产品名称: 芦丁
英文名: Rutin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 153-18-4
产品编码:BP1234
分子式: C27H30O16
分子量: 610.521
来源: many plants. Presence in over 30 families, mostly dicotyledons, demonstrated by 1955. First Ruta graveolens (rue) (Weiss, 1842)
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
芦丁的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
269.43
-0.31
-0.45
3.26
0.44
0.19
低
75.05
4.78
是
否
是
否
有
无
0.6
是
否
是
是
在浩瀚的天然产物宝库中，黄酮类化合物以其广泛的生物活性和较低的毒性，一直是药物研发和功能食品开发的重要源泉。芦丁（Rutin），又称芸香苷（Rutoside），作为其中最具代表性的成员之一，自1842年被发现以来，便因其广泛的植物来源和多样的药理作用而备受关注。其CAS号为153-18-4，是一种由槲皮素（Quercetin）与芸香糖（Rutinose）结合而成的黄酮苷。芦丁不仅存在于传统药用植物如槐米、荞麦、银杏中，也常见于日常果蔬如芦笋、柑橘等，是人类膳食中重要的多酚类成分。现代药理学研究不断揭示，芦丁具有卓越的抗氧化、抗炎、神经保护、器官保护（如心、肝、肾）以及潜在的代谢调节等多重生物活性。尤其值得注意的是，芦丁能够穿过血脑屏障，并显示出抑制CBR1（羰基还原酶1）等独特作用，这为其应用于中枢神经系统疾病和肿瘤等领域提供了可能。本文旨在系统综述芦丁的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化研究提供全面的科学参考。
芦丁的化学名为槲皮素-3-O-芸香糖苷，分子式为C27H30O16，分子量为610.5210。其结构核心为黄酮母核（2-苯基色原酮），在A环的5、7位存在两个羟基，在B环的3‘、4’位存在邻二酚羟基结构，这是其发挥强大抗氧化活性的关键药效团。与许多游离黄酮苷元不同，芦丁在C环的3位氧原子上连接了一个二糖——芸香糖（由鼠李糖和葡萄糖通过α-1,6糖苷键连接而成）。这一糖基化结构显著影响了其理化性质。
从成药性参数来看，芦丁的理论脂水分配系数（LogP）为-0.3105，表明其亲水性较强。其拓扑极性表面积（TPSA）高达269.4300 Ų，这主要归因于分子中大量的羟基和糖基氧原子。这些数据与其实测的水溶性（约3.26 mg/mL）相符，说明芦丁在水中有一定的溶解度，但并非极高。较高的极性和分子量也导致了其跨膜吸收的挑战，口服生物利用度通常较低。在安全性初步筛选中，芦丁对hERG钾通道无显著抑制作用（hERG抑制：否），提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，表明在测试条件下无明显的致突变性，为其长期使用的安全性提供了一定支持。然而，“血脑屏障透过性：低”的参数提示，尽管研究证实其能进入脑组织，但效率可能有限，这对其神经保护作用的直接发挥构成了挑战，也是制剂改良需要克服的难点。
芦丁在自然界中分布极为广泛，是许多植物的次级代谢产物。其丰富的植物来源为其大规模获取奠定了基础。
1. 主要植物来源：
* 豆科植物：槐米（Sophora japonica L.的花蕾）是传统且最富集的商业来源，芦丁含量可达20%以上。
* 蓼科植物：荞麦（Fagopyrum esculentum Moench）的种子和叶片，特别是苦荞，富含芦丁。
* 芸香科植物：芸香（Ruta graveolens L.）等。
* 其他药用植物：银杏叶、烟草叶、贯叶连翘等。
* 日常果蔬：芦笋、柑橘类水果（果皮和内膜）、苹果、茶等。
大量体内外研究证实，芦丁具有广泛且显著的药理活性，涵盖多个器官系统和疾病领域。
抗氧化损伤：这是芦丁最基础、最核心的活性。其分子中的邻二酚羟基结构能有效清除自由基（如超氧阴离子、羟基自由基），抑制脂质过氧化，保护生物膜和DNA免受氧化损伤。研究显示，芦丁能显著提升多种氧化应激模型细胞或组织的存活率。
抗炎作用：芦丁通过多途径发挥抗炎效应。它能抑制促炎介质如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、一氧化氮（NO）以及环氧化酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达，从而减轻急慢性炎症反应。
神经保护作用：芦丁能穿过血脑屏障，对多种神经系统损伤模型具有保护作用。研究表明，它能改善阿尔茨海默病模型动物的认知功能，其机制与抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）低聚物的毒性、减少tau蛋白过度磷酸化、减轻神经炎症和氧化应激密切相关。在帕金森病、脑缺血再灌注损伤模型中，芦丁也显示出保护神经元、减少凋亡的潜力。
器官保护作用：
代谢调节作用：芦丁表现出一定的降血糖和降血脂活性。它能抑制肠道α-葡萄糖苷酶活性，延缓碳水化合物吸收；改善胰岛素敏感性；调节脂质代谢相关酶活性，降低血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白水平。
其他活性：研究还提示芦丁具有抗肿瘤（诱导凋亡、抑制增殖和转移）、抗病毒、抗菌、抗过敏等活性。其作为CBR1抑制剂，可能影响某些化疗药物（如阿霉素）的代谢，具有作为化疗增敏剂的潜力。
芦丁的多重药理活性源于其与多个细胞信号通路和分子靶点的相互作用，其核心机制围绕抗氧化和抗炎展开。
激活Nrf2/ARE抗氧化防御通路：这是芦丁对抗氧化损伤的最关键机制。在氧化应激下，芦丁能促进核因子E2相关因子2（Nrf2，由NFE2L2基因编码）与细胞质伴侣蛋白Keap1解离，并易位至细胞核。在核内，Nrf2与抗氧化反应元件（ARE）结合，启动下游一系列Ⅱ相解毒酶和抗氧化蛋白的转录表达，包括：
调节炎症信号通路：
抗凋亡与线粒体保护机制：芦丁能上调Bcl-2（抗凋亡蛋白）、下调Bax（促凋亡蛋白）的表达，抑制caspase-3的激活，从而抑制细胞凋亡。同时，它能稳定线粒体膜电位，减少线粒体膜通透性转换孔（mPTP）的开放，抑制细胞色素C的释放，维护线粒体功能，这在万古霉素肾毒性保护中尤为突出。
抑制Aβ低聚物毒性：在阿尔茨海默病中，芦丁可能通过与Aβ肽相互作用，抑制其聚集形成有毒的低聚物和纤维，并减轻已形成的低聚物对神经元突触功能和细胞膜的破坏。
酶抑制作用：芦丁是CBR1的有效抑制剂，可能影响内源性及外源性羰基底物的代谢。它还能抑制α-葡萄糖苷酶、醛糖还原酶、黄嘌呤氧化酶等多种酶活性，这些作用与其降糖、防治糖尿病并发症等活性相关。
尽管芦丁药理活性广泛，但其成药性，尤其是口服生物利用度，是制约其向药物转化的主要瓶颈。
吸收：芦丁口服后，其完整的苷形式在胃肠道上部吸收很差。主要吸收部位在小肠下部和大肠，依赖于肠道菌群分泌的β-葡萄糖苷酶和α-鼠李糖苷酶将其水解为苷元槲皮素和糖基。槲皮素的脂溶性更高，较易被吸收。因此，芦丁属于前药，其许多系统活性可能归因于其代谢产物槲皮素。
分布：吸收后的槲皮素在体内迅速与葡萄糖醛酸、硫酸等结合，形成各种代谢产物。尽管血脑屏障透过性参数显示为“低”，但动物实验证实，芦丁及其代谢物仍能以较低浓度进入脑组织，发挥神经保护作用。它也能分布到肝、肾、心等靶器官。
代谢：芦丁在体内经历广泛的Ⅱ相代谢，主要是在肝脏和肠道中进行葡萄糖醛酸化和硫酸化。CBR1也是其潜在的代谢靶点之一。
排泄：代谢产物主要经尿液和胆汁排泄。
成药性挑战与改进策略：
芦丁从一种膳食成分走向临床药物或高端功能原料，前景广阔但道路需清晰规划。
当前应用：
未来研发方向与前景：
芦丁，这一蕴藏于众多植物中的经典黄酮苷，历经近两个世纪的研究，其面纱已被逐步揭开。从最初简单的血管保护认知，到今天对其在抗氧化、抗炎、神经保护、器官保护等多维度、多层次药理作用的深刻理解，芦丁展现了天然产物作为先导化合物的巨大潜力。其通过激活Nrf2等核心通路发挥的细胞保护作用，构成了其多效性的分子基础。然而，较低的生物利用度仍是横亘在其从“活性分子”迈向“高效药物”道路上的主要障碍。未来研究应聚焦于利用现代药剂学、药物化学和分子生物学手段，克服其成药性短板，并基于精准的分子靶点，拓展其在重大慢性病、退行性疾病及辅助治疗中的应用。芦丁的研究历程启示我们，对天然产物的深度挖掘和现代化改造，依然是发现新药、开发新型治疗策略的宝贵源泉。随着科学技术的不断进步，芦丁有望从一种广为人知的保健成分，蜕变为具有明确临床价值的现代药物，更好地服务于人类健康。
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