中文名：野黄芩素
英文名: Scutellarein
中文别名: 高黄芩素; 野黄芩黄素
英文别名: 6-Hydroxyapigenin
Cas 号: 529-53-3
产品编码：BP1277
分子式: C15H10O6
分子量: 286.239
来源: Occurs in roots, stems and flowers of Scutellaria spp. Billbergia vittata, Pinguicula vulgaris, leaves of Clerodendrum phlomides and Clerodendrum serratum, from the aerial parts of Stachys inflata, and from various other plants
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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野黄芩素的HPLC图谱
野黄芩素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
111.13
2.01
1.07
0.03
2.57
9.69
低
90.68
2.40
是
否
是
否
有
无
0.6
是
否
是
否
野黄芩素（Scutellarein，CAS号：529-53-3）是一种天然黄酮类化合物，因其显著的生物活性和潜在的药用价值，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。作为黄芩素（Baicalein）的代谢物，野黄芩素在C-4'、5、6、7位均被羟基取代，赋予其独特的化学性质和生物活性。其结构与芹菜素（Apigenin）密切相关，同时也是灯盏花素（Scutellarin）的共轭酸。大量研究表明，野黄芩素具有显著的抗炎、抗氧化、抗肿瘤及神经保护等多种药理活性，尤其在调控氧化应激相关疾病中表现出良好的潜力。
本综述旨在系统总结野黄芩素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入探讨其药理活性及作用机制，评估其成药性与药代动力学特征，展望其临床应用前景，期望为后续研究和药物开发提供理论依据和实践指导。
野黄芩素属于黄酮类化合物，化学式为C15H10O6，分子量为286.2390。其基本骨架为黄酮结构，具体为2-苯基-4H-1苯并吡喃-4酮，羟基分别位于C-4'、5、6、7位，形成多羟基取代的黄酮结构。该结构赋予野黄芩素较强的自由基清除能力和金属离子螯合能力，是其抗氧化活性的基础。
理化性质方面，野黄芩素的LogP值约为2.0096，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极化表面积（TPSA）为111.13 Ų，表明其极性较高，影响其生物利用度和穿透血脑屏障能力。水溶性较低（0.0332 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其口服吸收。血脑屏障渗透能力低，提示其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
野黄芩素主要存在于唇形科植物野黄芩属（Scutellaria）中，尤以野黄芩（Scutellaria baicalensis）为主要来源。野黄芩根部含有丰富的黄酮类化合物，其中野黄芩素作为重要的活性成分之一，广泛分布于植物的根、茎、叶等部位。
传统提取方法主要采用溶剂提取技术，如乙醇、甲醇或水-醇混合溶剂提取。提取工艺通常包括粉碎植物材料、浸泡、回流提取或超声辅助提取，随后通过滤过、浓缩等步骤获得粗提物。为提高纯度，常采用柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）或高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化。
近年来，超临界CO2提取、微波辅助提取等绿色高效技术逐渐应用于野黄芩素的提取，显著提高了提取效率和纯度，降低了溶剂使用量和环境污染。此外，生物酶辅助提取技术也被探索用于提高野黄芩素的提取率。
野黄芩素表现出显著的抗炎活性。多项体外和体内研究表明，野黄芩素能够抑制炎症介质如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、一氧化氮（NO）及环氧合酶-2（COX-2）的表达和释放。其抗炎作用机制主要通过调节核因子κB（NF-κB）信号通路，抑制炎症基因的转录，减轻炎症反应。
野黄芩素作为多羟基黄酮，具有强大的自由基清除能力。其能够直接清除活性氧（ROS）和活性氮（RNS），减轻氧化损伤。此外，野黄芩素还能够激活细胞内抗氧化防御系统，调节关键抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素氧合酶-1（HMOX1）的表达，增强细胞对氧化应激的抵抗能力。
由于其抗氧化和抗炎特性，野黄芩素在神经保护领域表现出潜力。研究表明，野黄芩素能够减轻神经细胞因氧化应激和炎症引起的损伤，改善认知功能，延缓神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的进展。
野黄芩素在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖、诱导凋亡和阻断细胞周期的作用。其抗肿瘤机制涉及调控多条信号通路，包括PI3K/Akt、MAPK、Wnt/β-catenin等，影响肿瘤细胞的生长、迁移和侵袭能力。
此外，野黄芩素还表现出抗菌、抗病毒、心血管保护及肝脏保护等多种生物活性，显示其作为多靶点药物的潜力。
野黄芩素的药理作用主要通过调控氧化应激和炎症相关信号通路实现。其关键分子靶点包括：
NFE2L2/NRF2：野黄芩素能够激活NRF2转录因子，促进其核内转位，诱导下游抗氧化酶基因（如SOD1、SOD2、CAT、GPX1、HMOX1）表达，增强细胞抗氧化防御，减轻氧化损伤。
SOD1、SOD2、CAT、GPX1、HMOX1：这些抗氧化酶是细胞清除ROS的关键酶类，野黄芩素通过上调其表达，促进氧化还原平衡的维持。
NF-κB信号通路：野黄芩素抑制NF-κB的激活，减少炎症因子的表达，缓解炎症反应。
MAPK、PI3K/Akt等信号通路：参与调控细胞增殖、凋亡及代谢，野黄芩素通过调节这些通路发挥抗肿瘤和神经保护作用。
此外，野黄芩素作为灯盏花素的共轭酸，可能通过代谢转化调节其生物活性和药代动力学特性。
野黄芩素的成药性评价显示其具有一定的优势和局限性。其分子量286.24符合Lipinski规则，LogP值适中，提示其具有良好的细胞膜通透性。TPSA较高，可能限制其口服生物利用度。水溶性较低，提示其在体内吸收和分布可能受限。
血脑屏障渗透能力低，限制了其在中枢神经系统疾病中的直接应用，但也降低了中枢副作用风险。hERG抑制实验阴性，表明其心脏毒性较低，安全性较好。Ames试验结果显示其基因毒性风险较低。
药代动力学研究表明，野黄芩素口服吸收较慢，生物利用度有限，体内代谢主要通过肝脏酶系进行，产生多种代谢物。其代谢物可能具有不同的生物活性和药代动力学特征。为改善其药代动力学性质，纳米制剂、脂质体包载及结构修饰等策略被广泛探索。
野黄芩素凭借其多靶点、多机制的药理活性，展现出广阔的临床应用前景。其在抗炎、抗氧化、神经保护及抗肿瘤等领域的潜力为相关疾病的治疗提供了新思路。
在神经退行性疾病、心血管疾病、慢性炎症性疾病及肿瘤治疗中，野黄芩素有望作为单一药物或联合用药发挥辅助治疗作用。然而，目前野黄芩素的临床研究尚处于起步阶段，缺乏系统的临床试验数据。其低水溶性和有限的生物利用度是制约其临床应用的主要瓶颈。
未来研究应聚焦于优化其药代动力学特征，开发高效递送系统，深入解析其作用机制及安全性评估，推动其向临床转化。此外，基于野黄芩素结构的衍生物设计与合成，也为新型药物开发提供了广阔空间。
野黄芩素作为一种重要的天然黄酮类化合物，凭借其显著的抗炎、抗氧化及多种药理活性，成为天然产物药理学研究的热点。系统的化学、药理及成药性研究为其临床应用奠定了坚实基础。尽管面临水溶性和生物利用度等挑战，随着现代药物递送技术和结构修饰策略的发展，野黄芩素有望成为多种疾病治疗的新型天然药物候选分子。未来需加强临床前及临床研究，全面评估其疗效与安全性，推动其临床应用进程，造福人类健康。
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