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岩大戟内酯B

Name: 岩大戟内酯B
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0811

CAS号: 37905-08-1

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 狼毒

岩大戟内酯B 是一种从狼毒大戟中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物，目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Jolkinolide B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 37905-08-1
产品编码：BP0811
分子式: C₂₀H₂₆O₄
分子量: 330.424
来源: Euphorbia jolkini and Doellingeria scaber

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
51.36
LogP
（油水分配系数的对数）
4.14
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
4.14
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.01
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.54
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
19.79
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
68.48
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.76
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.9
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

岩大戟内酯B（Jolkinolide B，CAS号：37905-08-1）是一种来源于狼毒大戟（Euphorbia fischeriana）中的二萜类天然产物。作为一种具有显著生物活性的天然化合物，岩大戟内酯B近年来因其优异的抗肿瘤活性而受到广泛关注。多项研究表明，该化合物能够通过多种分子机制诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖和迁移，显示出良好的药理潜力。本文将系统综述岩大戟内酯B的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征以及其临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

岩大戟内酯B属于二萜类内酯化合物，分子式为C20H26O5，分子量为330.4240。其结构特征为典型的二萜骨架，含有内酯环和多个氧官能团，赋予其独特的生物活性。根据计算，其LogP值为4.1364，表明其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为51.3600，提示分子极性适中，可能影响其生物利用度和靶向性。水溶性较低（0.0084 mg/mL），这在一定程度上限制了其药物制剂的开发，但脂溶性较高有利于口服吸收及血脑屏障的穿透，相关研究显示其具备较高的血脑屏障渗透能力。此外，岩大戟内酯B未表现出hERG通道抑制作用，提示其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.9，表明其基因毒性风险较小，具备较好的安全性基础。

植物来源与提取方法

岩大戟内酯B主要从狼毒大戟（Euphorbia fischeriana Steud.）的根部提取获得。狼毒大戟为大戟科植物，广泛分布于中国东北及朝鲜半岛，历来被用作中药材，用于治疗肿瘤、炎症及感染性疾病。提取岩大戟内酯B的传统方法包括乙醇或甲醇浸提，随后通过液液分配、柱层析（如硅胶柱、反相C18柱）及高效液相色谱（HPLC）纯化等步骤获得高纯度的目标化合物。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，减少了溶剂用量和提取时间。此外，针对岩大戟内酯B的结构特征，研究者还开发了基于分子印迹技术的选择性吸附材料，用于高效分离纯化。

药理活性研究

抗肿瘤活性

岩大戟内酯B的抗肿瘤作用是其最为显著的生物活性，涵盖多种癌症类型，包括但不限于乳腺癌、肺癌、肝癌、结直肠癌及白血病等。体外细胞实验显示，岩大戟内酯B能够显著抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。其IC50值通常处于微摩尔级别，显示出较强的细胞毒性。动物模型研究进一步证实了其抗肿瘤效果，岩大戟内酯B能够有效抑制肿瘤生长，延长实验动物的生存期，且毒副作用较小。

诱导癌细胞凋亡

岩大戟内酯B通过激活内源性和外源性凋亡途径，诱导癌细胞程序性死亡。其作用机制涉及线粒体膜电位丧失、活化半胱天冬酶家族（如caspase-3、caspase-9）、调节BCL-2家族蛋白表达等。此外，岩大戟内酯B还能促进细胞内ROS（活性氧）生成，诱发氧化应激，进一步促进凋亡信号的传导。

抗转移与抗血管生成

岩大戟内酯B对肿瘤细胞的迁移和侵袭具有抑制作用。其通过下调基质金属蛋白酶MMP2的表达，抑制肿瘤细胞基质降解和浸润能力。同时，岩大戟内酯B能够抑制肿瘤相关血管生成，部分机制涉及对HIF1A（缺氧诱导因子1α）信号通路的调控，阻断肿瘤微环境中的新生血管形成，限制肿瘤营养供应。

作用机制与分子靶点

岩大戟内酯B的抗肿瘤作用涉及多个关键分子靶点和信号通路，体现了其多靶点、多机制的药理特征。

MCL1与BCL2：岩大戟内酯B通过下调抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的表达，破坏细胞内凋亡抑制网络，促进线粒体途径的凋亡进程。
STAT3：作为肿瘤细胞增殖和免疫逃逸的重要转录因子，STAT3的活性被岩大戟内酯B抑制，阻断其下游促生长和抗凋亡基因的表达。
MMP2：通过抑制MMP2的表达，岩大戟内酯B降低肿瘤细胞的基质降解能力，抑制肿瘤转移。
TOP1与TOP2A：作为DNA拓扑异构酶，TOP1和TOP2A在DNA复制和转录中发挥关键作用。岩大戟内酯B对这两种酶的抑制作用，导致DNA损伤和细胞周期阻滞。
HIF1A：岩大戟内酯B抑制HIF1A的稳定和活性，抑制肿瘤缺氧适应机制，阻断肿瘤血管生成。
MAPK1：岩大戟内酯B调控MAPK信号通路，影响细胞增殖、分化及凋亡。
ESR1与CYP19A1：在激素依赖型肿瘤中，岩大戟内酯B通过调节雌激素受体（ESR1）和芳香化酶（CYP19A1）表达，干预激素信号，抑制肿瘤生长。

上述多靶点作用机制使岩大戟内酯B在抗肿瘤治疗中展现出广泛的适应性和潜在的协同增效作用。

成药性评价与药代动力学

岩大戟内酯B的成药性评价显示其具有一定的优势和挑战。其较高的脂溶性（LogP=4.1364）有利于细胞膜穿透和口服吸收，但水溶性较低（0.0084 mg/mL）限制了其生物利用度和制剂开发。其极性表面积适中（TPSA=51.3600），有助于血脑屏障的穿透，相关实验支持其在中枢神经系统疾病中的潜在应用。

安全性方面，岩大戟内酯B未表现出明显的hERG通道抑制作用，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果为0.9，提示其基因毒性较低，安全性较好。药代动力学研究表明，岩大戟内酯B在体内具有较好的分布特性，能够有效进入肿瘤组织。其代谢途径主要涉及肝脏酶系，代谢产物尚需进一步鉴定和评价。

目前，岩大戟内酯B的口服生物利用度和体内半衰期仍需优化，纳米载体、脂质体等新型给药系统的开发为其临床转化提供了可能。

临床应用前景与展望

岩大戟内酯B作为一种具有多靶点抗肿瘤活性的天然产物，具备良好的临床应用潜力。其诱导癌细胞凋亡、抑制肿瘤转移及血管生成的多重机制，为肿瘤综合治疗提供了新思路。尤其在耐药性肿瘤和多药联合治疗中，岩大戟内酯B有望发挥协同增效作用。

未来研究应重点聚焦于以下几个方面：

机制深入解析：利用基因组学、蛋白质组学等多组学技术，进一步明确岩大戟内酯B的分子作用网络及其与肿瘤微环境的相互作用。
药代动力学优化：通过结构修饰和先进给药系统，提高其水溶性、生物利用度及靶向性，降低潜在的毒副作用。
临床前安全性评价：系统评估其毒理学特征，确保临床应用的安全性。
临床试验设计：开展早期临床试验，验证其疗效和安全性，探索联合用药策略。
适应症拓展：除肿瘤外，探索其在炎症、自身免疫及神经退行性疾病中的潜在应用。

综上，岩大戟内酯B作为一种多功能天然产物，具备成为新型抗肿瘤药物的潜力，值得进一步深入研究和开发。

结语

岩大戟内酯B作为狼毒大戟中的重要二萜类活性成分，凭借其独特的化学结构和显著的抗肿瘤活性，成为天然产物药理学研究的热点。其通过多靶点、多途径调控肿瘤细胞的生长、凋亡及转移，展现出良好的药理效果和安全性基础。尽管其水溶性和药代动力学特征存在一定限制，但借助现代药物设计和制剂技术，有望实现临床转化。未来，随着机制研究的深入和临床评价的推进，岩大戟内酯B有望成为抗肿瘤治疗领域的重要药物，为癌症患者带来新的治疗选择。