产品名称: 乌药内酯
英文名: Linderalactone
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 728-61-0
产品编码:BP0869
分子式: C15H16O3
分子量: 244.29
来源: Lindera strychnifolia
物理性状: Cryst.
化合物类型: 倍半萜类(Sesquiterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
乌药内酯的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
39.44
3.23
3.23
0.04
6.17
19.75
高
83.57
5.22
否
是
否
否
无
无
0.0
否
是
是
是
乌药内酯（Linderalactone，CAS号：728-61-0）是一种从传统中药材乌药（Lindera aggregata）中分离得到的倍半萜烯内酯类天然产物。作为倍半萜内酯家族的重要成员，乌药内酯因其独特的化学结构和显著的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。大量研究表明，乌药内酯具有多种药理活性，尤其是在抗肿瘤和抗炎方面表现出良好的潜力。其通过调节细胞凋亡相关蛋白表达及抑制关键细胞信号通路如JAK/STAT信号通路，显著抑制多种癌细胞的增殖，尤其是在肺癌A-549细胞中表现出较低的IC50值（约15 µM），显示出较强的细胞毒性活性。
此外，乌药内酯对炎症反应相关的多种靶点具有调控作用，如IL-6、STAT3、TNF、NOS2等，显示其在抗炎治疗领域的潜在应用价值。本文旨在系统综述乌药内酯的化学结构、来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其未来临床应用前景，以期为相关研究和新药开发提供理论依据和研究方向。
乌药内酯是一种倍半萜烯内酯，分子式为C15H24O3，分子量为244.29。其结构特征包括一个典型的内酯环和多个不饱和键，赋予其独特的化学性质和生物活性。乌药内酯的LogP值为3.2254，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其极性表面积（TPSA）为39.44 Ų，显示分子极性较低，进一步支持其良好的细胞膜渗透性。
水溶性较低（0.0430 mg/mL），提示其在体内的溶解度有限，可能影响口服吸收和生物利用度。值得注意的是，乌药内酯能够穿透血脑屏障（BBB），这为其在中枢神经系统相关疾病中的潜在应用提供了可能。此外，乌药内酯不表现出hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.0，表明其无明显的基因毒性，安全性较好。
乌药内酯主要来源于樟科植物乌药（Lindera aggregata），该植物在传统中医中被广泛应用于治疗胃肠疾病、风湿疼痛及炎症性疾病。乌药内酯作为乌药中倍半萜类活性成分之一，含量虽不算极高，但其生物活性显著，成为研究的重点。
传统的提取方法主要采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。一般流程包括：
近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取等绿色提取技术也被应用于乌药内酯的提取，提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合现代天然产物提取的环保趋势。
乌药内酯在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖作用。特别是在肺癌A-549细胞中，乌药内酯的IC50约为15 µM，显示出较强的细胞毒性。其抗肿瘤机制主要包括：
乌药内酯在多种炎症模型中表现出良好的抗炎活性，主要靶点包括：
这些作用使乌药内酯在炎症性疾病如关节炎、神经炎症及慢性炎症状态中具有潜在的治疗价值。
除抗肿瘤和抗炎外，乌药内酯还显示出一定的镇痛、抗氧化及神经保护作用，部分研究提示其可能通过调节神经递质及氧化应激相关通路发挥作用，但相关机制尚需进一步阐明。
乌药内酯的药理活性与其对多条细胞信号通路和关键分子的调控密切相关。主要作用机制包括：
乌药内酯通过上调促凋亡蛋白（如Bax、Caspase-3、Caspase-9）和下调抗凋亡蛋白（如Bcl-2），激活线粒体依赖性凋亡途径，诱导肿瘤细胞程序性死亡。此外，激活Caspase-1（CASP1）也参与炎症相关的细胞死亡调控。
JAK/STAT通路是调控细胞增殖、分化和免疫反应的重要信号通路。乌药内酯通过抑制JAK激酶活性，阻断STAT3的磷酸化和核转位，抑制STAT3介导的基因转录，减弱肿瘤细胞的增殖和存活信号，同时降低炎症因子的表达。
整体来看，乌药内酯通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗肿瘤和抗炎等多重药理效应。
乌药内酯的理化性质显示其具有较好的脂溶性（LogP=3.2254）和较低的极性（TPSA=39.44），有利于细胞膜渗透和体内分布。其水溶性较低，可能限制口服吸收，需通过制剂优化提高生物利用度。
乌药内酯能够穿透血脑屏障，提示其在中枢神经系统疾病治疗中具有潜在优势。安全性方面，无hERG通道抑制和基因毒性，降低了心脏毒性和致癌风险。
目前关于乌药内酯的系统药代动力学研究较为有限。初步研究表明，乌药内酯口服后吸收较快，分布广泛，尤其在肝脏和肺组织中富集。其代谢主要通过肝脏酶系进行，可能涉及CYP450家族酶的代谢转化。排泄途径主要为胆汁和尿液。
未来需进一步开展体内药代动力学、代谢动力学及毒理学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为临床开发提供依据。
乌药内酯作为一种具有多重药理活性的天然产物，展现出广阔的临床应用潜力。其在抗肿瘤和抗炎领域的显著活性，使其成为新药研发的有力候选分子。
肺癌等实体瘤的高发和治疗难度促使研究者关注天然产物的抗癌潜力。乌药内酯通过调控肿瘤细胞凋亡和抑制关键信号通路，显示出良好的抗癌活性。未来可结合化疗药物，探索其协同增效作用，开发为辅助治疗药物。
乌药内酯对多种炎症因子和信号通路的调控，赋予其在炎症性疾病如关节炎、炎症性肠病及神经炎症中的治疗潜力。其良好的安全性和血脑屏障穿透能力，尤其适合神经系统炎症疾病的研究。
鉴于乌药内酯水溶性较低，未来需通过纳米制剂、固体分散体等现代药剂技术改进其溶解性和生物利用度。同时，结构修饰和衍生物设计也有望提升其药效和药代动力学性质。
目前乌药内酯尚处于基础研究和早期药理研究阶段，缺乏系统的临床试验数据。未来应加强临床前安全性评价，开展动物模型的疗效验证，逐步推进至临床试验阶段，评估其治疗效果和安全性。
乌药内酯作为乌药中重要的倍半萜烯内酯类活性成分，凭借其独特的化学结构和显著的抗肿瘤、抗炎活性，成为天然产物药理研究的热点。其通过多靶点、多通路调控细胞凋亡和炎症反应，表现出良好的药理活性和安全性。尽管目前在药代动力学和临床研究方面仍存在不足，但其优异的成药性参数和广阔的应用前景为新药开发提供了坚实基础。
未来研究应聚焦于深入解析其作用机制，优化提取与制剂技术，开展系统的药代动力学和毒理学评价，推动其向临床应用转化。乌药内酯有望成为抗肿瘤和抗炎领域的创新药物，为相关疾病的治疗提供新的策略和选择。
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