能通过上调抗凋亡蛋白BCL2的表达或调节其与促凋亡蛋白的比例，抑制神经元凋亡，维持神经元存活。
脂质代谢与Aβ清除靶点ABCA1：ABCA1是胆固醇逆向转运的关键蛋白，参与高密度脂蛋白（HDL）的形成。在脑中，ABCA1促进Aβ的清除。凤仙萜四醇苷G可能上调ABCA1表达，加速Aβ外排，减少其在脑内的沉积。
阿尔茨海默病核心病理靶点APP与BACE1：APP是Aβ的前体蛋白，而BACE1是生成Aβ的关键限速酶。该化合物可能通过调节APP的加工代谢，或抑制BACE1的活性，从而减少Aβ的生成。
神经炎症靶点TLR4与STAT3：TLR4是介导先天免疫反应和神经炎症的重要模式识别受体。STAT3是下游关键的炎症信号转录因子。凤仙萜四醇苷G可能通过抑制TLR4/STAT3信号通路，减轻小胶质细胞过度活化介导的神经炎症。
神经递质代谢靶点MAOA：MAOA是降解单胺类神经递质（如5-羟色胺、去甲肾上腺素）的酶。抑制MAOA可提高突触间隙单胺类递质水平，可能改善AD伴随的抑郁和认知症状。
神经保护与抗炎靶点ESR2：雌激素受体β（ESR2）在中枢神经系统广泛表达，具有神经保护、抗炎和促进突触可塑性的作用。凤仙萜四醇苷G可能作为ESR2的调节剂，激活其下游保护性信号通路。

综上所述，凤仙萜四醇苷G通过多靶点、多通路协同作用，从减少Aβ生成与沉积、抑制神经炎症、抗神经元凋亡、调节能量代谢和神经递质等多个层面，发挥其对神经退行性疾病的潜在治疗作用。

成药性评价与药代动力学

根据提供的成药性参数，对凤仙萜四醇苷G进行初步评价：

吸收与分布：分子量较大（949 Da）、TPSA极高（318 Å²），这些特性严重限制了其通过被动扩散跨过生物膜的能力，预示其口服生物利用度可能较低。血脑屏障透过性预测为“低”，这与高TPSA和分子量的特性相符，是其作为中枢神经系统药物需要克服的主要障碍。制剂学策略，如使用纳米载体、前药修饰或联合使用血脑屏障开放剂，可能是必要的。
代谢与安全性：Ames试验结果为0.0（通常表示无致突变性），提示其遗传毒性风险较低，这是一个积极的初步安全性信号。hERG抑制性为“否”，表明其诱发心脏QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的风险较小，心血管安全性较好。然而，全面的体内毒理学评价（如急毒、长毒）仍需开展。
药代动力学：目前公开的关于凤仙萜四醇苷G系统的药代动力学研究（如吸收、分布、代谢、排泄的详细参数）尚显匮乏。基于其皂苷类化合物的特性，可以推测它可能在胃肠道被部分水解或经肠道菌群代谢，原型药物进入血液循环的比例有限。其在体内的主要代谢产物、半衰期、组织分布特征等关键信息，有待通过更深入的体内外ADME研究来阐明。

临床应用前景与展望

凤仙萜四醇苷G作为一种具有多靶点活性的天然化合物，在以下方面具有广阔的开发前景：

神经退行性疾病治疗药物的先导化合物：其独特的、同时作用于AD多个核心病理环节（Aβ、tau、神经炎症、凋亡）的潜力，使其有望开发成为治疗阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的创新药物。特别是针对目前临床治疗手段有限的疾病进展修饰治疗。
抗肿瘤药物的开发：其固有的抗肿瘤活性为开发新型抗肿瘤药物提供了线索，可探索其与现有化疗药物的联合应用，或针对特定耐药肿瘤类型的研究。
结构优化与修饰：针对其成药性短板（如透脑能力差、口服吸收不佳），可进行合理的药物化学修饰。例如，通过合成糖基简化或脂溶性增强的衍生物，或设计前药，以改善其药代动力学性质。
新型给药系统探索：利用纳米技术（如脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒）或靶向递送系统，包载凤仙萜四醇苷G，可显著提高其血脑屏障透过率、生物利用度和靶向性，是推动其走向临床应用的可行路径。
中西医结合疗法的组成部分：作为传统中药凤仙花的活性成分之一，其明确的现代药理学阐释，可为凤仙花及相关复方在治疗神经系统疾病方面的临床应用提供科学依据，推动中医药现代化。

结语

凤仙萜四醇苷G是从传统药用植物凤仙花中分离得到的一种具有重要生物活性的三萜皂苷。研究表明，它不仅具有抗肿瘤活性，更在神经退行性疾病模型中展现出通过调控AMPK、BCL2、ABCA1、APP/BACE1、TLR4/STAT3、MAOA及ESR2等多靶点发挥神经保护作用的潜力。尽管其目前的成药性参数（如高分子量、高极性导致的低血脑屏障透过性）给开发带来了挑战，但其多靶点作用机制和良好的初步安全性特征使其成为一个极具价值的先导化合物。未来的研究应聚焦于深入阐明其详细的体内作用机制、系统评价其药代动力学和毒理学特性，并积极利用药物化学和新型递药技术进行结构优化和剂型改良。通过多学科交叉合作，凤仙萜四醇苷G有望从一种有趣的天然产物，最终发展成为治疗神经退行性疾病等重大疾病的创新药物，造福人类健康。