英文名: Esculentoside A
中文别名:
英文别名: Phytolaccasaponin E; Phytolaccoside E
Cas 号: 65497-07-6
产品编码：BP0560
分子式: C42H66O16
分子量: 826.974
来源: Phytolacca americana (pokeberry), Phytolacca esculenta, Phytolacca thrysiflora and root cultures of Phytolacca acinosa
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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商陆皂苷甲的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
262.36
1.40
-0.56
0.15
0.53
0.30
低
77.91
6.06
否
否
否
否
无
无
0.0
是
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否
否
商陆皂苷甲（Esculentoside A，简称EsA）是一种从商陆（Phytolacca esculenta）根部提取的三萜皂苷类天然产物。作为传统中药材商陆的重要活性成分之一，EsA因其显著的抗炎和免疫调节活性而备受关注。近年来，随着天然产物药理学的发展，EsA在炎症性疾病尤其是急性肺损伤（ALI）等免疫相关病理状态中的潜在治疗价值逐渐被揭示。其通过多靶点、多通路的调控作用，成为研究天然抗炎药物及免疫调节剂的热点。
本文将系统综述商陆皂苷甲的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性参数及药代动力学特征，并探讨其临床应用的潜力与未来研究方向，旨在为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究参考。
商陆皂苷甲（EsA）分子式为C_42H_66O_16，分子量为826.9740，属于三萜皂苷类化合物。其基本骨架为五环三萜结构，连接多个糖基残基，形成典型的皂苷分子结构。EsA的LogP值为1.4032，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜渗透。极性表面积（TPSA）高达262.36 Ų，提示其分子极性较强，水溶性较低（0.1468），这可能影响其生物利用度及体内分布。
结构上，EsA的三萜核心环系稳定，糖苷部分赋予其较强的亲水性和特异性生物活性。其分子中含有多个羟基和糖苷键，易于与靶蛋白形成氢键和范德华力，增强结合亲和力。低血脑屏障穿透性暗示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0，表明EsA无明显基因毒性。
商陆皂苷甲主要来源于商陆（Phytolacca esculenta），为商陆科植物商陆的根部活性成分。商陆在中国传统医药中广泛应用，具有清热解毒、消肿散结等功效。EsA作为其主要皂苷成分之一，含量丰富且生物活性显著。
传统提取方法多采用醇类溶剂（如乙醇、甲醇）对干燥的商陆根进行回流提取，随后通过液-液分配、硅胶柱层析及高效液相色谱（HPLC）等技术纯化分离。近年来，为提高提取效率和纯度，超声辅助提取、微波辅助提取及膜分离技术逐渐应用于EsA的提取工艺中。
提取流程通常包括：
1. 原料干燥粉碎；
2. 乙醇回流提取；
3. 浓缩提取液；
4. 乙醚或氯仿分配去除脂溶性杂质；
5. 硅胶柱层析分离；
6. HPLC纯化及结构鉴定。
该方法能够获得高纯度的EsA，为后续药理研究和制剂开发奠定基础。
EsA表现出显著的抗炎作用，尤其在急性炎症模型中效果突出。体外实验显示，EsA能够抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症反应，显著降低促炎因子如TNF-α、IL-6及IL-1β的分泌。体内研究中，EsA对LPS诱导的急性肺损伤（ALI）模型具有保护作用，减轻肺组织炎症浸润和组织损伤。
EsA通过调节免疫相关信号通路，发挥免疫调节功能。其作用靶点涉及多种免疫调节因子，包括TLR4、STAT3、IL2、NFKB1、TGFB1、CTLA4、STAT4、IL10、FOXP3及IFNG等。EsA能够调节免疫细胞的功能状态，促进免疫平衡，减轻免疫过度激活引发的组织损伤。
部分研究表明，EsA具有抗氧化活性，能够清除过量活性氧（ROS），减轻氧化应激对细胞的损伤。此外，EsA对细胞凋亡及坏死过程具有保护作用，有助于维持组织稳态。
EsA的抗炎及免疫调节作用主要通过抑制核因子κB（NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路实现。LPS诱导的炎症反应中，EsA能够阻断TLR4介导的信号传导，抑制下游NF-κB的激活，减少促炎因子的转录和释放。
具体机制包括：
- 抑制IκBα的磷酸化与降解，阻止NF-κB转入细胞核；
- 抑制MAPK家族成员（如p38、ERK、JNK）的磷酸化，减弱炎症信号放大；
- 调节STAT3和STAT4信号通路，影响免疫细胞增殖和分化；
- 促进抗炎因子IL-10及调节性T细胞标志物FOXP3的表达，增强免疫耐受性；
- 抑制促炎细胞因子IFN-γ及IL-2的过度表达，缓解免疫介导的炎症反应。
此外，EsA还可能通过调控TGFB1和CTLA4等免疫抑制分子，参与免疫微环境的调节，促进炎症向修复阶段转变。
EsA的分子量较大（826.9740），TPSA较高（262.36 Ų），表明其极性较强，可能影响口服吸收和细胞膜穿透。LogP为1.4032，显示其具有适中的脂溶性，有利于体内分布。水溶性较低（0.1468），可能限制其生物利用度。
血脑屏障穿透性低，提示EsA主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制实验为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验无致突变性，安全性较好。
目前关于EsA的系统药代动力学研究较少。初步数据表明，EsA口服后吸收缓慢，生物利用度有限，可能与其高极性和分子量有关。体内分布主要集中于肝、肺等富含免疫细胞的组织。代谢途径尚未完全阐明，推测主要通过肝脏酶系统进行糖苷水解和氧化代谢。排泄途径可能以胆汁和尿液为主。
未来需开展系统的药代动力学和药效动力学研究，优化给药方案和剂型设计，提高其临床应用潜力。
EsA作为一种天然三萜皂苷，凭借其显著的抗炎和免疫调节活性，在炎症性疾病治疗领域展现出广阔的应用前景。特别是在急性肺损伤、慢性炎症性疾病、自身免疫病以及免疫功能调节等方面，EsA具有潜在的药物开发价值。
未来临床应用的关键在于：
- 优化提取纯化工艺，确保药物质量稳定；
- 通过结构修饰或制剂创新，提高其口服生物利用度和体内稳定性；
- 深入研究其作用机制，明确关键分子靶点和信号通路；
- 开展系统的安全性评价和临床前药代动力学研究；
- 设计合理的临床试验，验证其疗效和安全性。
此外，EsA与现有抗炎药物的联合应用及其在免疫调节领域的多靶点作用，也为其开发新适应症提供了可能。随着天然产物药理学和现代药物研发技术的进步，EsA有望成为新型抗炎免疫调节药物的重要候选。
商陆皂苷甲（Esculentoside A）作为商陆根部的主要三萜皂苷，具有显著的抗炎和免疫调节活性。其通过抑制NF-κB和MAPK等关键炎症信号通路，调控多种免疫相关靶点，减轻炎症反应，保护组织功能。尽管其成药性存在一定挑战，但良好的安全性和多靶点作用机制为其药物开发提供了坚实基础。
未来需加强对EsA药代动力学和临床疗效的深入研究，结合现代药物设计技术，推动其向临床应用转化。作为天然产物药理学研究的重要对象，EsA不仅丰富了天然抗炎药物的资源库，也为探索新型免疫调节策略提供了宝贵范例。
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