产品名称: 抗坏血酸葡糖苷
英文名: 2-O-α-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid
中文别名: 2-O-α-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸；维生素C葡糖苷；维他命C葡糖苷；维生素C醣苷; VC葡糖苷
英文别名: AA 2G; Ascofresh; L-Ascorbic acid 2-glucoside
Cas 号: 129499-78-1
产品编码:BP4125
分子式: C12H18O11
分子量: 338.265
来源:
物理性状:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
抗坏血酸葡糖苷是维生素C衍生物，具有美白，抗衰老效果，是化妆品美白原料重要成分之一
具有以下效果：
1．提亮肤色，抑制黑色素形成
抗坏血酸葡糖苷转化成维生素C进入肌肤细胞后，通过抑制络氨酸酶的活性来达到显著地减少黑色素形成的作用。抑制络氨酸酶使得多巴醌减少，其是合成黑色素的一种中间物质。另外一个附加的好处是同时将多巴醌转化成了左旋多巴，缓解已形成的黑色素，进而减轻皮肤色素沉淀。
2．抵御UV损伤
抑制紫外线照射对细胞的损伤维生素C葡糖苷转化成维生素C后，能够大幅的减少肌肤由紫外线照射产生的自由基，显著地减少肌肤损伤，在防晒产品中起到保护皮肤的作用
3．抗衰老
促进胶原蛋白合成，改善皱纹和皮肤粗糙胶原蛋白是一种肌肤结构和保护中起重要作用的蛋白质。维生素C葡糖苷转化成维生素C进入肌肤细胞后成纤维细胞中的胶原蛋白合成。对减少皱纹和皮肤粗糙有明显的效果。
抗坏血酸葡糖苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
186.37
-2.30
-2.60
162.26
0.47
0.22
低
32.39
4.42
是
否
否
否
无
无
0.0
是
否
是
是
抗坏血酸葡糖苷（2-O-α-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid，CAS号：129499-78-1）是一种天然存在的糖苷类化合物，属于抗坏血酸（维生素C）衍生物。作为水溶性强、稳定性优异的抗坏血酸前体，抗坏血酸葡糖苷在天然产物药理学领域引起了广泛关注。其独特的结构赋予其优良的抗氧化能力及多靶点调控潜力，涉及炎症性肠病、神经退行性疾病、皮肤光老化及糖尿病性视网膜病变等多种临床相关疾病的治疗研究。本文基于最新文献资料，系统综述抗坏血酸葡糖苷的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，探讨其临床应用前景与发展趋势，旨在为其后续药物开发与临床转化提供理论依据和研究方向。
抗坏血酸葡糖苷的化学结构由抗坏血酸分子与葡萄糖通过2-O位α-D-葡萄糖苷键连接而成。其分子式为C12H18O10，分子量为338.2650，结构中含有多个羟基及内酯环，赋予其高度的亲水性和化学稳定性。与游离抗坏血酸相比，葡糖苷化修饰显著提高了其在水中的溶解度（约162.26 mg/mL），并降低了其氧化降解速率，增强了储存和应用过程中的稳定性。
理化参数方面，抗坏血酸葡糖苷的LogP值为-2.3009，显示其极强的亲水性，符合水溶性药物的特征。其拓扑极表面积（TPSA）达到186.37 Ų，表明分子极性较高，可能限制其通过脂质膜的能力。血脑屏障渗透性评估结果显示其渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限。hERG通道抑制测试为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验结果为0.0，显示其基因毒性风险极低，具有良好的安全性基础。
抗坏血酸葡糖苷主要存在于多种植物中，尤其是某些水果和蔬菜中富含该化合物。常见的天然来源包括柑橘类、猕猴桃以及某些药用植物如金银花（Lonicera japonica）和枸杞（Lycium barbarum）。这些植物中抗坏血酸葡糖苷含量相对较高，且其分布与植物的生长环境、成熟度及采收时间密切相关。
提取方法通常采用水提取结合酶解或酸水解技术，以破坏植物细胞壁促进抗坏血酸葡糖苷的释放。现代提取工艺中，超声辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）及酶催化提取技术被广泛应用，以提高提取效率和纯度。提取液经过浓缩、离心、过滤后，常利用高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化，确保获得高纯度的抗坏血酸葡糖苷产品。纯化过程中的关键控制点包括温度、pH值及溶剂选择，以防止抗坏血酸葡糖苷的降解。
抗坏血酸葡糖苷因其独特的结构和理化性质，表现出多种重要的药理活性，涵盖抗氧化、抗炎、神经保护及皮肤保护等方面。
作为抗坏血酸的衍生物，抗坏血酸葡糖苷保留了强烈的自由基清除能力。体外研究表明，该化合物能有效清除羟基自由基、超氧阴离子及过氧化氢，显著降低氧化应激水平。其作用机制主要通过激活核因子红系2相关因子2（Nrf2）信号通路，上调超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素加氧酶1（HMOX1）等抗氧化酶的表达，增强细胞内抗氧化防御系统。
抗坏血酸葡糖苷在炎症性肠病（IBD）模型中表现出显著的抗炎效果。其通过调节多种炎症相关靶点，如AMP活化蛋白激酶（AMPK）、 Toll样受体4（TLR4）、白细胞介素6（IL-6）、信号转导及转录激活因子3（STAT3）等，抑制促炎细胞因子的释放，减轻肠道黏膜炎症反应。此外，该化合物还可通过调节色氨酸代谢酶IDO1及羧酸酯酶（CES1、CES2）等靶点，调控免疫细胞代谢，促进炎症微环境的恢复。
在神经退行性疾病领域，抗坏血酸葡糖苷显示出多重神经保护潜力。其作用靶点涵盖BCL2家族抗凋亡蛋白、β-淀粉样前体蛋白（APP）、β-分泌酶（BACE1）及微管相关蛋白tau（MAPT）等关键神经病理标志物。通过抑制BACE1活性，减少有害的β-淀粉样蛋白沉积；调节MAPT的异常磷酸化，减轻神经纤维缠结形成；同时，抗坏血酸葡糖苷还可通过下调TLR4介导的炎症反应及激活NFE2L2通路，减轻氧化应激和神经炎症，保护神经元存活。
抗坏血酸葡糖苷在皮肤光老化防治中表现出良好效果。其通过抑制酪氨酸酶（TYR）活性，减少黑色素生成，达到美白效果。同时，抗坏血酸葡糖苷能够下调基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）表达，防止胶原蛋白（COL1A1）和弹性蛋白（ELN）降解，维持皮肤结构完整性。其抗炎和抗氧化作用还体现在抑制核因子κB（NFKB1）信号通路及调节转化生长因子β1（TGFB1）水平，减缓紫外线诱导的皮肤损伤和老化过程。
抗坏血酸葡糖苷在糖尿病性视网膜病变（DR）中表现出潜在的保护作用。其作用靶点包括蛋白激酶C家族（PRKCA、PRKCB）、醛糖还原酶（AKR1B1）、基质金属蛋白酶2（MMP2）、缺氧诱导因子1α（HIF1A）及肿瘤坏死因子（TNF）等。通过调节这些靶点，抗坏血酸葡糖苷能够减轻视网膜血管通透性增加、炎症反应及氧化应激，延缓糖尿病视网膜病变的进展。
抗坏血酸葡糖苷的多靶点作用机制是其药理活性的基础。其主要通过以下几个信号通路和靶点实现生物学效应：
Nrf2/ARE抗氧化通路
抗坏血酸葡糖苷激活Nrf2，促进其核转位，结合抗氧化反应元件（ARE），上调多种抗氧化酶基因表达，包括SOD1、CAT、GPX1和HMOX1，增强细胞抗氧化能力，减轻氧化损伤。
TLR4/NF-κB炎症信号通路
通过抑制TLR4介导的信号传导，抗坏血酸葡糖苷降低核因子κB（NF-κB）活性，减少IL-6、TNF等促炎因子的释放，缓解炎症反应。
AMPK能量代谢调控
抗坏血酸葡糖苷激活AMPK，调节细胞能量代谢，促进炎症微环境的修复与免疫稳态的维持。
神经保护相关靶点调控
通过调控BCL2、APP、BACE1及MAPT等蛋白，抗坏血酸葡糖苷抑制神经元凋亡和病理蛋白沉积，减缓神经退行性病变进程。
胶原蛋白代谢调控
抗坏血酸葡糖苷调节MMPs及胶原蛋白合成相关靶点，保护皮肤结构，防止光老化。
糖尿病相关代谢靶点
通过调节PRKCA、AKR1B1、HIF1A等，抗坏血酸葡糖苷改善糖尿病视网膜病变的代谢异常和微血管病变。
这些多靶点、多通路的协同作用，使抗坏血酸葡糖苷具备广泛的药理活性和潜在的临床应用价值。
抗坏血酸葡糖苷的成药性参数显示其具备良好的安全性和药效基础。分子量338.2650适中，极高的水溶性和较低的LogP值提示其口服吸收可能受限，但亲水性有利于体内分布和代谢稳定。血脑屏障渗透性低，限制了其对中枢神经系统的直接作用，但也降低了中枢毒性风险。
hERG通道抑制阴性和Ames试验无致突变性，显示其心脏安全性和遗传毒性风险较低，为临床应用提供安全保障。药代动力学方面，抗坏血酸葡糖苷在体内可能通过水解酶转化为活性抗坏血酸，发挥生物学效应。其代谢途径主要涉及肝脏酯酶和糖苷酶，代谢产物安全性良好。
目前关于其口服生物利用度、半衰期及组织分布的系统研究较少，未来需进一步开展体内药代动力学和代谢动力学研究，为剂型设计和给药方案优化提供数据支持。
抗坏血酸葡糖苷因其优异的抗氧化、抗炎及多靶点调控能力，展现出广阔的临床应用前景。其在炎症性肠病、神经退行性疾病、皮肤光老化及糖尿病性视网膜病变等多种疾病中的潜在治疗价值，已引起药物研发领域的高度关注。
在炎症性肠病中，抗坏血酸葡糖苷通过调控肠道免疫和炎症反应，可能成为辅助治疗的新选择。神经退行性疾病领域，尽管血脑屏障渗透性有限，但通过改善外周炎症和氧化应激，仍有望发挥间接保护作用。皮肤科领域，抗坏血酸葡糖苷作为稳定的维生素C衍生物，适合用于抗光老化和美白产品开发。糖尿病视网膜病变的防治中，其多靶点调控能力为延缓病情进展提供新思路。
未来研究应重点关注其体内代谢机制、药代动力学特征及临床安全性评估，结合纳米载体等新型给药技术，提升其生物利用度和靶向性。此外，基于分子对接和系统生物学的多靶点机制研究，将为其精准治疗策略提供理论支持。
抗坏血酸葡糖苷作为一种结构独特、功能多样的天然产物糖苷，凭借其优异的抗氧化、抗炎及多靶点调控能力，展现出广阔的药理研究和临床应用潜力。其理化性质和安全性评价为药物开发奠定了坚实基础。未来通过深入的药代动力学研究、机制解析及临床试验验证，抗坏血酸葡糖苷有望成为多种疾病治疗的新型天然药物候选分子，推动天然产物药理学和现代药物研发的融合发展。
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