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泽兰黄酮

Name: 泽兰黄酮
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1615

CAS号: 520-11-6

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 荔枝草

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 泽兰黄酮
英文名: Eupafolin
中文别名:
英文别名: Nepetin; 6-Methoxyluteolin; 3',4',5,7-Tetrahydroxy-6-methoxyflavone
Cas 号: 520-11-6
产品编码:BP1615
分子式: C₁₆H₁₂O₇
分子量: 316.265
来源: " Isol. from Eupatorium cuneifolium, Artemisia tridentata, Digitalis spp., Lippia nodiflora and many other plants"
物理性状: Powder
化合物类型: Flavonoids

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。

泽兰黄酮的HPLC图谱

泽兰黄酮的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
120.36
LogP
（油水分配系数的对数）
2.09
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.72
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.01
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.21
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
15.69
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
89.58
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
2.54
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

J ETHNOPHARMACOL.(2015 Aug.28. )

产品资料

引言/概述

动脉粥样硬化（Atherosclerosis, AS）是心脑血管疾病的主要病理基础，其发生发展与脂质代谢紊乱、慢性炎症、氧化应激及血管内皮细胞功能障碍等密切相关。尽管他汀类药物等降脂疗法已取得显著成效，但其局限性（如部分患者不耐受、残余心血管风险等）促使研究者不断从天然产物中探寻具有多靶点、多通路调控潜力的新型候选分子。泽兰黄酮（Eupafolin），一种天然存在的黄酮类化合物，因其在抗炎、抗氧化、调脂及抗动脉粥样硬化方面展现出的广泛药理活性而备受关注。本文旨在系统综述泽兰黄酮的化学特性、植物来源、药理作用、分子机制及其成药性，以期为该化合物在心血管疾病防治领域的深入研究和开发提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

泽兰黄酮（Eupafolin），化学名称为5,7,3’,4’-四羟基-6-甲氧基黄酮，CAS号为520-11-6。其分子式为C₁₆H₁₂O₇，分子量为316.2650。其核心结构为黄酮母核，在A环的5、7位为羟基，6位为甲氧基；B环的3’、4’位为邻二羟基（儿茶酚结构）。这一结构特征赋予了泽兰黄酮显著的抗氧化和金属离子螯合能力。

从成药性相关参数分析，其脂水分配系数（LogP）为2.0926，表明其具有适度的亲脂性。拓扑极性表面积（TPSA）为120.3600 Å²，数值较高，主要源于其多个羟基。其水溶性预测值为0.0129 mg/mL，属于微溶至难溶范畴。这些理化性质提示，泽兰黄酮在口服吸收和生物利用度方面可能面临挑战，需要通过制剂学手段（如纳米化、磷脂复合物等）进行改善。此外，其血脑屏障透过性预测为“低”，表明其主要作用靶点可能位于外周系统。在早期安全性指标上，hERG抑制预测为“否”，提示其潜在的心脏毒性风险较低；Ames试验预测值为0.6，表明其致突变风险较低，具有较好的遗传毒性安全窗口。

植物来源与提取方法

泽兰黄酮广泛存在于多种菊科植物中，是其重要的活性成分之一。其主要植物来源包括但不限于：
1. 佩兰（Eupatorium fortunei Turcz.）：传统中药，用于化湿醒脾。
2. 洋兰草（Eupatorium perfoliatum L.）：北美传统草药。
3. 艾蒿（Artemisia argyi Levl. et Vant.）及部分蒿属植物。
4. 丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）等唇形科植物中也含有少量。

提取方法主要依赖于其极性及溶解性。常规提取技术包括：
* 溶剂提取法：最常用方法，采用甲醇、乙醇或丙酮-水混合溶剂进行热回流或超声辅助提取。乙醇因安全、环保而常被优先选用。
* 柱层析分离纯化：粗提物经大孔吸附树脂（如AB-8、D101）初步富集后，进一步采用硅胶、聚酰胺或葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱层析进行分离纯化，结合高效液相色谱（HPLC）制备可获得高纯度泽兰黄酮。
* 现代提取技术：微波辅助提取和超临界CO₂萃取等技术也被探索用于提高提取效率和选择性，但需优化工艺参数以控制成本。

药理活性研究

大量体外和体内研究证实，泽兰黄酮具有多方面的药理活性，核心聚焦于抗动脉粥样硬化及相关病理过程。

抗炎作用：泽兰黄酮能显著抑制脂多糖（LPS）或氧化型低密度脂蛋白（ox-LDL）诱导的巨噬细胞、血管内皮细胞和平滑肌细胞中炎症因子（如TNF-α、IL-1β、IL-6）的表达和释放。其抗炎效应是抗AS作用的重要基础。
抗氧化与抗凋亡作用：通过直接清除自由基（如DPPH、ABTS自由基）和上调内源性抗氧化酶（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px）活性，减轻氧化应激。在血管细胞中，它能抑制ox-LDL诱导的细胞凋亡，保护内皮完整性。
调脂与促进胆固醇逆转运：在细胞模型和高脂饮食诱导的动物模型中，泽兰黄酮能降低总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。尤为重要的是，它能上调巨噬细胞中ATP结合盒转运体A1（ABCA1）的表达，促进胆固醇外流至载脂蛋白A-I（apoA-I），这是胆固醇逆转运（RCT）的起始关键步骤。
抗动脉粥样硬化体内药效：在ApoE⁻/⁻小鼠等AS动物模型中，泽兰黄酮给药能显著减少主动脉斑块面积、改善斑块稳定性（增加胶原含量、减少巨噬细胞浸润和脂质核心），并改善血管功能。

作用机制与分子靶点

泽兰黄酮的抗AS作用涉及一个复杂的多靶点调控网络，其关键分子靶点与通路如下：

LOX-1（凝集素样氧化低密度脂蛋白受体-1）：LOX-1是内皮细胞上主要的ox-LDL清道夫受体，介导ox-LDL内吞、内皮功能障碍和炎症信号。泽兰黄酮被证实能下调LOX-1的表达，从而阻断ox-LDL-LOX-1轴触发的NF-κB等炎症通路激活。
AMPK（腺苷酸活化蛋白激酶）：AMPK是细胞能量代谢的核心调控因子。泽兰黄酮能够激活AMPK（PRKAA1）。AMPK的激活一方面抑制胆固醇合成关键酶（如HMG-CoA还原酶）的活性，另一方面能磷酸化并稳定ABCA1蛋白，促进胆固醇外流。此外，AMPK激活还能抑制炎症反应和细胞凋亡。
EHMT2（常染色质组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2，亦称G9a）：EHMT2是一种组蛋白甲基转移酶，参与基因表达的转录抑制。研究发现，泽兰黄酮可以抑制EHMT2的活性。在巨噬细胞中，EHMT2的抑制会导致ABCA1等基因启动子区域的抑制性组蛋白标记（如H3K9me2）减少，从而解除抑制，上调ABCA1的表达，促进胆固醇外流。
Bcl-2家族蛋白（MCL1, BCL2）：Bcl-2和MCL1是重要的抗凋亡蛋白。泽兰黄酮通过上调这些蛋白的表达，或调节Bax/Bcl-2比例，来抑制线粒体途径的细胞凋亡，保护血管内皮细胞和巨噬细胞免受ox-LDL等损伤因子的侵害。
RECQ1（RecQ解旋酶1）：RECQ1是一种DNA解旋酶，参与DNA修复。有研究提示，泽兰黄酮可能通过影响RECQ1来干预与细胞衰老或基因组稳定性相关的通路，但其在AS中的具体角色尚需深入阐明。
ABCA1（ATP结合盒转运体A1）：如前所述，ABCA1是泽兰黄酮发挥促胆固醇外流作用的关键效应靶点，其表达受AMPK、EHMT2以及核受体（如LXR）等多层次调控，泽兰黄酮可能通过上述上游靶点间接调控ABCA1。

综上所述，泽兰黄酮通过同时作用于LOX-1、AMPK、EHMT2、抗凋亡蛋白及ABCA1等多个靶点，协同发挥抗炎、抗氧化、调脂、抗凋亡和促进胆固醇逆转运的综合效应，从而抑制动脉粥样硬化的发生与发展。

成药性评价与药代动力学

尽管泽兰黄酮药理活性明确，但其成药性（Drug-likeness）和药代动力学（PK）特性是其向药物转化必须跨越的障碍。

吸收与生物利用度：泽兰黄酮中等LogP值和高TPSA的特性，符合“类药五法则”（Rule of Five）的基本要求，提示其具有口服吸收的潜力。然而，其较低的水溶性和首过效应可能严重限制其口服生物利用度。研究表明，黄酮类化合物在肠道吸收时常发生葡萄糖醛酸化、硫酸化等II相结合反应，泽兰黄酮亦可能如此。
分布：其血脑屏障透过性低，符合其外周作用的预期。但需要关注其在靶组织（如血管壁、肝脏）中的分布浓度。
代谢与排泄：黄酮类化合物主要经肝脏代谢，通过CYP450酶系进行羟基化、去甲基化等I相反应，再经II相结合反应后由胆汁或尿液排出。泽兰黄酮的6-甲氧基和多个羟基是其代谢的主要位点。
制剂策略：为提高其生物利用度，研究者正在探索多种先进的药物递送系统，包括：
- 纳米制剂：如脂质体、纳米乳、聚合物纳米粒，可提高溶解度和肠道渗透性。
- 磷脂复合物：与磷脂形成复合物，改善脂溶性和膜通透性。
- 前药修饰：对其羟基进行酯化等修饰，提高脂溶性和代谢稳定性，在体内水解为原药。
安全性初步评价：基于计算预测，其hERG抑制和Ames致突变风险较低，为早期开发提供了安全性支持。但仍需系统的临床前毒理学研究（急毒、长毒、生殖毒性等）进行全面评估。

临床应用前景与展望

泽兰黄酮作为一种多靶点抗AS天然先导化合物，其临床应用前景广阔，但也面临挑战。

潜在应用方向：
1. 心血管疾病预防与辅助治疗：作为膳食补充剂或处方药，用于早期AS、高脂血症的干预，尤其适用于对传统他汀类药物不耐受或存在残余风险的患者。
2. 联合用药：鉴于其独特的作用机制（如通过EHMT2表观遗传调控ABCA1），与他汀类药物联用可能产生协同增效作用，或减少他汀用量从而降低副作用风险。
3. 炎症相关疾病：其强大的抗炎活性可能拓展至其他慢性炎症性疾病，如非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、关节炎等。

未来研究重点与挑战：
1. 药代动力学优化：这是当前转化的最大瓶颈。必须通过制剂学或结构修饰策略，显著提高其口服生物利用度和体内稳定性，并明确其人体PK参数。
2. 靶点机制深度解析：需进一步利用基因敲除/敲减、化学蛋白质组学等技术，验证其直接作用靶点，并阐明其多靶点网络之间的交互对话（Crosstalk）。
3. 临床前与临床研究：完成符合规范的药效学、药代动力学和毒理学（GLP标准）研究，为其临床试验申请（IND）提供坚实数据。探索适合的临床终点（如斑块影像学变化、炎症生物标志物）。
4. 知识产权与产业化：优化提取纯化工艺，降低成本，并围绕其新用途、新制剂或衍生物进行专利布局。

结语

泽兰黄酮是从传统药用植物中发掘出的一个具有显著抗动脉粥样硬化潜力的黄酮类化合物。其通过靶向LOX-1、AMPK、EHMT2、ABCA1等多个关键分子，在炎症、氧化应激、脂质代谢和细胞凋亡等多个层面发挥多通路整合调控作用，体现了天然产物多靶点干预复杂疾病的独特优势。尽管其在成药性，特别是口服生物利用度方面存在挑战，但随着现代药物化学、药剂学和药理学技术的飞速发展，通过合理的结构优化和先进的递送系统设计，有望克服这些障碍。未来，深入的系统性研究和规范的临床转化探索，将使泽兰黄酮有望成为心血管疾病防治药物研发中一个极具价值的候选分子，为患者提供新的治疗选择。