英文名: Homoplantaginin
中文别名:
英文别名: Hispiduloside
Cas 号: 17680-84-1
产品编码：BP0734
分子式: C22H22O11
分子量: 462.407
来源: Plantago spp., Salvia spp., Scutellaria sp. and other plant spp.
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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高车前苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
179.28
0.04
0.01
1.09
0.49
0.17
低
80.55
3.91
是
否
否
否
有
无
0.6
是
否
是
否
高车前苷（Homoplantaginin），CAS号17680-84-1，是一种来源于传统中药Salvia plebeia的类黄酮化合物。近年来，随着天然产物药理研究的深入，高车前苷因其显著的抗炎和抗氧化活性而受到广泛关注。炎症反应在多种疾病的发生发展中起关键作用，包括自身免疫疾病、代谢综合征、神经退行性疾病及肿瘤等。天然类黄酮因其结构多样性和生物活性，成为抗炎药物开发的重要候选分子。高车前苷作为Salvia plebeia中的主要活性成分之一，展示了良好的药理活性和安全性，具有较高的开发潜力。
本文将系统综述高车前苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点解析其药理活性及作用机制，结合成药性评价和药代动力学数据，探讨其临床应用前景，旨在为高车前苷的进一步研究与开发提供理论依据和参考。
高车前苷属于类黄酮苷类化合物，分子式为C22H22O11，分子量为462.4070。其化学结构基于黄酮母核，连接有多个羟基和糖苷残基，赋予其较强的极性和水溶性。具体结构表现为黄酮核心与葡萄糖苷通过苷键相连，结构中含有丰富的酚羟基，利于自由基清除和抗氧化作用。
理化性质方面，高车前苷的LogP值为0.0425，显示其亲水性较强，水溶性为1.0912，适合于水相体系的药物制剂。其拓扑极表面积（TPSA）为179.2800，表明分子极性较大，可能限制其通过生物膜的能力。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统内的药效发挥有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.6，表明其遗传毒性风险较小，具备较好的安全性基础。
综上，高车前苷的化学结构赋予其良好的抗氧化活性及较高的水溶性，理化性质支持其作为口服药物的潜力，但极性较大可能影响其生物利用度和组织分布。
高车前苷主要存在于唇形科植物Salvia plebeia（俗称高车前草）中。Salvia plebeia为多年生草本植物，广泛分布于中国、日本及韩国等东亚地区，传统上用于治疗感冒、咳嗽、炎症及肝病等多种疾病。植物全草及叶片是高车前苷的主要富集部位。
提取高车前苷的工艺通常采用极性溶剂如乙醇或甲醇水溶液进行回流或超声辅助提取。提取步骤包括：
该提取方法简便且高效，能够保证高车前苷的活性成分稳定性和收率，适合于实验室及工业规模的生产。
高车前苷的核心药理活性为抗炎作用。多项体外和体内研究表明，高车前苷能够显著抑制炎症介质的产生和炎症信号通路的激活。在巨噬细胞系（如RAW264.7细胞）中，高车前苷处理可降低促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的表达，抑制诱导型一氧化氮合酶（NOS2）和环氧合酶-2（PTGS2）的活性，减轻炎症反应。
动物模型中，高车前苷表现出减轻炎症水肿、抑制炎症细胞浸润的效果。例如，在小鼠足跖炎症模型和大鼠关节炎模型中，高车前苷显著降低炎症指标，改善组织病理学表现。
高车前苷含有丰富的酚羟基结构，具备较强的自由基清除能力。其抗氧化作用通过直接清除活性氧（ROS）、抑制脂质过氧化及提升内源性抗氧化酶（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px）活性实现。抗氧化活性有助于减轻氧化应激相关的细胞损伤，间接发挥抗炎和保护组织功能的作用。
除抗炎和抗氧化外，部分研究提示高车前苷可能具有镇痛、抗肿瘤及免疫调节等潜在活性，但相关研究尚处于初步阶段，需进一步验证。
高车前苷的抗炎机制涉及多条信号通路及分子靶点，具体包括：
IL-6/STAT3通路：高车前苷能够抑制促炎细胞因子IL-6的表达及其下游转录因子STAT3的激活，阻断炎症信号的传导，减少炎症基因的表达。
NF-κB信号通路：通过抑制NFKB1的活化，高车前苷降低促炎基因的转录水平，减弱炎症反应。
炎症相关酶的调控：高车前苷抑制环氧合酶PTGS1和PTGS2的活性，减少前列腺素的合成，缓解炎症和疼痛。
炎症介质的调节：通过调控CASP1（炎症小体相关蛋白）和NOS2（诱导型一氧化氮合酶），高车前苷抑制炎症介质的释放。
TRP通道的作用：高车前苷对TRPV1和TRPA1通道具有调节作用，这些通道在炎症和疼痛感知中发挥重要作用，其抑制有助于缓解炎症引起的疼痛。
综合来看，高车前苷通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗炎活性，体现了天然产物多靶点干预疾病的优势。
高车前苷的成药性参数显示其具有一定的开发潜力：
分子量与极性：分子量462.4略高于传统口服药物理想范围（<500），但仍在可接受范围内。较高的TPSA（179.28）提示其极性较大，可能限制细胞膜通透性和口服吸收。
脂溶性与水溶性：LogP值接近零，表明其亲水性强，水溶性良好，有利于制剂开发，但可能影响脂溶性相关的生物利用度。
血脑屏障渗透性：预测为低，提示其在中枢神经系统的分布有限，适合用于外围炎症疾病治疗。
安全性：hERG抑制阴性和Ames试验低致突变性，表明心脏毒性和遗传毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学研究相对有限，初步数据表明高车前苷口服后吸收较慢，生物利用度受限，主要通过肝脏代谢，排泄途径包括尿液和胆汁。未来需开展系统的药代动力学和代谢动力学研究，以优化给药方案和提高临床应用价值。
高车前苷作为一种具有显著抗炎和抗氧化活性的天然类黄酮，具备广泛的临床应用潜力。其主要适应症包括：
慢性炎症性疾病：如类风湿关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病等，利用其多靶点抗炎机制，有望改善病情和减轻症状。
代谢综合征相关炎症：如糖尿病、动脉粥样硬化等，抗氧化和抗炎双重作用有助于减缓病理进程。
皮肤炎症及创伤修复：局部应用高车前苷制剂可促进炎症消退和组织愈合。
辅助癌症治疗：通过调节炎症微环境，辅助传统治疗，降低副作用和复发风险。
未来研究方向应聚焦于：
高车前苷作为天然产物药物开发的新星，结合现代药理学和药物化学手段，有望成为新型抗炎药物的重要候选。
高车前苷作为Salvia plebeia中的重要类黄酮成分，凭借其优异的抗炎和抗氧化活性，展现出良好的药理学价值和成药潜力。其多靶点、多通路的作用机制为天然产物抗炎药物的研发提供了新思路。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚不充分，但已有数据支持其安全性和有效性。未来通过深入的机制研究和临床验证，高车前苷有望成为治疗多种炎症相关疾病的天然药物新秀，推动中药现代化和天然产物药理学的发展。
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