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15-氧代绣线菊内酯

Name: 15-氧代绣线菊内酯
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4731

CAS号: 1053172-87-4

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

15-氧代绣线菊内酯是一种二萜衍生物。15-氧代绣线菊内酯具有抑制 Wnt/β-catenin 信号传导和结肠癌细胞肿瘤发生的作用。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
63.60
LogP
（油水分配系数的对数）
2.16
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.16
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.04
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
4.64
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
18.31
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
75.18
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.49
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

15-氧代绣线菊内酯（15-Oxospiramilactone，CAS号：1053172-87-4）是一种来源于天然植物的二萜类化合物，近年来因其在肿瘤抑制及抗炎领域的潜在药理活性而受到广泛关注。作为绣线菊属植物中的活性成分之一，15-氧代绣线菊内酯展现出对Wnt/β-catenin信号通路的显著抑制作用，进而抑制结肠癌细胞的增殖与肿瘤发生。此外，其对多种炎症相关靶点的调控能力，使其在抗炎治疗领域同样具备重要的研究价值。本文将系统综述15-氧代绣线菊内酯的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并探讨其临床应用前景及未来研究方向。

化学结构与理化性质

15-氧代绣线菊内酯属于二萜类化合物，分子式为C20H26O4，分子量为330.4240。其结构特征为典型的二萜内酯骨架，含有关键的15-氧代基团，这一官能团被认为是其生物活性的重要决定因素。分子中存在多个环状结构和不饱和键，赋予其一定的空间构象和化学反应活性。

理化性质方面，15-氧代绣线菊内酯的LogP值为2.1593，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。其拓扑极性表面积（TPSA）为63.6 Å²，提示该分子在极性与非极性环境中的平衡性较好。水溶性较低（0.0416 mg/mL），这对其药物制剂设计提出一定挑战。值得注意的是，该化合物具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其可能在中枢神经系统疾病中发挥作用。安全性方面，15-氧代绣线菊内酯未表现出hERG通道抑制作用，且Ames致突变实验结果为阴性，显示其初步安全性良好。

植物来源与提取方法

15-氧代绣线菊内酯主要来源于绣线菊属（Spiraea spp.）植物，尤其是绣线菊内酯含量较高的物种如Spiraea japonica和Spiraea prunifolia。该属植物广泛分布于东亚地区，传统中医药中常用其全草或根部入药，具有清热解毒、消肿止痛等功效。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体步骤包括：

原料干燥粉碎后，用乙醇或甲醇进行反复浸提。
提取液经浓缩后，用不同极性的溶剂（如乙酸乙酯、正己烷）分馏，初步富集二萜类化合物。
采用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进一步纯化，获得高纯度的15-氧代绣线菊内酯。
结构鉴定主要依赖于核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）分析。

近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取技术也被尝试应用于该化合物的提取，以提高提取效率和纯度。

药理活性研究

抗肿瘤活性

15-氧代绣线菊内酯在肿瘤生物学中的研究主要集中于结肠癌。多项体外细胞实验表明，该化合物能够显著抑制结肠癌细胞系（如HCT116、SW480）的增殖和迁移。其抗肿瘤作用机制与Wnt/β-catenin信号通路的抑制密切相关。Wnt信号通路在肿瘤发生发展中扮演关键角色，异常激活可促进癌细胞的增殖、侵袭及耐药性。15-氧代绣线菊内酯通过降低β-catenin的细胞核转位，抑制其下游靶基因（如c-Myc、Cyclin D1）的表达，从而阻断肿瘤细胞的增殖信号。

此外，动物模型研究显示，15-氧代绣线菊内酯可显著减缓结肠癌异种移植肿瘤的生长，提示其具有潜在的体内抗肿瘤活性。

抗炎活性

炎症反应在多种慢性疾病及肿瘤微环境中发挥重要作用。15-氧代绣线菊内酯对多种炎症相关靶点具有调节作用，包括IL-6、STAT3、TNF、NFKB1、PTGS1/2、NOS2等。体外实验显示，该化合物能有效抑制炎症因子IL-6和TNF-α的分泌，阻断STAT3和NF-κB信号通路的激活，减轻炎症反应。

此外，15-氧代绣线菊内酯对TRPV1和TRPA1等痛觉相关离子通道也表现出调节作用，提示其在缓解炎症性疼痛方面具有潜力。其对CASP1的抑制作用进一步表明其可能通过调控炎症小体活性，减轻炎症细胞凋亡和细胞因子释放。

其他药理作用

虽然目前研究较少，但15-氧代绣线菊内酯的高血脑屏障透过性提示其可能在神经保护及中枢神经系统疾病中发挥作用。未来相关研究有望揭示其在神经炎症、神经退行性疾病中的潜在应用价值。

作用机制与分子靶点

15-氧代绣线菊内酯的主要作用机制集中于信号传导通路的调控，尤其是Wnt/β-catenin和炎症相关通路。

Wnt/β-catenin信号通路抑制

Wnt信号通路异常激活是多种肿瘤发生的关键驱动因素。15-氧代绣线菊内酯通过促进β-catenin的降解和阻断其核内转位，抑制了Wnt靶基因的表达，进而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。该过程可能涉及GSK-3β激酶活性的调节及其对β-catenin的磷酸化修饰。

炎症相关靶点调控

15-氧代绣线菊内酯显著抑制IL-6和TNF-α的表达，阻断STAT3和NF-κB信号通路的激活，减轻炎症反应。其对PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）的抑制作用，降低了前列腺素的合成，缓解炎症症状。对NOS2（诱导型一氧化氮合酶）的抑制，减少了炎症介质NO的生成，进一步减轻组织损伤。

此外，15-氧代绣线菊内酯对TRPV1和TRPA1离子通道的调节，可能通过影响钙离子内流，调控神经炎症和疼痛传导。

细胞凋亡与炎症小体调控

CASP1（半胱天冬酶1）是炎症小体活化的关键酶，参与促炎细胞因子的成熟和释放。15-氧代绣线菊内酯对CASP1的抑制作用，提示其可能通过调控炎症小体，减轻细胞凋亡和炎症反应，保护组织功能。

成药性评价与药代动力学

15-氧代绣线菊内酯在成药性方面表现出较好的潜力。其分子量330.4240符合Lipinski规则，LogP值2.1593显示适中的脂溶性，有利于药物的膜透过性和生物利用度。TPSA为63.6 Å²，提示其在极性和非极性环境中具有良好的平衡，利于口服吸收。

水溶性较低（0.0416 mg/mL）可能限制其口服制剂的溶出和吸收，需通过制剂改良（如纳米颗粒、固体分散体）提高生物利用度。其高血脑屏障透过性为中枢神经系统疾病的治疗提供可能，但同时也需关注潜在的中枢神经毒性。

安全性方面，15-氧代绣线菊内酯未表现出hERG通道抑制，降低了心脏毒性风险。Ames致突变试验阴性，表明其遗传毒性风险较低。未来需开展更全面的毒理学评价，包括长期毒性、致畸性及生殖毒性研究。

药代动力学方面，现有文献报道有限，初步体内研究显示该化合物具有适中的半衰期和良好的组织分布，尤其在肿瘤组织中富集。代谢途径可能涉及肝脏细胞色素P450酶系，代谢产物及其活性需进一步研究。

临床应用前景与展望

15-氧代绣线菊内酯凭借其对Wnt/β-catenin信号通路的抑制作用，在结肠癌等实体瘤的治疗中展现出良好的应用前景。其抗炎活性为慢性炎症性疾病（如类风湿关节炎、炎症性肠病等）提供了新的治疗思路。高血脑屏障透过性提示其在神经炎症及神经退行性疾病领域的潜在价值。

未来的研究应重点关注以下几个方面：

机制深入解析：通过多组学技术和分子生物学手段，进一步阐明15-氧代绣线菊内酯作用的分子网络和靶点，揭示其多靶点协同调控机制。
药代动力学与毒理学完善：系统开展体内药代动力学研究及长期毒理学评价，确保安全性和有效性。
制剂开发与给药途径优化：针对其水溶性差的问题，开发新型给药系统，提高口服生物利用度和靶向性。
临床前及临床研究：开展动物模型的系统药效评价及毒性测试，逐步推进临床试验，验证其在肿瘤及炎症性疾病中的治疗效果。
联合用药研究：探讨15-氧代绣线菊内酯与现有抗肿瘤药物或抗炎药物的协同作用，优化治疗方案，降低耐药风险。

结语

作为一种具有显著生物活性的天然二萜类化合物，15-氧代绣线菊内酯在抗肿瘤及抗炎领域展现出广阔的应用前景。其通过调控Wnt/β-catenin信号通路及多种炎症相关靶点，发挥多靶点、多通路的药理作用，为天然产物药物开发提供了宝贵的先导分子。未来，结合现代药物化学、分子生物学及药剂学技术，深入挖掘15-氧代绣线菊内酯的药理机制及优化其药代动力学特性，将有助于推动其向临床转化，造福更多患者。