产品名称: 泽泻醇F
英文名: Alisol F
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 155521-45-2
产品编码:BP3060
分子式: C30H48O5
分子量: 488.709
来源:
物理性状: Cryst.
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
泽泻醇F的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
86.99
4.14
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81.77
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是
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天然产物一直是创新药物发现的重要源泉，其中三萜类化合物因其结构多样性和广泛的生物活性而备受关注。泽泻醇F（Alisol F，CAS号：155521-45-2）是一种原萜烷型三萜，主要来源于传统中药泽泻（Alisma orientale (Sam.) Juzep.）的干燥块茎。泽泻作为利水渗湿要药，在中医临床中用于治疗水肿、小便不利、痰饮、泄泻等症，其现代药理学研究揭示其活性成分具有抗炎、抗病毒、保肝、抗肿瘤等多重功效。近年来，随着对泽泻醇F研究的深入，其显著的抗炎、抗乙型肝炎病毒（HBV）以及潜在的抗肿瘤活性，特别是与肾癌相关靶点的相互作用，使其成为天然产物药理学研究中的一个新兴热点。本文旨在系统综述泽泻醇F的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
泽泻醇F属于原萜烷型四环三萜类化合物。其基本骨架由六个异戊二烯单元构成，具有特征性的环戊烷并多氢菲母核，并含有多个含氧官能团，如羟基和羰基，这些基团对其生物活性和理化性质至关重要。
根据提供的成药性参数，泽泻醇F的分子量为488.7090，表明它是一个中等大小的分子。其计算脂水分配系数（LogP）为4.1437，提示该化合物具有较高的亲脂性，这与其三萜类结构特征相符，也预示着其可能具有良好的细胞膜渗透性。拓扑极性表面积（TPSA）为86.99 Ų，相对较低，进一步支持其较好的透膜潜力。然而，其水溶性参数较低（0.0061），这可能是其口服生物利用度的一个限制因素，也是制剂开发中需要克服的难点。在安全性初步预测方面，泽泻醇F对hERG钾通道无抑制提示其潜在的心脏毒性风险较低，Ames试验结果为0.0则初步表明其无致突变性，这些数据为其后续开发提供了有利的早期安全性信号。此外，其血脑屏障透过性低，表明其主要作用可能集中于外周系统。
泽泻醇F主要从中药泽泻的干燥块茎中分离得到。泽泻为泽泻科植物东方泽泻的块茎，主要分布于中国、日本、韩国等东亚地区。其药用部位通常在秋季茎叶开始枯萎时采挖，除去须根和粗皮，干燥后备用。
泽泻中三萜类成分的提取常采用有机溶剂萃取法。经典流程包括：将泽泻干燥粉末用高浓度乙醇（如95%乙醇）加热回流提取，合并提取液并减压浓缩得浸膏。随后利用多种色谱技术进行分离纯化，如硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（ODS）、高效液相色谱（HPLC）以及制备型薄层色谱等。溶剂系统常采用不同比例的石油醚-乙酸乙酯、氯仿-甲醇或水-甲醇梯度洗脱。泽泻醇F的分离鉴定需要结合现代波谱技术，如核磁共振（NMR，包括1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR）、质谱（MS）以及X-射线单晶衍射等，以准确确定其平面及立体结构。优化提取工艺，如采用超声辅助提取、微波辅助提取或超临界流体萃取等技术，有望提高泽泻醇F的提取效率和纯度。
大量体内外研究表明，泽泻醇F具有多方面的药理活性，其中以抗炎、抗病毒和保肝作用最为突出。
抗炎活性：泽泻醇F展现出强大的抗炎潜力。在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞（如RAW264.7细胞）炎症模型中，泽泻醇F能剂量依赖性地抑制一氧化氮（NO）以及关键促炎细胞因子，包括肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和白细胞介素-1β（IL-1β）的产生。这与其能够下调诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧化酶-2（COX-2）的蛋白表达水平密切相关。在急性肝损伤动物模型中，泽泻醇F预处理能显著降低由对乙酰氨基酚或LPS/D-半乳糖胺诱导的小鼠血清中丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平，并明显改善肝脏组织的病理损伤，如减轻肝细胞坏死和炎性细胞浸润，证实了其抗炎保肝的体内功效。
抗乙型肝炎病毒（HBV）活性：研究显示，泽泻醇F对HBV复制具有抑制作用。在HBV转染的肝细胞系（如HepG2.2.15细胞）中，它能减少细胞培养上清中的HBV DNA水平以及乙肝表面抗原（HBsAg）和e抗原（HBeAg）的分泌，提示其可能通过干扰病毒的生命周期来发挥抗病毒作用。
潜在抗肿瘤活性（尤其关注肾癌）：虽然针对泽泻醇F直接抗肾癌的研究报道相对较少，但基于其核心药理作用（抗炎、调节凋亡）以及与肾癌发生发展密切相关的多个关键靶点存在潜在相互作用（详见下节），其抗肿瘤潜力值得深入挖掘。三萜类化合物普遍具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖和转移的作用，泽泻醇F可能也具备类似特性。
泽泻醇F的药理作用，尤其是其抗炎活性，涉及对多条细胞内信号通路的调控。
抗炎作用的核心信号通路：研究表明，泽泻醇F的抗炎机制主要通过对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路和核因子-κB（NF-κB）通路的抑制来实现。在LPS刺激下，泽泻醇F能有效抑制细胞外信号调节激酶（ERK）、c-Jun氨基末端激酶（JNK）和p38 MAPK的磷酸化激活。同时，它还能抑制信号转导与转录激活因子3（STAT3）的磷酸化。最重要的是，泽泻醇F阻断了NF-κB关键亚基p65的磷酸化及其核转位，从而抑制了下游众多促炎介质（iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6等）的转录表达。这种多靶点、多通路的作用特点使其成为一个强效的炎症反应抑制剂。
与肾癌相关靶点的潜在关联：尽管直接证据尚待充实，但泽泻醇F的作用特点与肾癌治疗的关键靶点存在理论上的交集。例如：
这些关联提示，泽泻醇F可能作为一个多靶点先导化合物，通过调控与肾癌发生发展相关的凋亡、缺氧应答、细胞周期等网络，发挥潜在的抗肾癌作用。这需要未来的研究通过分子对接、表面等离子共振、基因敲减/过表达等实验进行验证。
根据前文提供的计算参数，泽泻醇F的成药性初步分析如下：
* 优势：分子量适中，亲脂性（LogP ~4.14）有利于穿透细胞膜，TPSA较低提示膜渗透性可能较好，无hERG抑制和致突变警示（Ames阴性）为其安全性提供了初步保障。
* 挑战：极低的水溶性（0.0061）是其向药物转化的主要障碍，可能导致口服吸收差、生物利用度低。血脑屏障透过性低限制了其在中枢神经系统疾病中的应用，但对于其抗炎、保肝、抗肾癌等外周作用而言，这或许可以减少中枢副作用。
目前，关于泽泻醇F系统的药代动力学研究（如吸收、分布、代谢、排泄，即ADME性质）的公开报道较为有限。这是其开发过程中必须填补的关键数据空白。未来研究需要建立灵敏、特异的生物分析方法（如LC-MS/MS），在动物模型（大鼠、小鼠）中考察其口服和静脉给药后的药时曲线、组织分布、血浆蛋白结合率、主要代谢产物及排泄途径。鉴于其低水溶性，开发合适的药物递送系统至关重要，例如纳米晶、脂质体、固体分散体、环糊精包合物或自微乳等，以改善其溶解度和口服生物利用度。此外，其体内代谢稳定性、是否存在首过效应、以及是否为主要药物代谢酶（如CYP450）的底物或抑制剂/诱导剂，也需要深入研究以评估潜在的药物-药物相互作用风险。
泽泻醇F展现出广阔的临床应用开发潜力：
1. 肝脏疾病：基于其明确的抗炎和保肝作用，泽泻醇F有望开发用于治疗急性肝损伤、药物性肝损伤、病毒性肝炎（尤其是乙型肝炎）及其引发的肝纤维化早期阶段。可考虑作为辅助保肝药物或与现有抗病毒药物联用。
2. 炎症性疾病：其强大的多通路抗炎机制，使其在治疗与NF-κB和MAPK通路过度激活相关的慢性炎症性疾病中具有潜力，如类风湿性关节炎、炎症性肠病、急性胰腺炎等。
3. 肿瘤辅助治疗（特别是肾癌）：作为多靶点作用的天然产物，泽泻醇F在肾癌的预防和治疗中可能扮演独特角色。它或可作为辅助治疗药物，与靶向药物（如针对VHL-HIF通路、MET通路）或免疫检查点抑制剂联用，以增强疗效、减少耐药或缓解治疗相关的炎症副作用。其调节肿瘤微环境（抗炎）和诱导凋亡的双重作用可能带来协同效益。
4. 作为先导化合物的结构优化：尽管泽泻醇F活性显著，但其低水溶性和可能存在的其他药代缺陷需要通过药物化学手段进行结构优化。可以在保留其活性药效团的前提下，通过引入极性基团、制备前药或进行骨架修饰，以改善其溶解性、代谢稳定性和生物利用度，从而获得更具开发价值的候选药物。
未来的研究方向应聚焦于：① 深入阐明其抗肾癌等抗肿瘤活性的具体效果及直接分子靶点；② 全面系统的临床前药代动力学和毒理学评价；③ 基于作用机制的合理药物联用策略研究；④ 先进制剂技术的开发以克服其理化缺陷。
泽泻醇F作为一种从传统中药泽泻中分离得到的原萜烷型三萜化合物，凭借其显著的抗炎、抗HBV和保肝活性，以及通过调控MAPK、STAT3和NF-κB等多条关键信号通路发挥作用的明确机制，已成为天然产物药理研究中的一个重要分子。其与肾癌相关靶点网络的潜在关联，更拓宽了其作为抗肿瘤先导化合物的想象空间。尽管在成药性方面面临水溶性差等挑战，但通过现代药物化学、药剂学和药代动力学研究手段，这些障碍有望被克服。对泽泻醇F的持续深入研究，不仅有助于揭示泽泻传统功效的现代科学内涵，也为开发治疗肝脏疾病、慢性炎症及肿瘤（尤其是肾癌）的创新药物提供了有价值的候选分子和科学依据。
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