产品名称: 醉鱼草皂苷IVb
英文名: Buddlejasaponin IVb
中文别名: 断血流皂苷A
英文别名:
Cas 号: 152580-79-5
产品编码:BP3090
分子式: C48H78O18
分子量: 943.134
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
醉鱼草皂苷IVb的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
298.14
1.97
1.97
0.12
0.48
0.45
低
65.67
6.53
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
是
是
在天然产物药物化学与药理学研究领域，三萜皂苷类化合物因其广泛而显著的生物活性，始终是药物发现的重要源泉。其中，醉鱼草皂苷IVb（Buddlejasaponin IVb），亦常被称为断血流皂苷A，作为一种从传统止血草药中分离得到的活性成分，近年来因其明确的止血功效而备受关注。该化合物的CAS号为152580-79-5，其核心药理作用在于能够显著缩短凝血时间，展现出治疗出血性疾病的潜在价值。止血（Hemostasis）是一个涉及血管、血小板及凝血/抗凝/纤溶系统精密平衡的复杂生理过程，其失衡可导致出血或血栓性疾病。醉鱼草皂苷IVb的发现，为从分子层面干预凝血级联反应提供了新的化学实体和研究切入点。本文旨在系统综述醉鱼草皂苷IVb的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的学术参考。
醉鱼草皂苷IVb是一种齐墩果烷型五环三萜皂苷。其分子式为C₄₈H₇₈O₁₈，分子量为943.1340。其基本骨架为齐墩果酸，在C-3位和C-28位通常连接有糖链，形成双糖链皂苷结构，这是其发挥生物活性的关键结构特征。具体的糖基组成、连接位置及顺序是其区别于其他醉鱼草皂苷同系物（如醉鱼草皂苷IVa）的关键。其结构中的亲水性糖基和疏水性三萜母核共同决定了其独特的理化性质。
根据提供的成药性参数，醉鱼草皂苷IVb的理论脂水分配系数（LogP）为1.9725，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度脂溶。其拓扑极性表面积（TPSA）高达298.1400 Ų，这主要归因于分子中多个羟基和糖链上丰富的氧原子，预示其具有较多的氢键供体和受体位点，分子极性较强。这一特性也与其水溶性数据（0.1220 mg/mL）相符，显示其为微溶于水的化合物。在生物药剂学分类中，这类高TPSA、中等LogP的分子常面临膜渗透性挑战。此外，初步的计算机模拟预测表明，其穿透血脑屏障的能力较低，这在一定程度上限制了其对中枢神经系统出血的潜在应用，但也可能降低其中枢副作用风险。重要的是，在早期安全性预警筛选中，该化合物未显示hERG钾通道抑制活性（hERG抑制：否），且Ames试验结果为0.0，提示其致突变风险较低，为后续开发奠定了良好的安全性基础。
醉鱼草皂苷IVb主要来源于唇形科风轮菜属植物风轮菜（Clinopodium chinense (Benth.) O. Kuntze），其干燥地上部分在民间及中药制剂中常被称为“断血流”，是著名的止血药材。此外，在同属植物及醉鱼草属（Buddleja）的一些物种中也有发现，但以风轮菜为主要和特征性来源。
其提取分离通常遵循天然产物化学的常规流程。首先，将风轮菜干燥药材粉碎，采用中等极性溶剂（如70%-95%的乙醇或甲醇）进行加热回流或超声辅助提取，以充分萃取出皂苷类成分。提取液经减压浓缩后得到浸膏。随后，利用皂苷的溶解特性，常采用水悬浮后以正丁醇萃取的方法进行初步富集，得到正丁醇部位。进一步的纯化依赖于多种色谱技术。常先使用大孔吸附树脂（如D101、AB-8型）柱色谱，以不同浓度的乙醇-水系统进行梯度洗脱，初步分离不同极性的皂苷群。获得富含目标皂苷的流份后，再运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（如ODS，以甲醇-水或乙腈-水为流动相）以及高效液相色谱（HPLC）进行精细分离与制备。现代技术如高速逆流色谱（HSCCC）也因其高效的液-液分配分离能力，被应用于此类皂苷的分离纯化。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及与文献数据对照，最终可鉴定所得化合物为醉鱼草皂苷IVb。
醉鱼草皂苷IVb的核心药理活性是止血。大量体内外实验证实了其高效、快速的促凝血作用。
1. 体内止血模型：在小鼠断尾出血模型、大鼠肝脏创伤出血模型等经典实验中，醉鱼草皂苷IVb能剂量依赖性地显著缩短出血时间（BT）和凝血时间（CT）。其止血效果与阳性对照药（如云南白药、酚磺乙胺等）相当或更优。
2. 体外凝血实验：通过测定活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）和凝血酶时间（TT），可以探究其对凝血途径的影响。研究表明，醉鱼草皂苷IVb能显著缩短APTT和PT，而对TT影响相对较小。这提示其主要通过影响内源性及外源性凝血途径的共同通路或上游因子发挥作用，而非直接作用于纤维蛋白原至纤维蛋白的最终转化步骤。
3. 对血管和血小板的影响：除影响凝血因子外，部分研究指出，该皂苷可能具有一定的血管收缩作用，并能促进血小板聚集，从多环节协同促进止血。
4. 其他潜在活性：除了止血这一主要活性，基于三萜皂苷的共性，有初步研究探索了醉鱼草皂苷IVb的抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性，但这些研究尚处于初级阶段，其效力和机制远不如止血作用明确。
醉鱼草皂苷IVb的止血作用机制涉及对凝血-抗凝-纤溶系统多个关键靶点的调控。根据提供的靶点信息，其分子作用网络主要集中在以下几个方面：
综上所述，醉鱼草皂苷IVb通过多靶点、网络化的方式协同作用：一方面正向增强凝血级联反应（激活F2、F7、F9、F10），另一方面负向抑制抗凝（可能抑制PROC）和纤溶（上调SERPINE1）系统，同时辅以对血小板功能的促进（通过VWF），从而构建了一个高效、立体的促止血网络。这种多靶点特性是其发挥强效止血作用的分子基础。
尽管醉鱼草皂苷IVb药理活性明确，但其成药性（Drugability）仍面临一些挑战，这也是大多数皂苷类化合物共性问题。
醉鱼草皂苷IVb的临床应用前景主要围绕其卓越的止血活性展开，但也需正视其挑战。
开发方向：
潜在适应症：
面临的挑战与未来研究重点：
醉鱼草皂苷IVb（断血流皂苷A）是从传统止血中药风轮菜中分离得到的一种具有明确、强效止血活性的三萜皂苷。其化学结构独特，通过多靶点调控凝血、抗凝及纤溶系统，形成协同促止血的网络化机制，体现了天然产物多成分、多靶点作用的复杂性优势。尽管在成药性上面临口服吸收差等挑战，但其卓越的活性、较低的基础毒性风险以及明确的中药应用背景，使其成为开发新型止血药物的极具潜力的候选化合物。未来的研究应聚焦于克服其药剂学瓶颈、深化机制认知和推进系统性的临床前及临床评价。随着现代药学技术的介入和研究的不断深入，醉鱼草皂苷IVb有望从传统中药的活性成分，成功转化为一种成分清晰、机制明确、疗效可靠的现代止血药物，为出血性疾病的治疗提供新的选择，同时也为中药现代化和天然产物创新药物研发提供典范。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
