产品名称: 7,22,24(28)-麦角三烯-3β-醇
英文名: Ergosta-7,22,24(28)-trien-3β-ol
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 36680-39-4
产品编码:BP2097
分子式: C28H44O
分子量: 396.659
来源:
化合物类型: 甾体及其皂苷类(Steroids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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高
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是
7,22,24(28)-麦角三烯-3β-醇（Ergosta-7,22,24(28)-trien-3β-ol，以下简称“麦角三烯醇”）是一种重要的天然甾醇类化合物，广泛存在于多种真菌及植物中。近年来，随着天然产物药理学研究的深入，麦角三烯醇因其独特的化学结构和多样的生物活性，尤其是在抗肿瘤领域的潜力，逐渐成为研究热点。结肠癌作为全球发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一，其治疗仍面临诸多挑战。麦角三烯醇通过调控多种关键分子靶点，展现出对结肠癌细胞的显著抑制作用，具有良好的药理学前景。
本文将系统综述麦角三烯醇的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，重点探讨其在结肠癌治疗中的分子靶点及成药性评价，并展望其临床应用潜力，为后续研究和开发提供理论依据和参考。
麦角三烯醇的化学名称为Ergosta-7,22,24(28)-trien-3β-ol，分子式为C28H44O，分子量为396.6590。其结构核心为甾体骨架，含有三个双键（位于7、22及24(28)位），3位羟基为β-构型，赋予分子较强的立体选择性。该化合物的LogP值高达7.5844，显示其高度疏水性，且极低的极性表面积（TPSA=20.23 Ų）进一步证明其脂溶性特征。
理化性质方面，麦角三烯醇水溶性极低（0.0002 mg/mL），难以通过水相介质溶解，提示其在药物制剂中需要采用合适的溶剂或载体系统以提高生物利用度。其高脂溶性使其具备优良的细胞膜穿透能力，且预测能够有效穿过血脑屏障，具有潜在的中枢神经系统活性。值得注意的是，该化合物不表现hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低；同时Ames试验结果为0，表明无明显基因毒性。
麦角三烯醇主要来源于真菌类生物，尤其是麦角菌属（Claviceps spp.）及某些木腐真菌。此外，一些高等植物中的甾醇类成分也含有该化合物或其同系物。其天然分布广泛，且含量相对丰富，为其工业提取和药用开发奠定了基础。
传统提取方法多采用溶剂浸提结合色谱分离技术。常用溶剂包括乙醇、甲醇、乙酸乙酯等有机溶剂，以提高提取效率和纯度。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及超临界CO2萃取等新兴技术被应用于麦角三烯醇的提取，显著提升了产率和纯度，且减少了溶剂使用和提取时间。
纯化过程中，硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）及制备型液相色谱是主流手段，能够有效分离并获得高纯度的麦角三烯醇。鉴定技术主要采用质谱（MS）、核磁共振（NMR）及红外光谱（IR）等手段，确保结构的准确性。
麦角三烯醇在多种生物活性中表现出显著的药理潜力，尤其是在抗肿瘤、抗炎及神经保护等方面的研究取得了突破性进展。
大量体外细胞实验和动物模型研究表明，麦角三烯醇对结肠癌细胞具有明显的抑制作用。其通过诱导细胞凋亡、阻断细胞周期、抑制肿瘤细胞增殖及迁移，显著降低肿瘤生长速度。相关研究显示，麦角三烯醇能够调节多条信号通路，抑制肿瘤微环境中的促癌因子，增强化疗药物的敏感性，降低耐药性。
麦角三烯醇通过下调促炎因子TNF-α及调控脂氧合酶ALOX5活性，减轻炎症反应，具有潜在的抗炎效果。其在慢性炎症相关疾病中的应用价值逐渐被认可，尤其是在结肠癌的炎症微环境调控中发挥重要作用。
鉴于其高血脑屏障穿透性，麦角三烯醇在神经退行性疾病模型中展现出神经保护作用，可能通过调节AMPK及GSK3β信号通路，减轻神经细胞损伤。此外，其对免疫调节及代谢平衡的影响也为多领域药理研究提供了新思路。
麦角三烯醇的抗结肠癌作用机制复杂，涉及多种分子靶点及信号通路的调控。主要靶点包括：
AMPK (PRKAA1)：作为细胞能量代谢的关键调控因子，AMPK的激活促进细胞代谢稳态，抑制肿瘤细胞增殖。麦角三烯醇能够激活AMPK，诱导能量应激，促进癌细胞凋亡。
BCL2 (BCL2)：抗凋亡蛋白BCL2在肿瘤细胞存活中起重要作用。麦角三烯醇通过下调BCL2表达，促进线粒体途径介导的细胞凋亡。
STAT3 (STAT3)：STAT3信号通路在肿瘤细胞增殖、免疫逃逸及耐药中发挥核心作用。麦角三烯醇抑制STAT3的磷酸化，阻断其转录活性，抑制肿瘤生长。
ABCB1 (ABCB1)：作为多药耐药蛋白，ABCB1介导药物外排，导致化疗耐药。麦角三烯醇能抑制ABCB1功能，逆转耐药，提高化疗效果。
ALOX5 (ALOX5)：脂氧合酶5参与炎症介质生成，促进肿瘤微环境的炎症状态。麦角三烯醇抑制ALOX5活性，减轻炎症，抑制肿瘤进展。
LCK (LCK)：LCK是T细胞受体信号转导关键酶，参与免疫调节。麦角三烯醇通过调节LCK活性，增强抗肿瘤免疫反应。
TOP1 (TOP1)：拓扑异构酶I参与DNA复制与转录，抑制TOP1活性可阻断肿瘤细胞增殖。麦角三烯醇对TOP1具有一定抑制作用。
MAPK1 (MAPK1)：MAPK信号通路调控细胞增殖和凋亡。麦角三烯醇通过调节MAPK1活性，影响肿瘤细胞命运。
TNF (TNF)：肿瘤坏死因子参与炎症和细胞凋亡。麦角三烯醇调控TNF表达，调节肿瘤微环境。
GSK3B (GSK3B)：糖原合酶激酶3β调节细胞周期和凋亡。麦角三烯醇通过调节GSK3B，促进肿瘤细胞凋亡。
综上，麦角三烯醇通过多靶点、多通路协同作用，展现出强大的抗结肠癌潜力，为其作为新型抗肿瘤药物开发提供了理论依据。
麦角三烯醇的成药性评价显示其具备一定的优势和挑战。高脂溶性（LogP=7.58）使其易于穿透细胞膜及血脑屏障，具备良好的组织分布潜力，但同时也带来水溶性差，限制其口服生物利用度。低TPSA值有利于细胞内靶点的结合。
毒理学评估中，麦角三烯醇不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险，且Ames试验为阴性，表明无明显遗传毒性，安全性较高。血脑屏障通透性高，提示其在中枢神经系统疾病中也具有应用潜力。
药代动力学方面，尽管具体体内动力学数据较少，但其高脂溶性可能导致肝脏首过效应显著，需通过药物制剂优化（如纳米载体、脂质体包裹等）提升体内稳定性和生物利用度。此外，代谢途径可能涉及肝脏细胞色素P450酶系，需进一步研究其代谢产物及药物相互作用。
麦角三烯醇作为一种多靶点作用的天然甾醇类化合物，在结肠癌治疗领域展现出广阔的应用前景。其通过调控肿瘤细胞代谢、凋亡及免疫微环境，抑制肿瘤进展，且具有较好的安全性，为开发新型抗肿瘤药物提供了坚实基础。
未来研究应重点关注以下几个方面：
药物制剂优化：针对其水溶性差的问题，开发纳米载体、脂质体、固体分散体等新型给药系统，提高其体内稳定性和生物利用度。
深入机制研究：通过多组学技术（基因组学、蛋白质组学、代谢组学）系统解析其作用网络，揭示更多潜在靶点和信号通路。
药代动力学及毒理学研究：完善体内药代动力学数据，评估长期安全性及潜在毒性，指导临床剂量设计。
临床前及临床试验：开展动物模型验证及早期临床试验，评估其疗效和安全性，推动其向临床转化。
联合用药策略：探讨与现有化疗药物、免疫检查点抑制剂的联合应用，克服耐药性，提升治疗效果。
此外，鉴于其血脑屏障穿透能力，麦角三烯醇在神经系统疾病中的潜在应用也值得深入挖掘。
7,22,24(28)-麦角三烯-3β-醇作为一种天然甾醇类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点调控能力，在结肠癌及相关疾病的治疗中展现出显著的药理活性和良好的安全性。尽管其水溶性差和成药性方面存在一定挑战，但通过现代药物制剂技术和深入的机制研究，有望克服这些瓶颈，推动其向临床应用转化。
未来，随着天然产物药理学和分子靶向治疗的发展，麦角三烯醇有望成为抗结肠癌及其他复杂疾病治疗的新兴候选药物，为患者带来新的治疗选择和希望。持续的基础与临床研究将为其开发提供坚实支撑，推动天然产物在现代医学中的创新应用。
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