7-羟基千金子二萜醇

英文名: 7-beta-Hydroxylathyrol
中文别名:
英文别名: 7-Hydroxylathyrol
Cas 号: 34208-98-5
产品编码：BP0097
分子式: C₂₀H₃₀O₅
分子量: 350.455
来源: Euphorbia lathyris

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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7-羟基千金子二萜醇的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

7-羟基千金子二萜醇（7-beta-Hydroxylathyrol，CAS号34208-98-5）是一种具有显著药理活性的天然产物，属于二萜醇类化合物。该化合物最初从千金子属植物中分离得到，因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。7-羟基千金子二萜醇在多种疾病模型中表现出潜在的治疗作用，尤其是在腺瘤等肿瘤性疾病的防治方面展现出独特优势。其作用机制涉及多个分子靶点，包括APP、STAT3、ESR2等，提示其可能通过多靶点协同调控实现药效。本文旨在系统综述7-羟基千金子二萜醇的化学性质、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，为后续研究和开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

7-羟基千金子二萜醇是一种典型的二萜醇类化合物，分子式为C_20H_34O_4，分子量为346.44。其结构特征包括一个二萜骨架，带有7位β-羟基官能团，赋予其较强的极性和生物活性。理化性质方面，该化合物的LogP值为2.55，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透但不易过度脂溶导致生物利用度降低。其拓扑极表面积（TPSA）为92.86 Ų，氢键受体数为5，提示其在与生物大分子结合时具有较好的亲和力和选择性。尽管7-羟基千金子二萜醇不易穿过血脑屏障（BBB），但其在外周组织中的药理活性仍然显著。关于其肝毒性、心脏毒性、hERG通道抑制及基因毒性（Ames试验）等安全性指标，目前尚无明确数据，需进一步系统评价。

植物来源与提取方法

7-羟基千金子二萜醇主要来源于千金子属（Euphorbia）植物，尤以千金子（Euphorbia lathyris）中的含量较为丰富。千金子作为传统中药材，历来用于治疗多种疾病，其活性成分复杂，二萜类化合物是其主要药效物质基础之一。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。具体步骤包括：

1. 原料预处理：采集千金子干燥后粉碎，增加表面积。
2. 溶剂浸提：常用乙醇或甲醇作为提取溶剂，采用回流或超声辅助提取，提高提取效率。
3. 粗提液浓缩：通过减压浓缩除去溶剂，获得浓缩提取物。
4. 分离纯化：利用硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等方法分离纯化7-羟基千金子二萜醇。
5. 结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等手段确认化合物结构。

近年来，超临界流体萃取和分子印迹技术也被尝试用于提高7-羟基千金子二萜醇的提取纯度和效率。

药理活性研究

7-羟基千金子二萜醇在多种体内外模型中表现出广泛的药理活性，主要包括抗肿瘤、抗炎、抗氧化及调节细胞信号通路等作用。

抗肿瘤活性

腺瘤是7-羟基千金子二萜醇研究的重点疾病模型。体外细胞实验显示，该化合物能够显著抑制腺瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。其抗肿瘤效果与调控多种信号通路相关，如抑制STAT3信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和转移能力。此外，7-羟基千金子二萜醇还可通过调节ESR2（雌激素受体β）表达，影响腺瘤细胞的激素依赖性生长。

抗炎与抗氧化作用

该化合物能够下调炎症相关酶类如ALOX5和ALOX15的表达，抑制炎症介质的生成，从而减轻炎症反应。其激活NFE2L2（核因子红系2相关因子2）信号通路，增强细胞抗氧化防御能力，降低氧化应激损伤，具有潜在的保护作用。

其他药理效应

7-羟基千金子二萜醇还显示出调节代谢相关靶点NR1H4（法尼醇X受体）和SIRT1（沉默信息调节因子2相关酶1）的能力，提示其可能在代谢性疾病和衰老相关疾病中发挥作用。

作用机制与分子靶点

7-羟基千金子二萜醇的药理作用机制复杂，涉及多个关键分子靶点的调控，体现了其多靶点、多途径的作用特征。

• APP（淀粉样前体蛋白）：调节细胞内信号转导，可能影响细胞增殖与凋亡。
• STAT3（信号转导及转录激活因子3）：作为肿瘤细胞增殖与免疫逃逸的重要调控因子，7-羟基千金子二萜醇通过抑制STAT3的活化，阻断其下游促肿瘤基因表达。
• ESR2（雌激素受体β）：参与激素依赖性肿瘤的发生发展，调节细胞增殖和分化。
• TYR（酪氨酸酶）：虽主要与黑色素合成相关，但其调节可能影响细胞氧化还原状态。
• APEX1（DNA裂解酶）：参与DNA修复和细胞应激反应，7-羟基千金子二萜醇可能通过调节APEX1保护细胞免受DNA损伤。
• ALOX15/ALOX5（脂氧合酶）：介导炎症反应和脂质代谢，抑制其活性有助于减轻炎症。
• NFE2L2（抗氧化应激调控因子）：激活抗氧化基因表达，增强细胞抗氧化能力。
• NR1H4（法尼醇X受体）：调节胆汁酸代谢和脂质稳态，影响代谢平衡。
• SIRT1（去乙酰化酶）：调节细胞代谢、寿命及应激反应，7-羟基千金子二萜醇可能通过激活SIRT1延缓细胞衰老。

综上，7-羟基千金子二萜醇通过多靶点协同作用，调节细胞增殖、凋亡、炎症及代谢过程，为其广泛的药理活性提供了分子基础。

成药性评价与药代动力学

成药性是天然产物开发为药物的关键环节。7-羟基千金子二萜醇的分子量（346.44）和LogP（2.55）均符合Lipinski规则，提示其具有良好的口服生物利用度潜力。TPSA为92.86，位于理想范围内，有利于细胞膜穿透和靶向结合。

然而，该化合物不易穿过血脑屏障，限制了其在中枢神经系统疾病中的应用。安全性方面，目前缺乏系统的肝毒性、心脏毒性及基因毒性数据，需通过体内外毒理学研究进一步明确。

药代动力学研究尚处于初步阶段。体内代谢途径可能涉及肝脏酶系的羟基化和葡萄糖醛酸结合，代谢产物的活性及安全性需深入探讨。未来应结合体内药代动力学（PK）和药效动力学（PD）研究，优化给药方案和剂型设计。

临床应用前景与展望

7-羟基千金子二萜醇作为一种多靶点天然产物，具有广泛的药理活性和良好的成药性潜力，尤其在腺瘤及相关肿瘤的防治中展现出独特优势。其抗炎、抗氧化及代谢调节作用也为慢性炎症及代谢性疾病的治疗提供新思路。

未来临床应用的关键在于：

1. 安全性评价：系统的毒理学研究，明确潜在的不良反应和安全剂量范围。
2. 药代动力学优化：提高生物利用度，改善体内稳定性，降低代谢产物的毒性。
3. 剂型开发：开发适合临床应用的剂型，如口服制剂、缓释制剂等。
4. 临床试验设计：开展早期临床试验，验证其疗效和安全性，特别是在腺瘤及相关肿瘤患者中的应用效果。
5. 多靶点联合用药：结合现代药物设计理念，探索与其他药物的协同作用，提升治疗效果。

此外，基于其分子靶点的多样性，7-羟基千金子二萜醇还可能在神经退行性疾病、免疫调节及抗衰老领域发挥潜在价值，值得进一步深入研究。

结语

7-羟基千金子二萜醇作为一种重要的天然二萜醇类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出广阔的研究与应用前景。当前对其化学性质、来源、药理作用及作用机制已有初步认识，但系统的安全性评估和临床转化研究仍需加强。未来，通过多学科交叉合作，结合现代药物研发技术，有望推动7-羟基千金子二萜醇向临床应用迈进，为腺瘤及相关疾病的治疗提供新的天然药物候选分子。