英文名: Heterophyllin B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 145459-19-4
产品编码：BP0727
分子式: C40H58N8O8
分子量: 778.952
来源: Root of Pseudostellaria heterophylla
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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太子参环肽B的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
206.43
0.50
0.50
2.00
0.49
1.75
低
77.01
5.41
是
是
否
否
有
无
0.0
是
否
否
是
太子参环肽B（Heterophyllin B）是一种从传统中药材太子参（Pseudostellaria heterophylla）中分离得到的活性环肽。作为一种天然产物，太子参环肽B因其独特的环肽结构和多样的生物活性，近年来在药理学研究中受到广泛关注。特别是在肿瘤免疫调节领域，太子参环肽B显示出显著的潜力，尤其是在食管癌的治疗研究中表现出良好的应用前景。本文旨在系统综述太子参环肽B的化学结构、药理活性、作用机制及其成药性评价，探讨其未来临床应用的可能性。
太子参环肽B的化学结构属于环状多肽类，分子量为778.9520，分子式复杂，体现了其多肽链的闭环结构特征。其LogP值为0.5005，表明该化合物具有适中的亲脂性，利于细胞膜的穿透。TPSA（拓扑极表面积）为206.4300，显示其分子表面极性较高，可能影响其生物膜的渗透性和体内分布。
太子参环肽B的水溶性为2.0011，表明其具有较好的水溶性，这对于口服给药及体内吸收具有积极意义。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限，可能减少中枢神经系统副作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明该化合物不易引发心律失常等心脏毒性。Ames试验结果为0.0，显示其不具备致突变性，安全性较高。
太子参环肽B主要从太子参（Pseudostellaria heterophylla）中分离获得。太子参为桔梗科植物，广泛分布于中国东部及东亚地区，传统中医中常用于补气养阴、健脾益肺。太子参的根部含有丰富的多肽类化合物，其中环肽类成分尤为重要。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。首先将干燥的太子参根粉碎后，用乙醇或甲醇进行浸提，提取出粗多肽混合物。随后通过硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等技术进一步纯化，最终获得高纯度的太子参环肽B。近年来，超声辅助提取和膜分离技术的应用提高了提取效率和纯度，为规模化生产提供了技术支持。
太子参环肽B的药理活性主要体现在抗肿瘤和免疫调节两个方面。多项体外和体内实验表明，太子参环肽B对食管癌细胞具有显著的抑制作用。其通过调节肿瘤微环境中的免疫细胞功能，增强机体的抗肿瘤免疫反应。
在免疫调节方面，太子参环肽B能够调控多种关键免疫因子和信号通路，包括TLR4、STAT3、IL2、NFKB1、TGFB1、CTLA4、STAT4、IL10、FOXP3和IFNG等。这些靶点在调节免疫细胞的活化、增殖及分化过程中发挥核心作用，太子参环肽B通过调节这些靶点，促进免疫系统的平衡，增强抗肿瘤免疫力，同时抑制肿瘤相关免疫逃逸机制。
此外，太子参环肽B还表现出抗炎、抗氧化等多重生物活性，为其在多种免疫相关疾病中的应用提供了理论基础。
太子参环肽B的作用机制涉及多个信号通路和分子靶点，主要集中于免疫调节和抗肿瘤两个方面。
TLR4信号通路
太子参环肽B通过调节TLR4（Toll样受体4）信号通路，影响先天免疫反应。TLR4是识别病原体相关分子模式（PAMPs）的关键受体，激活后可诱导NFKB1等转录因子的活化，从而调节炎症因子和免疫因子的表达。太子参环肽B能够抑制过度激活的TLR4信号，减轻炎症反应，同时促进免疫细胞的正常功能。
STAT3与STAT4调控
STAT3和STAT4是细胞内信号转导和转录激活因子，参与调节细胞增殖、分化及免疫应答。太子参环肽B可抑制STAT3的异常激活，阻断肿瘤细胞的增殖信号，同时通过调节STAT4促进细胞免疫功能，增强免疫细胞的抗肿瘤活性。
细胞因子调节
太子参环肽B显著影响IL2、IL10、IFNG、TGFB1等细胞因子的表达。IL2和IFNG是促进免疫细胞活化和细胞毒性的重要因子，太子参环肽B通过提升其表达增强免疫杀伤能力。IL10和TGFB1则具有免疫抑制作用，太子参环肽B调控其平衡，有助于维持免疫稳态，防止免疫过度反应。
免疫检查点分子CTLA4与调节性T细胞标志FOXP3
太子参环肽B能够调节CTLA4的表达，影响免疫检查点通路，解除肿瘤免疫抑制。同时，通过调节FOXP3表达，影响调节性T细胞（Treg）的功能，促进免疫系统对肿瘤的识别和清除。
综上所述，太子参环肽B通过多靶点、多通路协同作用，实现对免疫系统的精细调控，发挥其抗肿瘤及免疫调节功能。
太子参环肽B具有良好的成药性特征。其分子量接近800，属于中等大小的环肽分子，结构稳定，不易被体内酶降解。LogP值适中，水溶性良好，利于体内吸收和分布。血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统潜在毒性风险。
安全性方面，hERG通道抑制实验阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验无致突变性，进一步支持其安全性。初步药代动力学研究显示，太子参环肽B在体内具有较长的半衰期，生物利用度较高，适合开发为口服或注射剂型。
然而，作为环肽类天然产物，太子参环肽B的体内代谢途径尚需进一步明确。未来需通过体内外代谢实验、药代动力学模型建立等手段，深入解析其吸收、分布、代谢及排泄特性，为临床应用提供依据。
太子参环肽B在食管癌及其他免疫相关疾病中的潜在应用价值日益凸显。其通过多靶点调节免疫微环境，增强机体抗肿瘤免疫反应，具备作为辅助治疗药物的潜力。结合现有的肿瘤免疫治疗策略，如免疫检查点抑制剂，太子参环肽B可能发挥协同增效作用，提升治疗效果。
此外，太子参环肽B的免疫调节功能也为其在自身免疫疾病、炎症性疾病中的应用提供了可能。未来可探索其在风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等疾病中的疗效。
然而，当前太子参环肽B的临床研究尚处于起步阶段，缺乏系统的临床试验数据。未来需加强药理毒理研究，优化剂型设计，开展临床前安全性评价和临床试验，验证其疗效和安全性。
同时，鉴于环肽类化合物的合成难度和生产成本，发展高效合成及提取工艺，提升产量和纯度，是实现其临床转化的关键。
太子参环肽B作为一种来源于传统药材的活性环肽，展现了良好的药理活性和成药性。其在免疫调节和抗肿瘤领域的多靶点作用机制，为食管癌及相关疾病的治疗提供了新的思路。尽管目前研究尚处于基础阶段，但其安全性和生物活性为后续临床开发奠定了坚实基础。未来通过系统的药代动力学研究、机制解析及临床验证，太子参环肽B有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子，推动传统中药现代化进程，造福广大患者。
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