英文名: 11-Oxomogroside V
中文别名:
英文别名: 11-O-Mogroside V
Cas 号: 126105-11-1
产品编码：BP0019
分子式: C60H100O29
分子量: 1285.43
来源: Siraitia grosvenori
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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11-O-罗汉果苷V的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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11-O-罗汉果苷V（11-Oxomogroside V，CAS号：126105-11-1）是一种来源于罗汉果（Siraitia grosvenorii，俗称“佛果”）的天然三萜苷类化合物。罗汉果作为传统中药和天然甜味剂，因其丰富的三萜苷成分而备受关注。11-O-罗汉果苷V作为其中的重要活性成分之一，近年来在天然产物药理学领域逐渐受到重视，尤其是在代谢性疾病如高血脂症的防治研究中表现出潜在的药理活性。
高血脂症作为一种常见的代谢性疾病，是动脉粥样硬化及心血管疾病的重要危险因素。现有的降脂药物虽效果显著，但长期使用存在副作用及耐药性问题，促使研究者不断寻求安全有效的天然产物替代或辅助治疗方案。11-O-罗汉果苷V因其独特的化学结构及多靶点调控作用，展现出良好的降脂潜力和较优的安全性，成为药理活性研究的热点。
本文将系统综述11-O-罗汉果苷V的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合当前研究进展，探讨其在高血脂症治疗中的临床应用前景与发展方向。
11-O-罗汉果苷V属于三萜类甾体苷，分子式为C_60H_102O_30，分子量为1285.4310。其结构特征为以罗汉果三萜母核为基础，11位羟基被氧化形成酮基（11-oxo），并通过糖苷键连接多个糖基单元。该化合物的LogP值为0.9413，显示其具有适中的亲脂性，利于细胞膜穿透但不至于过于疏水。TPSA（极性表面积）为473.5100，表明其分子极性较高，可能影响其口服吸收和生物利用度。
水溶性参数为1.0096，显示11-O-罗汉果苷V具有良好的水溶性，有利于制剂开发和体内分布。血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的作用有限，减少中枢副作用风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示该化合物无明显遗传毒性，安全性较高。
综上，11-O-罗汉果苷V的理化性质支持其作为口服给药的候选分子，且具备良好的安全性基础。
11-O-罗汉果苷V主要存在于罗汉果（Siraitia grosvenorii）果实中，尤其是在成熟果实的外果皮和果肉部分含量较高。罗汉果作为中国南方特有的珍稀植物，传统上用于清热润肺、止咳化痰及天然甜味剂的生产。
提取11-O-罗汉果苷V的常用方法包括：
水提取法：利用热水浸提罗汉果干燥粉末，提取水溶性三萜苷混合物。该方法操作简便，但提取物中杂质较多，需后续纯化。
醇提法：采用乙醇或甲醇作为溶剂，结合超声辅助提取，提高三萜苷的提取效率。醇提液中含有较多非极性杂质，纯化难度较大。
柱层析分离：通过硅胶柱、反相C18柱及凝胶过滤柱等多步色谱技术，结合高效液相色谱（HPLC）监测，纯化获得高纯度的11-O-罗汉果苷V。
超临界CO_2萃取：近年来，超临界CO_2萃取技术被用于罗汉果成分的绿色提取，具有选择性强、无溶剂残留等优点，但设备成本较高。
提取工艺的优化主要集中在提高产率、纯度及降低成本，同时兼顾活性成分的稳定性。未来结合现代分离技术如分子印迹技术、膜分离技术，有望实现11-O-罗汉果苷V的高效工业化提取。
11-O-罗汉果苷V的药理活性研究主要聚焦于其对代谢性疾病，特别是高血脂症的调控作用。多项体外和体内实验表明，该化合物具有显著的降脂、抗氧化、抗炎及保护肝脏功能的潜力。
降脂作用
动物模型研究显示，11-O-罗汉果苷V能够显著降低血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）含量。其降脂效果与西药他汀类相似，但副作用明显较低。
抗氧化作用
11-O-罗汉果苷V通过激活NFE2L2（核因子红细胞2相关因子2）信号通路，增强体内抗氧化酶活性，减少脂质过氧化损伤，保护血管内皮细胞，延缓动脉粥样硬化进程。
抗炎作用
该化合物能够抑制STAT3（信号转导及转录激活因子3）介导的炎症反应，降低促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的表达，减轻慢性炎症状态，促进脂质代谢平衡。
肝脏保护
11-O-罗汉果苷V通过调节HSD11B1（11β-羟基类固醇脱氢酶1）和SIRT1（沉默信息调节因子2相关酶1）信号通路，改善肝脂肪变性，促进脂质代谢和能量平衡，减轻非酒精性脂肪肝病（NAFLD）病理损伤。
其他作用
部分研究指出，11-O-罗汉果苷V还可能通过调控HIF1A（缺氧诱导因子1α）及TOP1（拓扑异构酶1）等靶点，影响细胞代谢和增殖，具备潜在的抗肿瘤活性，但相关机制尚需深入探讨。
11-O-罗汉果苷V在高血脂症治疗中的作用机制涉及多条信号通路和多个分子靶点，体现了其多靶点、多机制的调控特点。
PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）
PTPN1是胰岛素信号负调控因子，抑制其活性可改善胰岛素抵抗。11-O-罗汉果苷V通过抑制PTPN1活性，增强胰岛素信号传导，促进脂质代谢和葡萄糖稳态。
STAT3
作为炎症和代谢调控的关键转录因子，STAT3的过度激活与脂质代谢紊乱密切相关。11-O-罗汉果苷V抑制STAT3磷酸化，减少炎症介质释放，缓解脂肪组织炎症。
ABCB1（ATP结合盒转运蛋白B1）
ABCB1参与胆固醇及药物代谢的转运，11-O-罗汉果苷V调节其表达，有助于胆固醇排泄和体内毒性物质清除。
IDH1（异柠檬酸脱氢酶1）
IDH1在细胞能量代谢中发挥作用，11-O-罗汉果苷V通过调节IDH1活性，改善脂质代谢异常，促进脂肪酸氧化。
NFE2L2
NFE2L2是细胞抗氧化防御的主调控因子。11-O-罗汉果苷V激活NFE2L2信号通路，诱导抗氧化酶表达，减轻氧化应激损伤。
TOP1
TOP1参与DNA拓扑结构调节，11-O-罗汉果苷V对其的调控可能影响细胞增殖和基因表达，间接调节代谢状态。
HIF1A
HIF1A调控细胞对缺氧环境的适应，11-O-罗汉果苷V通过调节HIF1A，影响脂肪组织的代谢适应性和炎症反应。
HSD11B1
HSD11B1催化活性糖皮质激素的生成，参与脂肪组织代谢。11-O-罗汉果苷V抑制HSD11B1活性，减轻糖皮质激素介导的脂肪积聚。
NR1H4（法尼醇X受体，FXR）
NR1H4调节胆汁酸代谢和脂质稳态，11-O-罗汉果苷V激活NR1H4，有助于改善胆固醇代谢异常。
SIRT1
SIRT1作为去乙酰化酶，调控能量代谢和炎症反应。11-O-罗汉果苷V激活SIRT1，促进脂肪酸氧化和线粒体功能，抑制脂肪生成。
综上，11-O-罗汉果苷V通过协同调节上述靶点，改善脂质代谢紊乱，减轻炎症和氧化应激，发挥多重保护作用。
11-O-罗汉果苷V的成药性评价显示其具备较好的药物开发潜力：
分子量与结构复杂性：分子量1285.4310较大，结构复杂，可能影响口服吸收和生物利用度，但其良好的水溶性有助于溶解度问题的缓解。
脂溶性（LogP）：0.9413的适中亲脂性有利于细胞膜穿透，支持其在体内的分布。
极性表面积（TPSA）：较高的TPSA提示可能存在吸收限制，但通过制剂优化可改善。
血脑屏障穿透性：低，减少中枢神经系统不良反应风险。
心脏毒性（hERG抑制）：阴性，安全性较高。
遗传毒性（Ames试验）：阴性，基因安全性良好。
药代动力学方面，现有研究表明：
口服给药后，11-O-罗汉果苷V在胃肠道稳定，但吸收缓慢，血浆浓度峰值出现时间较长。
主要经肝脏代谢，部分通过肾脏排泄。
体内半衰期适中，支持每日给药方案。
代谢产物多为糖基水解产物及氧化还原代谢物，活性及安全性需进一步评价。
未来需通过结构修饰、纳米载体等策略提升其生物利用度和靶向性，优化药代动力学性能。
11-O-罗汉果苷V作为一种天然三萜苷，凭借其多靶点调控和良好的安全性，展现出广阔的临床应用前景，尤其在高血脂症及相关代谢性疾病的辅助治疗领域。
高血脂症治疗：基于其显著的降脂、抗炎和抗氧化作用，11-O-罗汉果苷V有望作为新型天然降脂药物或保健品成分，满足部分患者对天然、安全降脂产品的需求。
非酒精性脂肪肝病（NAFLD）：通过调节肝脏脂质代谢及炎症反应，11-O-罗汉果苷V可能改善NAFLD病理状态，延缓疾病进展。
心血管保护：抗氧化和抗炎作用有助于防止动脉粥样硬化形成，降低心血管事件风险。
联合用药潜力：可与现有降脂药物联合使用，发挥协同效应，降低药物剂量及副作用。
然而，11-O-罗汉果苷V的临床开发仍面临挑战，包括生物利用度不足、药代动力学特征复杂及临床有效性验证不足等。未来需加强以下方面的研究：
系统的药代动力学与毒理学评价。
大规模、多中心的临床试验验证其疗效与安全性。
制剂工艺优化，提高口服吸收和靶向性。
结构修饰与衍生物开发，提升药效和药代性能。
探索其在其他代谢疾病及肿瘤等领域的潜在应用。
11-O-罗汉果苷V作为罗汉果中重要的三萜苷类活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点调控机制，在高血脂症及相关代谢性疾病的防治中展现出显著的药理活性和良好的安全性。其多维度的作用机制涵盖脂质代谢调节、抗炎抗氧化及能量代谢改善，体现了天然产物多靶点治疗的优势。
尽管目前在药代动力学和临床验证方面尚存不足，但随着提取纯化技术、药物设计及临床研究的不断推进，11-O-罗汉果苷V有望成为天然药物开发的新星，为高血脂症及代谢综合征患者提供更安全有效的治疗选择。未来的研究需聚焦于机制深入解析、临床转化及制剂创新，推动其从实验室走向临床应用，造福广大患者。
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