产品名称: 24,28-去氢麦角甾醇
英文名: 24(28)-Dehydroergosterol
中文别名:
英文别名: Ergosta-5,7,22,24(28)-tetraen-3β-ol；
Cas 号: 29560-24-5
产品编码:BP2096
分子式: C28H42O
分子量: 394.643
来源:
化合物类型: 甾体及其皂苷类(Steroids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
20.23
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高
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24,28-去氢麦角甾醇（24(28)-Dehydroergosterol，简称24,28-DHE）是一种结构独特的3β-甾醇类天然产物，具有多重生物活性。其分子结构中在5、7、22位含有双键，并在24位带有亚甲基，赋予其独特的化学性质和生物学功能。作为酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）代谢产物之一，24,28-DHE在甾醇代谢和信号传导中扮演重要角色。近年来，随着对天然产物药理学研究的深入，24,28-DHE因其潜在的抗肿瘤活性，尤其是在前列腺癌治疗中的应用价值，逐渐成为研究热点。
前列腺癌作为男性中常见的恶性肿瘤，其发病机制复杂，涉及多条信号通路和多种分子靶点。现有治疗手段虽取得一定疗效，但仍存在耐药性和副作用等问题。天然产物因其结构多样性和生物活性广泛性，成为开发新型抗癌药物的重要资源。24,28-DHE通过调控包括BCL2、STAT3、AR等多种关键靶点，展现出良好的抗前列腺癌潜力。本文将系统综述24,28-去氢麦角甾醇的化学结构、来源、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床转化提供理论依据和研究方向。
24,28-去氢麦角甾醇的化学名称为7,22,24(28)-tetraen-3β-ol，分子式C28H42O，分子量394.6430。其核心结构为典型的甾体骨架，包含四个融合的环（A、B、C、D环），在5、7、22位均含有双键，24位亚甲基的存在使其区别于普通麦角甾醇。3β位的羟基基团赋予其一定的极性，是其生物活性的重要功能基团。
理化性质方面，24,28-DHE表现出较高的疏水性，LogP值高达7.6486，表明其脂溶性极强，难溶于水（溶解度约为0.0001 mg/mL）。其极性表面积（TPSA）仅为20.23 Ų，提示分子整体极性较低。高脂溶性有利于其穿透细胞膜及血脑屏障（BBB），实验数据支持其具有较高的BBB渗透能力。此外，24,28-DHE不表现出hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验结果为阴性，提示其安全性较好。
结构上，24,28-DHE属于3β-羟基-Delta(5)-类固醇，源自5α-麦角烷的氢化物，结构上的多重不饱和键赋予其较强的电子共轭效应，可能影响其与生物大分子的结合特性和生物活性。
24,28-去氢麦角甾醇主要存在于酵母菌及部分真菌中，尤其是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）代谢过程中生成的甾醇类代谢物。虽然其在植物中的含量较低，但部分真菌和植物源微生物共生体中亦有报道。由于其主要来源为微生物，传统意义上的植物提取较为罕见，更多依赖于微生物发酵和生物合成技术。
提取方法通常采用有机溶剂萃取结合色谱分离技术。典型流程包括：
近年来，随着合成生物学的发展，基因工程菌株的构建使得24,28-DHE的生物合成效率大幅提升，为其规模化生产提供了新的技术路径。
24,28-去氢麦角甾醇的药理活性主要集中在抗肿瘤、抗炎及调节免疫等方面，尤以其对前列腺癌的抑制作用最为显著。
多项体外细胞实验表明，24,28-DHE能够显著抑制前列腺癌细胞系（如LNCaP、PC-3、DU145）的增殖，诱导细胞凋亡。其作用浓度范围通常在微摩尔级别，表现出较强的细胞毒性选择性。机制研究揭示，24,28-DHE通过调控细胞周期相关蛋白，阻断细胞周期进程，促进凋亡相关蛋白的激活。
24,28-DHE能够抑制炎症介质的释放，如抑制NF-κB信号通路活化，降低促炎细胞因子（TNF-α、IL-6等）的表达，表现出良好的抗炎效果。此外，其对免疫细胞功能具有调节作用，能够增强巨噬细胞的吞噬活性和抗氧化能力。
部分研究还指出，24,28-DHE对神经系统具有保护作用，可能通过其高血脑屏障渗透性，发挥神经保护和抗氧化作用，对神经退行性疾病具有潜在应用价值。
24,28-去氢麦角甾醇在抗前列腺癌中的作用机制涉及多条信号通路和关键分子靶点，主要包括：
BCL2是一种抗凋亡蛋白，在多种肿瘤细胞中高表达，促进细胞存活。24,28-DHE能够下调BCL2表达，破坏细胞内抗凋亡平衡，诱导细胞凋亡。
PTPN1在细胞信号传导中起负调控作用，参与调节肿瘤细胞的增殖和迁移。24,28-DHE通过影响PTPN1活性，抑制肿瘤细胞的生长和转移能力。
STAT3是多种肿瘤细胞中异常激活的转录因子，促进细胞增殖和免疫逃逸。24,28-DHE能够抑制STAT3的磷酸化和核转位，阻断其转录活性，发挥抗肿瘤作用。
ESR2在前列腺组织中表达，参与激素信号调节。24,28-DHE可能通过调节ESR2活性，影响肿瘤细胞的激素依赖性生长。
ABCB1是一种重要的多药耐药相关蛋白，24,28-DHE对其表达或功能的抑制，有助于逆转肿瘤细胞的耐药性，提高化疗药物的疗效。
NFE2L2调控细胞抗氧化反应，保护细胞免受氧化应激损伤。24,28-DHE通过激活NFE2L2通路，增强细胞抗氧化能力，减少肿瘤微环境中的氧化压力。
MAPK1（ERK2）参与细胞增殖和分化信号转导，24,28-DHE通过调节MAPK1活性，影响肿瘤细胞的生长和存活。
CASP9是内源性凋亡途径的关键启动酶，24,28-DHE诱导CASP9激活，启动细胞凋亡级联反应。
CYP19A1参与雌激素合成，AR是前列腺癌细胞生长的关键受体。24,28-DHE可能通过调节这两者的表达或活性，干预激素依赖性肿瘤的生长。
综上，24,28-DHE通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗前列腺癌的综合疗效。
24,28-去氢麦角甾醇的成药性评价显示其具备一定的药物开发潜力，但也存在挑战。
高脂溶性（LogP=7.6486）有利于细胞膜穿透和血脑屏障渗透，支持其在中枢神经系统疾病中的应用潜力。低极性（TPSA=20.23）进一步增强了其膜通透性。然而，极低的水溶性（0.0001 mg/mL）限制了其口服生物利用度和制剂开发，需通过纳米载体、脂质体或其他药物递送系统改善。
hERG通道抑制试验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验为0，表明无明显基因毒性，安全性较好。
目前关于24,28-DHE的体内吸收、分布、代谢及排泄（ADME）数据较为有限。其高血脑屏障渗透性预示可能在中枢神经系统有较好分布。未来需系统开展体内药代动力学研究，明确其半衰期、生物利用度及代谢途径，以指导临床剂型设计。
由于其结构与甾醇类激素类似，可能与体内激素受体及代谢酶（如CYP450家族）发生相互作用，需进一步研究其对药物代谢酶的诱导或抑制作用，评估潜在药物相互作用风险。
24,28-去氢麦角甾醇作为一种天然甾醇类化合物，凭借其独特的结构和多靶点抗癌机制，在前列腺癌治疗领域展现出广阔的应用前景。其高血脑屏障渗透性也为神经系统疾病的治疗提供了可能性。
未来临床应用的关键在于：
此外，结合合成生物学与化学修饰技术，设计24,28-DHE衍生物，优化其药效和药代性质，将极大推动其临床转化进程。
24,28-去氢麦角甾醇作为一种具有独特结构和多重生物活性的天然甾醇，展现出显著的抗前列腺癌潜力。其通过多靶点、多通路调控肿瘤细胞的增殖、凋亡及耐药机制，提供了新颖的治疗思路。尽管其高脂溶性和低水溶性带来一定的药物开发挑战，但其良好的安全性和血脑屏障渗透性为其临床应用奠定了基础。未来通过深入的药理机制研究、药代动力学分析及制剂技术改进，24,28-DHE有望成为抗前列腺癌及相关疾病治疗的新型天然药物候选分子。持续的多学科合作将推动其从实验室研究走向临床应用，造福患者。
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