中文名：Alpha-乳香酸
英文名: Alpha-Boswellic acid
中文别名: α-乳香酸
英文别名: α-Boswellic acid; 3-alpha-Hydroxy-12-oleanen-24-oic acid
Cas 号: 471-66-9
产品编码：BP0153
分子式: C30H48O3
分子量: 456.711
来源: frankincense (Boswellia carteri and Boswellia frereana) and olibanum oil
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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Alpha-乳香酸的HPLC图谱
Alpha-乳香酸的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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Alpha-乳香酸（Alpha-Boswellic acid，CAS号：471-66-9）是一种典型的五环三萜类天然产物，主要存在于乳香（Boswellia属植物）树脂中。作为乳香中重要的活性成分之一，Alpha-乳香酸因其多样的生物活性和较好的安全性，近年来在天然药物研究领域备受关注。其药理作用涵盖抗炎、抗氧化、抗肿瘤及神经保护等多个方面，尤其在胃肠保护、肝脏解毒及神经退行性疾病的防治中表现出显著潜力。本文将系统综述Alpha-乳香酸的化学结构与理化性质、植物来源及提取工艺、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景，旨在为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究方向。
Alpha-乳香酸属于五环三萜类化合物，分子式为C30H48O3，分子量为456.7。其结构特征是基于五环骨架的三萜类母核，带有羧基和羟基等功能团，赋予其一定的极性和生物活性。其LogP值约为6.0，显示出较强的脂溶性，有利于穿透细胞膜但可能限制其水溶性和生物利用度。分子表面积（TPSA）为57.53 Ų，氢键受体数为3，表明其在分子间相互作用中具备一定的亲水性。Alpha-乳香酸的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限，但通过间接机制或载体介导的转运仍可发挥神经保护作用。毒理学评估显示，Alpha-乳香酸LD50高达2000 mg/kg，且无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，Ames致突变试验结果为阴性，安全性良好。
Alpha-乳香酸主要来源于乳香树（Boswellia属），尤其是Boswellia serrata、Boswellia carterii等种类的树脂中。乳香树脂为干燥的树脂分泌物，传统上用于中医药和阿育吠陀医学中，具有抗炎止痛等功效。提取Alpha-乳香酸的工艺主要包括溶剂提取、超临界CO2萃取及柱层析纯化等步骤。常用溶剂为乙醇、甲醇或乙酸乙酯，提取条件需控制温度和时间以防止活性成分降解。超临界CO2萃取因其环保、高效及选择性强的优势，逐渐成为提取Alpha-乳香酸的首选技术。提取后，通过高效液相色谱（HPLC）及质谱（MS）技术进行定性定量分析，确保产品纯度和活性成分含量。
Alpha-乳香酸通过减少氧化应激反应及激活Nrf2/HO-1信号通路展现出显著的胃保护作用。Nrf2作为细胞内抗氧化应激的关键转录因子，其激活促进HO-1等抗氧化酶的表达，减轻胃黏膜损伤。相关体内外实验表明，Alpha-乳香酸能有效抑制胃黏膜的炎症反应和氧化损伤，促进胃黏膜修复。
在乙酰氨基酚（APAP）诱导的Balb/cA小鼠肝毒性模型中，Alpha-乳香酸表现出良好的肝保护效果。其机制包括抑制氧化应激、减轻肝细胞凋亡及炎症反应，维持肝脏功能指标的稳定。该作用为临床肝损伤的辅助治疗提供了潜在的天然药物选择。
Alpha-乳香酸在阿尔茨海默氏症（AD）模型中的作用尤为突出。研究显示，Alpha-乳香酸能够减少STZ（链脲佐菌素）处理的星形胶质细胞中高磷酸化Tau蛋白（Ser404）的积累，降低细胞内ROS（活性氧）水平，缓解氧化应激。与此同时，Alpha-乳香酸通过上调Survivin（一种抑制细胞凋亡蛋白）表达，促进星形胶质细胞增殖，改善神经细胞环境，延缓AD的病理进程。其抗炎和抗氧化作用共同作用于神经退行性病变，具有广阔的应用前景。
Alpha-乳香酸具有显著的抗炎活性，能够调节多种炎症相关靶点和信号通路，包括TNF、IL-6、NF-κB等，抑制炎症因子释放，减轻组织炎症反应。其在急性肺损伤（ALI）中的作用机制涉及调控PTPN1、ALOX15、HIF1A、RELA、PPARG、NFKB1、HMOX1及ICAM1等关键分子，发挥抗炎和抗氧化作用。此外，Alpha-乳香酸在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖、诱导凋亡和抑制转移的活性，提示其具有潜在的抗肿瘤药物开发价值。
Alpha-乳香酸的药理作用机制复杂且多样，主要通过调控氧化应激、炎症反应及细胞凋亡相关信号通路实现。其关键分子靶点包括：
这些分子靶点的协同调控，使Alpha-乳香酸在多种疾病模型中表现出广泛的保护作用。
Alpha-乳香酸具有较高的脂溶性（LogP=6.0），有利于细胞膜穿透，但水溶性较差，可能影响口服生物利用度。其分子量适中（456.7 Da），符合Lipinski规则的部分要求。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统中的直接作用受限，但通过调节星形胶质细胞等周边神经细胞，仍能发挥神经保护效应。毒理学数据显示，Alpha-乳香酸安全性良好，无明显肝毒性、心脏毒性及致突变性，LD50较高，具备良好的药物安全窗口。
药代动力学方面，Alpha-乳香酸口服后吸收较慢，代谢途径主要包括肝脏的氧化和结合反应。其生物利用度受限于水溶性和首过效应，未来需通过制剂改良或纳米载体技术提升其体内稳定性和靶向性。此外，Alpha-乳香酸的代谢产物及其药效贡献仍需进一步深入研究。
Alpha-乳香酸作为一种多功能天然产物，具备广泛的临床应用潜力。其在胃肠保护、肝脏解毒、神经退行性疾病及炎症相关疾病中的疗效，为其开发为新型天然药物奠定了基础。特别是在阿尔茨海默病的研究中，Alpha-乳香酸通过多靶点、多机制作用，展现出延缓病情进展的潜力，未来有望成为AD辅助治疗的重要候选药物。
此外，Alpha-乳香酸在急性肺损伤及肿瘤治疗中的研究也逐渐深入，结合其良好的安全性和多靶点调控特点，有望开发为多适应症的天然药物。未来研究应重点聚焦于：
通过多学科协同研究，推动Alpha-乳香酸从基础研究向临床转化，促进天然产物药物的创新发展。
综上所述，Alpha-乳香酸作为一种来源于乳香的五环三萜类天然产物，凭借其显著的抗炎、抗氧化、神经保护及肝脏保护等多重药理活性，展现出广泛的药物开发价值。其作用机制涉及Nrf2/HO-1、NF-κB、Tau蛋白磷酸化及多种炎症相关靶点的调控，体现了天然产物多靶点治疗的优势。尽管其水溶性及血脑屏障渗透性存在一定限制，但良好的安全性和潜在的临床应用前景使其成为天然药物研究的重要对象。未来通过制剂优化和机制深入研究，Alpha-乳香酸有望成为治疗胃肠疾病、肝损伤、阿尔茨海默病及炎症相关疾病的有效药物，推动天然产物药理学及药物开发领域的进步。
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