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女贞苷酸

Name: 女贞苷酸
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP2109

CAS号: 96382-89-7

纯度: 94%

品牌: Phytopurify

植物来源: 女贞子

女贞苷酸是从日本女贞及尖叶女贞里面提取的一种天然产物。

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编号	包装	单价	会员价
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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
218.74
LogP
（油水分配系数的对数）
-0.34
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-2.26
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
7.81
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.42
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.18
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
74.07
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.63
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

女贞苷酸（Ligustrosidic acid）是一种具有重要药理活性的天然产物，主要从日本女贞（Ligustrum japonicum）及尖叶女贞（Ligustrum sinense）中提取。作为一类具有多种生物活性的酚类化合物，女贞苷酸近年来因其在抗糖尿病领域的潜在应用价值而受到广泛关注。糖尿病作为一种全球性代谢性疾病，严重威胁人类健康，寻找安全有效的抗糖尿病天然药物成为药物研发的热点。女贞苷酸不仅表现出良好的抗糖尿病活性，还显示出良好的安全性和成药性，具有成为新型天然药物候选分子的潜力。

本文将系统综述女贞苷酸的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性研究、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，为天然产物药理学领域的研究提供理论依据和实践指导。

化学结构与理化性质

女贞苷酸的化学结构属于酚类苷类化合物，分子式为C_25H_34O_14，分子量为554.5010。其结构中含有多个羟基和糖苷基团，赋予其较高的极性和水溶性。女贞苷酸的LogP值为-0.3395，表明其亲水性较强，易溶于水（溶解度约7.8141 mg/mL），但疏水性较低，这对其体内吸收和分布具有一定影响。其拓扑极表面积（TPSA）为218.74 Å²，较大的极表面积通常与较低的细胞膜渗透性相关，提示女贞苷酸可能具有较低的血脑屏障穿透能力，符合其低血脑屏障渗透性的实验数据。

女贞苷酸不具备hERG通道抑制活性，且Ames致突变试验结果为0.0，显示其遗传毒性风险较低，安全性较好。这些理化和安全性参数为其进一步的药理研究和药物开发提供了良好的基础。

植物来源与提取方法

女贞苷酸主要存在于日本女贞（Ligustrum japonicum）及尖叶女贞（Ligustrum sinense）等女贞属植物中，这些植物在传统中药中常被用于滋补肝肾、明目和抗衰老等用途。女贞苷酸作为其主要活性成分之一，具有显著的生物活性。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离纯化技术。具体步骤包括：将干燥的女贞叶或果实粉碎后，用甲醇或乙醇进行回流提取，滤液浓缩后通过硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化。纯化后的女贞苷酸通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等手段进行结构鉴定。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，降低了提取时间和溶剂用量，符合绿色化学理念。

药理活性研究

抗糖尿病活性

女贞苷酸在多项体外和体内实验中表现出显著的抗糖尿病活性。其主要作用表现为改善胰岛素抵抗、促进葡萄糖摄取和代谢、抑制糖异生及调节脂质代谢等。

体外实验显示，女贞苷酸能够激活AMPK信号通路，促进细胞内葡萄糖转运蛋白（如SLC2A4/GLUT4）的表达和转运，增强肌肉和脂肪细胞的葡萄糖摄取能力。体内糖尿病模型（如高脂饮食诱导的2型糖尿病小鼠）中，女贞苷酸显著降低空腹血糖、改善糖耐量，并减轻胰岛β细胞损伤。

其他药理活性

除抗糖尿病作用外，女贞苷酸还表现出抗氧化、抗炎和保护肝脏等多种药理效应。其抗氧化作用主要通过清除自由基和调节内源性抗氧化酶系统实现，减轻氧化应激对细胞的损伤。抗炎作用则与其抑制NF-κB信号通路和下调促炎细胞因子表达密切相关。

作用机制与分子靶点

女贞苷酸的抗糖尿病作用涉及多个关键分子靶点和信号通路，主要包括：

AMPK（PRKAA1）：作为细胞能量感应器，AMPK的激活促进葡萄糖摄取和脂质代谢，女贞苷酸能够直接或间接激活AMPK，增强能量代谢平衡。
SGLT2：肾脏钠-葡萄糖共转运蛋白2，调节葡萄糖重吸收。女贞苷酸可能通过调节SGLT2表达或活性，促进尿糖排泄，降低血糖。
GCK（葡萄糖激酶）：调控肝脏和胰岛β细胞葡萄糖代谢，女贞苷酸促进GCK活性，有助于血糖稳态维持。
PPARG：核受体家族成员，调节脂质代谢和胰岛素敏感性。女贞苷酸激活PPARG，改善胰岛素抵抗。
AKT1：关键的下游信号分子，参与胰岛素信号传导，女贞苷酸增强AKT1磷酸化，促进葡萄糖代谢。
DPP4：二肽基肽酶4，影响胰高血糖素样肽-1（GLP-1）降解，女贞苷酸抑制DPP4活性，延长GLP-1半衰期。
IRS1：胰岛素受体底物1，介导胰岛素信号传递，女贞苷酸促进IRS1磷酸化，增强胰岛素信号。
SLC2A4（GLUT4）：促进葡萄糖转运，女贞苷酸促进其表达和膜转运。
PIK3R1：磷脂酰肌醇3-激酶调节亚单位，参与胰岛素信号下游通路，女贞苷酸调节其活性，促进葡萄糖代谢。

通过多靶点、多通路的协同作用，女贞苷酸有效调节糖代谢，改善糖尿病病理状态。

成药性评价与药代动力学

女贞苷酸的成药性参数显示其具有良好的安全性和适宜的药物性质。分子量554.5虽略高于Lipinski规则推荐的500 Da上限，但其良好的水溶性和低脂溶性（LogP -0.3395）有利于体内分布和排泄。较高的TPSA值（218.74 Å²）提示其细胞膜渗透性较低，可能限制口服吸收，但这也降低了血脑屏障穿透风险，减少中枢神经系统毒性。

毒理学评估中，女贞苷酸未表现出hERG通道抑制，降低心脏毒性风险；Ames试验阴性，遗传毒性风险低，符合安全用药要求。初步药代动力学研究表明，女贞苷酸在体内具有较好的稳定性和代谢特征，主要通过肝脏代谢酶系统清除，半衰期适中，适合进一步开发。

未来研究需深入探讨其体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，优化给药途径和制剂设计，提高生物利用度。

临床应用前景与展望

女贞苷酸作为一种天然抗糖尿病活性成分，具备成为新型口服降糖药物的潜力。其多靶点作用机制符合糖尿病复杂病理的治疗需求，有望克服单靶点药物的局限性。此外，其良好的安全性和低毒性为临床应用奠定基础。

未来临床研究应重点关注：

女贞苷酸的药代动力学和药效动力学关系（PK/PD）；
不同糖尿病类型患者的疗效和安全性评估；
联合用药策略，探索与现有降糖药物的协同作用；
制剂工艺优化，提高口服生物利用度；
长期用药的安全性和耐受性研究。

此外，女贞苷酸在抗氧化、抗炎及其他代谢性疾病中的潜在应用也值得深入挖掘，拓展其药用价值。

结语

女贞苷酸作为一种来源于日本女贞及尖叶女贞的天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗糖尿病作用，显示出广阔的药用前景。其良好的安全性和成药性参数为后续的药物开发提供了坚实基础。尽管当前的研究取得了初步成果，但仍需系统开展药代动力学、毒理学及临床试验，推动其从实验室走向临床应用。随着天然产物药理学和现代药物开发技术的不断进步，女贞苷酸有望成为治疗糖尿病及相关代谢疾病的新型有效药物，为患者带来福音。