假马齿苋皂苷II

中文名：假马齿苋皂苷II
英文名: Bacopaside II
中文别名: 假马齿苋苷 II
英文别名:
Cas 号: 382146-66-9
产品编码：BP0227
分子式: C₄₇H₇₆O₁₈
分子量: 929.107
来源: Bacopa monnieri

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。


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假马齿苋皂苷II的核磁图谱

假马齿苋皂苷II的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

假马齿苋皂苷II（Bacopaside II，CAS号：382146-66-9）是从传统药用植物假马齿苋（Bacopa monnieri）中分离得到的一类重要三萜皂苷化合物。假马齿苋作为印度传统医药体系——阿育吠陀中的重要药材，因其显著的神经保护、认知改善及抗炎作用而被广泛研究。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，假马齿苋皂苷II因其独特的生物活性，尤其是在抗肿瘤、抗血管生成及代谢疾病调控中的潜在作用，逐渐成为研究热点。

假马齿苋皂苷II表现出对水通道蛋白AQP1的抑制作用，进而发挥抗血管生成活性，提示其在肿瘤微环境调控中的潜在价值。此外，该化合物还具有明显的细胞毒性，能够诱导多种癌细胞的凋亡，显示出较强的抗癌潜力。与此同时，假马齿苋皂苷II与多种代谢相关靶点（如AMPK、SGLT2等）存在关联，提示其在高血糖症等代谢疾病中的应用前景。

本文旨在系统综述假马齿苋皂苷II的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并结合现有研究探讨其临床应用前景，期望为该天然产物的深入开发与应用提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

假马齿苋皂苷II属于三萜皂苷类天然产物，其分子式复杂，分子量为912.1000 Da。该化合物的结构核心为四环三萜骨架，连接多个糖基残基，形成典型的皂苷结构。其LogP值为-2.0000，表明该分子亲水性较强，水溶性较好。总极性表面积（TPSA）高达304.76 Ų，反映出其具有大量极性基团，尤其是羟基和糖基，使其在细胞膜透过性方面存在一定限制。

假马齿苋皂苷II分子中含有18个氢键受体，这进一步强化了其与生物大分子如蛋白质、酶等的结合能力，可能是其多靶点作用的分子基础。其结构中未显示具备穿透血脑屏障的能力，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限。

从理化性质角度分析，假马齿苋皂苷II的高极性和大分子量可能影响其口服生物利用度及体内分布，但其水溶性较好，有利于制剂开发中的溶解性问题。未来通过结构修饰或纳米载体技术，有望改善其药代动力学特性。

植物来源与提取方法

假马齿苋皂苷II主要存在于假马齿苋（Bacopa monnieri）全草中，该植物广泛分布于热带及亚热带地区，尤以印度、东南亚为主。假马齿苋作为传统草药已有数千年应用历史，现代药理研究证实其含有多种活性成分，包括皂苷、黄酮、酚类及生物碱等。

提取假马齿苋皂苷II的常用方法包括溶剂提取和色谱分离。通常先采用乙醇或甲醇进行粗提，随后通过液-液分配、硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等技术对皂苷进行分离纯化。近年来，超声波辅助提取、微波辅助提取等新技术也被应用于提高提取效率和纯度。

提取工艺的优化不仅关系到产物的得率和纯度，也影响其生物活性。研究表明，不同提取溶剂及条件对假马齿苋皂苷II的含量及活性有显著影响，需结合具体应用需求进行工艺设计。

药理活性研究

假马齿苋皂苷II的药理活性研究主要集中于其抗肿瘤、抗血管生成及代谢调节作用。

抗肿瘤活性

多项体外细胞实验表明，假马齿苋皂苷II对多种癌细胞系（如乳腺癌、结肠癌、肺癌细胞）具有明显的细胞毒性。其作用机制涉及诱导细胞周期阻滞、激活细胞内凋亡信号通路（如线粒体依赖性途径、caspase家族蛋白的激活），从而促进癌细胞凋亡。此外，假马齿苋皂苷II还可抑制癌细胞迁移和侵袭，减缓肿瘤进展。

抗血管生成活性

血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程，假马齿苋皂苷II通过抑制水通道蛋白AQP1的功能，干扰内皮细胞的迁移和管腔形成，表现出显著的抗血管生成活性。体内肿瘤模型研究亦支持其通过阻断肿瘤微环境中血管新生，抑制肿瘤生长的作用。

代谢疾病调节

假马齿苋皂苷II与多种与高血糖症相关的靶点（如AMPK、SGLT2、GCK等）存在潜在关联，提示其可能通过调节糖代谢、胰岛素信号通路及葡萄糖转运等机制，发挥降血糖及改善代谢综合征的作用。尽管目前相关研究尚处于初步阶段，但其多靶点调控特性为代谢疾病治疗提供了新的思路。

作用机制与分子靶点

假马齿苋皂苷II的作用机制复杂，涉及多条信号通路及分子靶点。

AQP1抑制与抗血管生成

AQP1（水通道蛋白1）在内皮细胞迁移、血管生成中发挥重要作用。假马齿苋皂苷II作为AQP1的抑制剂，通过阻断水分子跨膜运输，干扰内皮细胞形态变化及迁移能力，抑制新生血管形成，进而限制肿瘤生长和转移。

诱导凋亡信号通路

假马齿苋皂苷II可激活细胞内多种凋亡相关蛋白，包括caspase-3、caspase-9及Bax蛋白，促进线粒体膜电位丧失和细胞色素C释放，启动内源性凋亡途径。同时，抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，增强凋亡信号传导，最终导致癌细胞程序性死亡。

代谢调控靶点

假马齿苋皂苷II与多种代谢相关靶点存在交互作用：

• AMPK（5' AMP-activated protein kinase）：作为能量代谢的关键调节因子，AMPK的激活有助于改善胰岛素敏感性和促进葡萄糖摄取。
• SGLT2（钠-葡萄糖协同转运蛋白2）：调节肾脏葡萄糖重吸收，抑制SGLT2有助于降低血糖水平。
• GCK（葡萄糖激酶）：参与葡萄糖代谢调节，影响胰岛β细胞功能。
• EHMT2、UBP2、PAI1、APP、BACE1、CES1、PTPN1等靶点亦可能参与其代谢调控作用，具体机制尚需进一步阐明。

这些靶点的多重调控使假马齿苋皂苷II在代谢疾病治疗中具有潜在优势。

成药性评价与药代动力学

假马齿苋皂苷II的成药性评价显示其在理化性质上存在一定挑战。高分子量（912 Da）和高极性（TPSA 304.76 Ų）限制了其通过细胞膜的能力，可能导致口服生物利用度较低。LogP为-2，表明其水溶性良好，但脂溶性较差，影响其体内分布。

血脑屏障穿透能力为否，提示其在中枢神经系统的直接药效有限，可能更适合用于外周靶点治疗。肝毒性、心脏毒性、hERG通道抑制及Ames致突变性等安全性指标尚未明确，需通过系统的体内外毒理学研究加以验证。

药代动力学方面，目前缺乏系统的体内代谢及药物动力学数据。考虑到其结构复杂，可能存在较快的肠肝首过效应及代谢降解，未来需要通过药物载体技术或结构修饰，优化其体内稳定性和靶向性。

临床应用前景与展望

假马齿苋皂苷II作为一种多功能天然产物，具备广泛的临床应用潜力。其抗肿瘤和抗血管生成活性使其成为肿瘤治疗中的潜在候选药物，尤其是在联合化疗及靶向治疗中，可能发挥协同增效作用。

在代谢疾病领域，假马齿苋皂苷II通过调控多靶点，改善糖代谢和胰岛素敏感性，显示出治疗高血糖症及相关代谢综合征的应用前景。未来结合现代药物设计和纳米技术，有望突破其成药性限制，提升临床转化率。

此外，假马齿苋皂苷II的安全性尚需深入研究，特别是长期用药的毒理学评估。临床前动物模型和早期临床试验将是验证其疗效和安全性的关键步骤。

随着分子生物学和药理学技术的进步，假马齿苋皂苷II的作用机制将被进一步揭示，为其临床开发提供坚实基础。多学科交叉合作将促进其从实验室研究向临床应用的转化。

结语

假马齿苋皂苷II作为假马齿苋中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗肿瘤、抗血管生成及代谢疾病治疗领域展现出广阔的应用前景。尽管其高极性和大分子量带来一定的成药性挑战，但通过现代药物研发技术，有望克服这些限制，实现临床转化。

未来研究应重点聚焦于其详细作用机制的阐明、安全性评价及药代动力学优化，推动假马齿苋皂苷II成为新型天然药物的典范，为相关疾病的治疗提供新的策略和选择。