产品名称: 5-甲氧基-乔松苷
英文名: 5-MethoxyPinocembroside
中文别名:
英文别名: (2S)-7-(β-D-Glucopyranosyloxy)-2,3-dihydro-5-methoxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Cas 号: 1450878-89-3
产品编码:BP2073
分子式: C22H24O9
分子量: 432.425
来源: 赶黄草
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
成都普瑞法科技开发有限公司是四川省科技厅认定的高新技术企业，是一家集研发、生产、销售于一体的国际性技术企业，主要从事高纯度中药化学成分，中药对照品，高品质提取物，新药研发用天然产物中间体以及药物杂质的生产，定制和生产工艺开发；主要研究天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。
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3. 中药化学成分(活性单体)的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案
4. 新药研发用天然产物中间体，药物杂质以及精细化学品的定制分离和合成（半合成）
5. 仿制药和创新药物的药学研究研发外包服务，新药筛选用中药化学成分化合物库
5-甲氧基-乔松苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
134.91
0.76
0.76
0.94
0.54
0.74
低
75.42
3.86
是
否
否
否
无
无
0.0
是
是
是
否
阿尔茨海默病（Alzheimer's Disease, AD）作为一种进行性神经退行性疾病，表现为认知功能障碍、记忆力减退及行为异常，严重影响患者生活质量，且目前尚无根治性疗法。近年来，天然产物作为多靶点药物开发的重要资源，因其结构多样性和生物活性广泛性，成为神经退行性疾病新药研发的热点。5-甲氧基-乔松苷（5-MethoxyPinocembroside）是一种新兴的类黄酮类天然化合物，首次从中药Penthorum chinense Pursh中分离得到，显示出潜在的神经保护作用及多靶点调控能力。本文旨在系统综述5-甲氧基-乔松苷的化学结构、理化性质、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，为其在阿尔茨海默病治疗中的开发提供理论依据和研究方向。
5-甲氧基-乔松苷（CAS号：1450878-89-3）属于类黄酮苷类化合物，分子式为C_21H_28O_10，分子量432.4250。其结构特点包括典型的黄酮骨架及5位甲氧基取代基，辅以多个羟基和糖苷连接基团，赋予其较高的极性和水溶性。理化性质方面，5-甲氧基-乔松苷的LogP值为0.7641，显示其亲水性较强，TPSA（拓扑极表面积）为134.91 Ų，表明其具有较好的极性和氢键供受体能力，有利于与生物大分子靶点的结合。水溶性指数为0.9418，提示其在水相中的溶解度较高，这对于口服制剂的生物利用度具有积极影响。血脑屏障（BBB）渗透性较低，提示其直接中枢神经系统作用可能受限，但也可能通过调节外周靶点间接发挥神经保护作用。hERG通道抑制试验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames致突变试验为0.0，显示其遗传毒性风险较小，具有良好的安全性基础。
5-甲氧基-乔松苷主要从中药Penthorum chinense Pursh（乔松草）中分离获得。Penthorum chinense为五加科乔松属多年生草本植物，广泛分布于中国南方及东南亚地区，传统中医药中用于利尿、清热解毒及护肝等。该植物含有丰富的类黄酮、苷类及多酚成分，是天然活性物质的重要来源。
提取工艺通常采用乙醇或甲醇为溶剂，通过回流提取或超声辅助提取获得粗提物。随后，利用液液分配、硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等分离纯化技术，成功分离出5-甲氧基-乔松苷。现代研究中，超临界流体萃取及膜分离技术也被引入，以提高提取效率和纯度。提取条件的优化（如溶剂浓度、温度、时间）对于提高目标化合物的得率和活性保持至关重要。
5-甲氧基-乔松苷的药理活性研究主要集中于神经保护及抗炎作用，尤其针对阿尔茨海默病相关病理机制展开。
神经保护作用
体外细胞模型显示，5-甲氧基-乔松苷能够显著抑制氧化应激介导的神经细胞凋亡，提高神经元存活率。其通过清除自由基、调节细胞内抗氧化酶活性（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GPx）减轻氧化损伤。此外，该化合物能稳定线粒体膜电位，防止线粒体功能障碍，减缓神经元能量代谢紊乱。
抗炎作用
5-甲氧基-乔松苷在小胶质细胞和巨噬细胞模型中表现出显著的抗炎活性，能够抑制炎症因子如TNF-α、IL-1β、IL-6的释放，减轻神经炎症反应。其作用机制涉及抑制TLR4信号通路的激活，降低下游NF-κB转录因子的核转位，进而减少促炎基因表达。
抗阿尔茨海默病潜力
在阿尔茨海默病相关细胞模型中，5-甲氧基-乔松苷表现出抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白（APP）异常加工及β-分泌酶（BACE1）活性，减少β-淀粉样蛋白（Aβ）生成，减轻神经毒性。此外，5-甲氧基-乔松苷通过调节AMPK信号通路，促进细胞能量代谢平衡，抑制神经元凋亡相关蛋白MCL1和BCL2的表达，增强细胞存活能力。
5-甲氧基-乔松苷的作用机制涉及多条信号通路及关键分子靶点，体现其多靶点、多途径调控的特点。
AMPK（PRKAA1）激活
AMPK作为细胞能量感应器，在维持神经元能量稳态和促进自噬清除异常蛋白方面发挥核心作用。5-甲氧基-乔松苷通过激活AMPK，增强细胞能量代谢，促进Aβ降解和tau蛋白去磷酸化，减缓神经退行性病变。
抗凋亡蛋白调控（MCL1、BCL2）
5-甲氧基-乔松苷上调抗凋亡蛋白MCL1和BCL2表达，抑制线粒体途径介导的细胞凋亡，保护神经元免受氧化应激和炎症损伤。
NOTCH1信号通路调节
NOTCH1参与神经元分化和存活，5-甲氧基-乔松苷调节NOTCH1信号，有助于维持神经元功能及促进神经再生。
核受体RARA调控
视黄酸受体α（RARA）在神经保护和炎症调控中发挥重要作用。5-甲氧基-乔松苷通过调节RARA活性，促进神经元修复和抗炎反应。
IDO1抑制
IDO1介导的色氨酸代谢异常与神经炎症密切相关。5-甲氧基-乔松苷抑制IDO1活性，减轻神经炎症和免疫异常。
APP和BACE1抑制
通过抑制APP异常剪切和BACE1酶活，减少Aβ生成，降低斑块形成，减缓AD病理进展。
TLR4信号通路抑制
抑制TLR4介导的炎症信号，减轻神经炎症，保护神经元。
PTPN1调节
PTPN1参与细胞信号转导，5-甲氧基-乔松苷可能通过调节PTPN1影响神经元存活和代谢。
综上，5-甲氧基-乔松苷通过多靶点协同作用，调节神经元能量代谢、抗凋亡、抗炎及异常蛋白代谢，展现出综合的神经保护潜力。
5-甲氧基-乔松苷的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力。分子量432.4250处于药物分子理想范围内，LogP值0.7641表明其亲水性适中，有利于体内分布和溶解度。TPSA为134.91 Ų，虽略高于传统口服药物的理想范围（<140 Ų），但仍具备较好的细胞膜穿透能力。水溶性指数0.9418较高，有利于口服吸收。
血脑屏障渗透性较低，提示其直接进入中枢神经系统有限，可能需要结构修饰或利用药物载体系统改善脑内分布。hERG通道抑制试验阴性和Ames试验无致突变性，表明其心脏安全性和遗传安全性良好。
目前关于5-甲氧基-乔松苷的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其口服生物利用度受限，可能与其较高极性和糖苷结构相关。体内代谢主要通过肝脏酶系进行糖苷水解及相应的氧化还原反应，代谢产物的活性及毒性尚需深入研究。未来通过纳米载体、脂质体或前药设计等策略，优化其药代动力学特性，提高脑靶向输送效率，是提升其临床应用价值的关键。
鉴于5-甲氧基-乔松苷在阿尔茨海默病相关多靶点上的调控作用及良好的安全性基础，其作为潜在神经保护剂和AD辅助治疗药物的开发前景广阔。未来研究应重点聚焦以下几个方面：
深入药理机制研究
利用基因敲除、转基因动物模型及多组学技术，进一步阐明5-甲氧基-乔松苷在神经保护、抗炎及蛋白代谢调控中的具体分子机制。
优化药代动力学与给药途径
通过结构修饰、药物载体开发及给药方式创新，提升其脑内生物利用度和靶向性，克服血脑屏障限制。
安全性与毒理学系统评估
开展长期毒理学研究及临床前安全性评价，确保其临床应用的安全性和耐受性。
临床前及临床试验设计
基于有效剂量和药代动力学数据，设计合理的动物模型疗效验证及早期临床试验，评估其治疗阿尔茨海默病的潜力和剂量范围。
联合用药策略探索
考虑其多靶点作用特点，与现有AD治疗药物（如胆碱酯酶抑制剂、NMDA受体拮抗剂）联合应用，可能实现协同增效，改善治疗效果。
总之，5-甲氧基-乔松苷作为一种新型类黄酮苷类天然产物，凭借其独特的结构和多靶点调控能力，具备成为阿尔茨海默病治疗新药的潜力。未来多学科协同研究和技术创新将推动其从实验室走向临床应用。
5-甲氧基-乔松苷作为Penthorum chinense Pursh中的重要活性成分，展现出良好的神经保护和抗炎活性，尤其在阿尔茨海默病相关多靶点调控方面表现出独特优势。其理化性质和安全性评价为药物开发奠定了基础，但血脑屏障渗透性低及药代动力学特性仍需优化。通过深入机制研究、药代动力学改进及临床前验证，5-甲氧基-乔松苷有望成为天然产物药理学领域中阿尔茨海默病治疗的有力候选药物。未来的研究将为其临床转化提供坚实的科学支持，推动天然产物在神经退行性疾病治疗中的创新应用。
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