英文名: Alisol A
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 19885-10-0
产品编码：BP0137
分子式: C30H50O5
分子量: 490.725
来源: Rhizomes of Alisma plantago-aquatica and Alisma orientale
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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泽泻醇A的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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泽泻醇A（Alisol A），CAS号19885-10-0，是一种来源于传统中药泽泻（Alisma orientale）根茎的原萜烷型四环三萜类天然产物。作为泽泻中主要的活性成分之一，泽泻醇A近年来因其多靶点、多功能的药理活性而受到广泛关注。大量研究表明，泽泻醇A不仅具有显著的抗癌活性，尤其对肝癌（HepG2）、乳腺癌（MDA-MB-231、MCF-7）等多种癌细胞系表现出抑制作用，还展现出调节代谢性疾病、抗炎、抗动脉粥样硬化和抗肥胖等多重生物学效应。其作用机制涉及AMPK/ACC/SREBP-1c、SIRT1、PPARα等关键代谢调控通路，以及MMP-2/-9和多种炎症因子的表达抑制，显示出良好的多靶点调控潜力。本文旨在系统综述泽泻醇A的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其临床应用前景进行深入探讨，为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究方向。
泽泻醇A属于原萜烷型四环三萜类化合物，其分子式为C30H50O4，分子量为490.71。其结构特征包括四环骨架和多个羟基官能团，赋予其较强的生物活性。泽泻醇A的LogP值约为4.56，显示其具有较好的脂溶性，利于细胞膜穿透；TPSA（拓扑极性表面积）为92.86 Ų，表明其在极性和非极性环境中均具备一定的适应性。泽泻醇A含有5个氢键受体，可能参与多种分子间相互作用。其血脑屏障渗透性较低，提示对中枢神经系统的直接影响有限。体外毒理学评估显示泽泻醇A无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验为阴性，安全性较高，具备良好的成药性基础。
泽泻醇A主要从泽泻（Alisma orientale）根茎中提取。泽泻为泽泻科植物，广泛分布于东亚地区，是传统中医药中常用的利水渗湿药材。其根茎含有丰富的三萜类化合物，其中泽泻醇A含量较高。
提取工艺通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及其水溶液，提取温度和时间需优化以保证活性成分的稳定性。提取液经浓缩后，利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行纯化，最终获得高纯度的泽泻醇A。近年来，超声波辅助提取和超临界CO2萃取技术也被应用于泽泻醇A的高效提取，显著提高了提取效率和纯度，且减少了有机溶剂的使用，符合绿色提取理念。
泽泻醇A在多种癌症细胞系中表现出显著的抑制作用。体外实验显示，泽泻醇A对肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MDA-MB-231及MCF-7均具有抑制增殖和诱导细胞凋亡的能力。其抗肿瘤活性与细胞周期阻滞、凋亡相关蛋白表达调控及自噬诱导密切相关。部分研究表明，泽泻醇A通过激活AMPK信号通路，抑制脂质合成和能量代谢，抑制肿瘤细胞的生长和迁移。此外，泽泻醇A还能抑制基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的表达，减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
泽泻醇A在代谢性疾病中的作用日益受到重视。其通过激活AMPK/ACC/SREBP-1c通路，调节脂质代谢，降低脂肪生成，表现出显著的抗肥胖作用。SIRT1和PPARα的激活进一步促进脂肪酸氧化和能量代谢，有助于改善胰岛素抵抗和脂肪肝。泽泻醇A还可通过抑制炎症细胞因子（IL-1β、IL-6、IL-8）及调节氧化应激相关因子NFE2L2，发挥抗炎和抗氧化作用，减缓动脉粥样硬化的进程。
泽泻醇A能够显著抑制多种炎症因子的表达，减轻炎症反应。其通过调控STAT3、PRKCA等信号分子，抑制促炎细胞因子的产生，降低炎症微环境对疾病发展的促进作用。此外，泽泻醇A对免疫细胞功能也有一定调节作用，可能通过调节免疫细胞的活化状态，改善慢性炎症相关疾病的病理状态。
泽泻醇A在乙型肝炎模型中表现出一定的抗病毒和肝保护作用，可能与其调节肝细胞代谢和免疫微环境有关。此外，其对心血管系统的保护作用也逐渐被揭示，主要通过抗动脉粥样硬化和抗氧化机制实现。
泽泻醇A的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。主要作用靶点和信号通路包括：
AMPK（PRKAA1）：作为细胞能量感应器，AMPK的激活是泽泻醇A调节代谢和抗肿瘤作用的核心。通过激活AMPK，泽泻醇A促进脂肪酸氧化，抑制脂质合成，调节细胞能量平衡，进而抑制肿瘤细胞增殖和代谢异常。
SIRT1：泽泻醇A激活SIRT1，促进去乙酰化反应，调节代谢相关转录因子，改善代谢紊乱和炎症状态。
PPARα：作为脂质代谢的关键核受体，PPARα的激活促进脂肪酸β-氧化，减轻脂肪堆积和炎症反应。
MMP-2/-9：泽泻醇A抑制基质金属蛋白酶的表达，降低肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
炎症因子（IL-1β、IL-6、IL-8）：通过抑制这些促炎因子的表达，泽泻醇A减轻炎症微环境，发挥抗炎作用。
STAT3、PRKCA、NFE2L2：这些信号分子参与炎症调节、细胞存活和抗氧化反应，泽泻醇A通过调控它们发挥多重保护作用。
此外，泽泻醇A对PTPN1、ABCB1、ALOX15、SHBG、TOP1、HIF1A等靶点也有调节作用，涉及细胞信号传导、药物转运、脂质代谢和缺氧应答等多方面，体现其复杂的多靶点药理特性。
泽泻醇A具有较好的成药性参数。其分子量490.71，符合多数小分子药物的范围；LogP值4.56提示其较好的脂溶性，有利于口服吸收。TPSA为92.86 Ų，适中极性有助于平衡溶解度和膜透过性。体外安全性评估显示无肝毒性、心脏毒性及遗传毒性，且不抑制hERG通道，降低了心律失常风险。
药代动力学研究显示，泽泻醇A具有良好的口服生物利用度，体内分布主要集中于肝脏和代谢活跃组织，符合其治疗肝脏及代谢性疾病的靶向需求。其血脑屏障渗透性较低，减少中枢神经系统副作用的可能。代谢途径主要通过肝脏酶系，代谢产物活性尚需进一步研究。排泄主要经胆汁和粪便，半衰期适中，适合日常给药。
目前泽泻醇A的药代动力学数据较为有限，未来需加强体内代谢、药物相互作用及长期毒理学研究，以完善其临床开发基础。
泽泻醇A凭借其多靶点、多功能的药理特性，在多个疾病领域展现出广阔的临床应用潜力。其在抗肿瘤领域的研究已取得初步进展，尤其在肝癌和乳腺癌治疗中表现出良好的体外和体内活性，未来可与现有化疗药物联合应用，增强疗效并降低副作用。
在代谢性疾病如肥胖、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、动脉粥样硬化等方面，泽泻醇A通过调节能量代谢和炎症反应，提供了新的治疗策略。其抗炎和抗氧化作用也为慢性炎症相关疾病的干预提供了可能。
此外，泽泻醇A在乙型肝炎等病毒性肝病中的潜在应用，提示其可能成为肝脏疾病综合治疗的新型候选药物。
未来研究应聚焦于：
临床前和临床研究：系统评价泽泻醇A的药效学、安全性及剂量反应关系，推动临床试验开展。
剂型开发：优化口服制剂，提高生物利用度和靶向性。
联合用药研究：探索与现有药物的协同作用，提升治疗效果。
机制深入解析：利用多组学技术揭示泽泻醇A的全方位作用网络，发现潜在新靶点。
药代动力学和毒理学：完善体内代谢路径和长期安全性数据。
总之，泽泻醇A作为一种具有多重生物活性的天然产物，具备成为新型多功能药物的潜力，未来的研究和开发值得持续关注。
泽泻醇A作为泽泻中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗癌、代谢性疾病、抗炎及肝脏疾病等领域展现出广泛的应用前景。其良好的成药性和安全性为临床开发奠定了坚实基础。尽管目前对其作用机制和药代动力学的认识尚不完全，随着现代药理学和药物化学技术的进步，泽泻醇A有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子。未来通过系统的临床前研究和临床试验验证，泽泻醇A有望为多种重大疾病的治疗提供新的策略和选择，推动天然产物在现代医药中的应用与发展。
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