英文名: Nepetin-7-glucoside
中文别名:
英文别名: Nepitrin
Cas 号: 569-90-4
产品编码：BP0995
分子式: C22H22O12
分子量: 478.406
来源: Nepeta hindostana, Rosmarinus officinalis and Salvia tomentosa
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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假荆芥属苷的HPLC图谱
假荆芥属苷的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
199.51
-0.07
-0.12
1.15
0.54
0.24
低
79.61
4.03
是
否
否
否
有
无
0.6
是
否
是
否
假荆芥属苷（Nepetin-7-glucoside，CAS号：569-90-4）是一种天然存在的类黄酮糖苷，广泛分布于唇形科植物中。作为类黄酮家族的重要成员，假荆芥属苷因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。特别是在中枢神经系统疾病的治疗研究中，假荆芥属苷表现出显著的镇静催眠作用，涉及多条神经递质通路及受体靶点的调控，显示出良好的药理潜力。
本综述旨在系统总结假荆芥属苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景及发展方向，为后续基础研究与药物开发提供理论依据和参考。
假荆芥属苷属于类黄酮糖苷类化合物，其母核为黄酮类结构，典型的黄酮骨架上第7位羟基被葡萄糖基取代，形成7-葡萄糖苷。其分子式为C21H22O12，分子量为478.4060。结构中含有多个羟基和糖基团，赋予其较强的亲水性。
理化性质方面，假荆芥属苷的LogP值为-0.0724，显示其亲水性较强，水溶性为1.1484，表明其在水中具有良好的溶解度。极性表面积（TPSA）较大，达199.51 Ų，反映了其分子中大量极性基团的存在，这与其较低的血脑屏障渗透能力相符。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.6，表明其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
假荆芥属苷主要存在于假荆芥属植物（Nepeta spp.）中，尤其是Nepeta cataria（猫薄荷）和Nepeta tenuifolia等药用植物。假荆芥属植物在传统中医药中多用于治疗感冒、头痛、失眠等症状，其药理活性与假荆芥属苷等类黄酮成分密切相关。
提取假荆芥属苷的常用方法包括：
溶剂提取法：采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流或超声辅助提取，能够有效提取植物中的假荆芥属苷。提取液经过浓缩、分液和纯化步骤，可获得较高纯度的目标化合物。
柱层析分离：利用硅胶柱层析或逆相C18柱层析对粗提物进行分离纯化，结合高效液相色谱（HPLC）技术进行定性定量分析。
超临界流体萃取：近年来，超临界CO₂萃取技术因其环保高效的特点，也被尝试用于假荆芥属苷的提取，具有较好的选择性和收率。
提取工艺的优化主要围绕提高产率、纯度及降低成本展开，为后续药理研究和产业化生产奠定基础。
假荆芥属苷的药理活性研究主要集中于中枢神经系统的镇静催眠作用。多项体内外实验表明，假荆芥属苷能够显著改善动物模型的睡眠质量，延长睡眠时间，减轻焦虑和紧张状态。
在小鼠戊巴比妥钠诱导的睡眠实验中，假荆芥属苷表现出明显的催眠促进效果，能够缩短潜伏期并延长睡眠持续时间。其镇静作用与GABAergic系统的调节密切相关，表现出增强GABA受体介导的神经抑制效应。
假荆芥属苷在开阔场试验和强迫游泳试验中表现出抗焦虑和抗抑郁的活性，提示其可能通过调节5-羟色胺（5-HT）系统发挥作用。相关研究显示，假荆芥属苷能够影响5-HT1A和5-HT2A受体的表达及功能，调节神经递质平衡。
除中枢神经系统活性外，假荆芥属苷还具有抗氧化、抗炎及神经保护作用。其多羟基结构赋予其清除自由基的能力，有助于减轻神经细胞氧化损伤，进一步支持其在神经系统疾病中的应用潜力。
假荆芥属苷的镇静催眠作用涉及多条神经递质通路及受体靶点，主要包括：
GABA受体家族（GABRA1、GABRB2、GABRG2）
假荆芥属苷通过增强GABA_A受体的活性，促进氯离子内流，增强神经元的抑制性传导，达到镇静和催眠效果。GABA_A受体亚单位α1（GABRA1）、β2（GABRB2）及γ2（GABRG2）是其主要作用靶点。
5-羟色胺受体（HTR1A、HTR2A）
假荆芥属苷调节5-HT1A和5-HT2A受体的表达和功能，影响神经递质的释放和再摄取，调节情绪和睡眠节律。
血清素转运蛋白（SLC6A4）
通过抑制血清素转运蛋白，假荆芥属苷延长5-HT在突触间隙的作用时间，增强神经传递，改善情绪和睡眠质量。
这些作用机制的协同作用，使假荆芥属苷在调节中枢神经系统功能方面表现出多靶点、多通路的综合效应。
假荆芥属苷的成药性评价显示其具有一定的优势和挑战：
目前关于假荆芥属苷的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其口服吸收较快，但生物利用度受限于其极性和代谢稳定性。未来研究需进一步明确其体内代谢途径、半衰期及组织分布特征。
假荆芥属苷因其显著的镇静催眠及抗焦虑活性，具有成为新型中枢神经系统药物的潜力。其多靶点作用机制为开发复合调节神经递质的药物提供了理论基础，尤其适用于治疗失眠、焦虑及相关精神障碍。
然而，假荆芥属苷血脑屏障渗透性较低，限制了其直接的中枢作用，未来可通过以下策略提升其临床应用价值：
此外，假荆芥属苷的安全性较好，且无明显心脏毒性和基因毒性，为其临床转化提供了良好基础。未来需开展系统的临床前药代动力学、安全性评价及临床试验，验证其治疗效果和安全性。
假荆芥属苷作为一种天然类黄酮糖苷，凭借其独特的化学结构和多靶点的神经调节作用，在镇静催眠及抗焦虑领域展现出广阔的研究与应用前景。尽管其血脑屏障渗透性较低限制了直接的中枢神经作用，但通过结构优化和先进药物递送技术，有望克服这一瓶颈，推动其向临床药物的转化。
未来研究应聚焦于假荆芥属苷的药代动力学特性、作用机制的深入解析以及安全性系统评估，结合现代药物设计与递送技术，促进其成为治疗失眠及相关神经精神疾病的有效天然药物。综上所述，假荆芥属苷是一种具有重要开发价值的天然产物，值得在药理学和药物开发领域持续深入探索。
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