英文名: Bavachin
中文别名: 补骨脂二氢黄酮
英文别名: Corylifolin
Cas 号: 19879-32-4
产品编码：BP0239
分子式: C20H20O4
分子量: 324.376
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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补骨脂甲素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
66.76
3.66
3.37
高
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补骨脂甲素（Bavachin，CAS号：19879-32-4）是一种从传统中药补骨脂（Psoralea corylifolia）种子中分离得到的黄酮类天然产物。作为植物雌激素，补骨脂甲素能够激活雌激素受体ERα和ERβ，显示出较强的雌激素样活性。近年来，随着对天然产物药理作用的深入研究，补骨脂甲素因其多靶点调控能力及良好的安全性，逐渐成为腺瘤及相关疾病防治领域的重要研究对象。本文旨在系统综述补骨脂甲素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，以及其临床应用前景与发展趋势，为后续研究和临床转化提供理论依据和参考。
补骨脂甲素属于黄酮类化合物，分子式为C20H20O5，分子量为324.37。其结构特点包括典型的黄酮骨架，含有多个羟基和甲氧基取代基，赋予其较强的生物活性。补骨脂甲素的LogP值为3.66，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极化表面积（TPSA）为66.76 Ų，氢键受体数为4，这些理化参数支持其良好的生物利用度和药代动力学表现。
结构上，补骨脂甲素的黄酮核心结构使其能够与雌激素受体的配体结合域形成稳定结合，激活受体功能。其分子量适中，且无明显的结构毒性基团，符合多数口服小分子药物的理想特征。此外，补骨脂甲素具有较高的血脑屏障透过能力，提示其在中枢神经系统相关疾病中的潜在应用价值。
补骨脂甲素主要来源于补骨脂种子，补骨脂为豆科植物Psoralea corylifolia的干燥成熟种子，是传统中医药中常用的补肾壮阳和活血化瘀药材。补骨脂种子含有多种活性成分，包括黄酮类、苷类、挥发油及香豆素类化合物，补骨脂甲素作为其中重要的黄酮类成分，具有较高的含量和生物活性。
提取补骨脂甲素的常用方法包括有机溶剂浸提、超声辅助提取及高效液相色谱（HPLC）纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声波辅助提高提取效率。提取液经过浓缩、分液和硅胶柱层析等步骤，最终通过HPLC纯化获得高纯度的补骨脂甲素。近年来，绿色提取技术如超临界CO₂萃取和微波辅助提取也被用于补骨脂甲素的提取，显著提高了提取效率和环境友好性。
补骨脂甲素的药理活性研究涵盖了抗肿瘤、抗炎、抗氧化、骨代谢调节及内分泌调节等多个方面。作为植物雌激素，补骨脂甲素能够激活雌激素受体ERα和ERβ，EC50分别为320 nM和680 nM，显示其对两种受体均具有较高的亲和力和激活能力。
补骨脂甲素在多种肿瘤模型中表现出抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡的作用。特别是在腺瘤及其相关病变中，补骨脂甲素通过调控多种信号通路，抑制肿瘤生长和转移。研究表明，补骨脂甲素能够下调STAT3信号通路的活性，抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭能力。此外，其对APP、APEX1等与细胞增殖和DNA修复相关靶点的调控，进一步增强了其抗肿瘤效应。
补骨脂甲素能够显著抑制炎症介质的产生，减轻炎症反应。其通过调节ALOX15、ALOX5等脂氧合酶的表达，减少炎症相关脂质介质的生成。同时，补骨脂甲素激活NFE2L2（Nrf2）信号通路，增强细胞的抗氧化防御能力，降低氧化应激对组织的损伤。
作为补骨脂的主要活性成分，补骨脂甲素在骨代谢调节中发挥重要作用。其激活雌激素受体，促进骨形成，抑制骨吸收，具有潜在的抗骨质疏松作用。此外，补骨脂甲素对SIRT1的调控，有助于改善骨细胞的功能和延缓骨骼退行性病变。
补骨脂甲素作为植物雌激素，能够模拟内源性雌激素的生物学效应，调节激素水平和受体活性。其对NR1H4（FXR）等核受体的影响，提示其在脂质代谢和能量平衡中的潜在作用。
补骨脂甲素的药理作用涉及多种分子靶点和信号通路，体现了其多靶点、多通路的调控特性。
补骨脂甲素通过与ERα和ERβ结合，激活受体介导的基因转录，调节细胞增殖、分化及代谢。其对两种受体的激活能力不同，可能导致不同组织和细胞类型中的选择性调节效应。
STAT3作为多种肿瘤和炎症相关信号通路的关键转录因子，补骨脂甲素通过抑制STAT3的磷酸化和核转位，阻断其下游促增殖和抗凋亡基因的表达，从而发挥抗肿瘤和抗炎作用。
APP在细胞增殖和凋亡中发挥多重作用，补骨脂甲素对APP的调控可能影响细胞命运决定，尤其在腺瘤形成及进展中具有重要意义。
补骨脂甲素通过调节ALOX15和ALOX5活性，影响脂质介质的合成，调控炎症反应和细胞信号传导。
补骨脂甲素激活Nrf2信号通路，促进抗氧化酶的表达，增强细胞对氧化应激的抵抗能力，保护组织免受氧化损伤。
作为调节细胞代谢和寿命的关键酶，SIRT1的激活有助于改善细胞功能和延缓衰老过程。补骨脂甲素对SIRT1的正向调控，可能参与其骨代谢和抗炎作用。
补骨脂甲素还涉及NR1H4（FXR）调节，影响胆汁酸代谢和能量稳态；对TYR（酪氨酸酶）的作用则提示其在色素代谢及相关疾病中的潜在应用。
补骨脂甲素的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力。其分子量324.37，符合Lipinski规则的药物亲和性标准。LogP为3.66，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透和体内分布。TPSA为66.76，氢键受体数为4，均支持其良好的口服吸收。
毒理学评价方面，补骨脂甲素未显示肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，Ames试验结果为阴性，表明其基因毒性风险较低，安全性较高。此外，其高血脑屏障透过能力提示其可用于中枢神经系统相关疾病的治疗。
药代动力学研究尚处于初步阶段，体内代谢途径主要涉及肝脏酶系，代谢产物尚待进一步鉴定。补骨脂甲素的生物利用度、半衰期及清除率等关键参数需通过系统的体内外研究加以明确，为临床用药方案制定提供依据。
补骨脂甲素作为一种具有多重生物活性的天然黄酮类化合物，在腺瘤及相关疾病的防治中展现出广阔的应用前景。其通过激活雌激素受体及调控多条信号通路，能够有效抑制肿瘤细胞增殖，减轻炎症反应，改善骨代谢异常，具有潜在的多靶点治疗优势。
未来，补骨脂甲素可作为候选药物，开发用于乳腺腺瘤、前列腺腺瘤及其他激素相关疾病的辅助治疗。同时，其抗炎和抗氧化特性为慢性炎症性疾病及退行性疾病的治疗提供了新的思路。结合现代药物制剂技术，如纳米载体和靶向递送系统，有望提升其生物利用度和靶向性，增强治疗效果。
此外，补骨脂甲素在中枢神经系统疾病中的潜力亦值得关注，特别是其良好的血脑屏障透过性为神经退行性疾病的药物开发提供了可能。未来需加强其药代动力学、毒理学及临床前评价，推动其临床转化。
补骨脂甲素作为一种来源于补骨脂的天然黄酮类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点调控能力，在腺瘤及相关疾病的防治中展现出显著的药理活性和良好的安全性。其激活雌激素受体及调控STAT3、Nrf2、SIRT1等关键分子靶点，为多种疾病的治疗提供了新的分子基础。成药性评价显示补骨脂甲素具备良好的药物开发潜力，未来通过深入的药代动力学和临床研究，有望实现其在多领域的临床应用。综上所述，补骨脂甲素是一种具有广阔应用前景的天然产物药物候选分子，值得进一步系统研究与开发。
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