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槐角苷

Name: 槐角苷
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

纯度:98%

产品编号： BP1326

CAS号: 152-95-4

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 槐米

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槐角苷是一种从槐花中分离得到的异黄酮糖苷，具有抗炎，抗癌和免疫抑制作用。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
170.05
LogP
（油水分配系数的对数）
0.16
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.04
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
1.10
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.55
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.29
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
81.74
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.81
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
1.2
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

天然产物一直是创新药物发现的重要源泉，其中异黄酮类化合物因其广泛的生物活性而备受关注。槐角苷（Sophoricoside），化学名称为5,4’-二羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，是一种从传统药用植物槐（Sophora japonica L.）中分离得到的异黄酮糖苷。自其被发现以来，研究揭示了其在抗炎、抗癌及免疫调节等方面的显著潜力，使其成为药理学研究的热点分子。近年来，随着氧化应激在多种慢性疾病（如神经退行性疾病、心血管疾病、代谢综合征及癌症）发生发展中的作用日益明确，具有抗氧化活性的天然化合物展现出巨大的应用前景。槐角苷通过调控以核因子E2相关因子2（NRF2，由NFE2L2基因编码）为核心的抗氧化防御系统，发挥其抗氧化损伤的作用，这为其在防治氧化应激相关疾病方面奠定了理论基础。本文旨在系统综述槐角苷的化学特性、植物来源、药理活性，特别是其抗氧化损伤的作用机制与分子靶点，并对其成药性及临床应用前景进行展望。

化学结构与理化性质

槐角苷的分子式为C21H20O10，分子量为432.3810。其化学结构以异黄酮为母核，具体为5,7,4’-三羟基异黄酮（染料木素，Genistein）的7位羟基与一分子β-D-葡萄糖通过糖苷键连接而成。这种糖苷化结构显著影响了其理化性质。

从成药性相关参数来看，槐角苷的理论脂水分配系数（LogP）为0.1579，表明其具有较好的亲水性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达170.0500 Å²，这主要归因于分子中众多的氢键受体（氧原子）。较高的TPSA和较低的LogP共同决定了其良好的水溶性，计算值约为1.1047 mg/mL。这些性质意味着槐角苷在体内的吸收和分布可能面临挑战，尤其是其血脑屏障透过性被预测为“低”，这限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用。然而，其良好的水溶性有利于制剂开发。在安全性初步评价方面，槐角苷对hERG钾通道无显著抑制作用（hERG抑制：否），提示其引发心脏QT间期延长的风险较低。Ames试验结果为1.2，表明在本实验条件下未显示出明显的致突变性，为其进一步开发提供了初步的安全性依据。

植物来源与提取方法

槐角苷主要来源于豆科槐属植物槐（Sophora japonica L.），其花蕾（槐米）和果实（槐角）是主要的药用部位。槐作为传统中药，其性味苦、微寒，归肝、大肠经，具有凉血止血、清肝泻火的功效，常用于治疗便血、痔血、血痢、崩漏、肝热目赤等症。槐角苷是槐花和槐角中发挥药理作用的关键活性成分之一。

从植物材料中提取槐角苷通常采用溶剂提取法。常用溶剂包括甲醇、乙醇或其水溶液。为了提高提取效率，现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取和超临界流体萃取等已被广泛应用。例如，采用70%乙醇溶液进行超声提取，可以有效缩短提取时间并提高槐角苷的得率。提取液经过滤、浓缩后，通常采用大孔吸附树脂柱色谱法进行初步富集和纯化，常用的树脂如AB-8、D101等对槐角苷有较好的吸附和解吸性能。进一步的纯化可通过硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等技术实现，以获得高纯度的槐角苷单体用于深入的药理和机制研究。

药理活性研究

槐角苷展现出多样化的药理活性，主要包括以下几个方面：

抗氧化损伤活性：这是槐角苷最核心的药理活性之一。大量体外研究表明，槐角苷能有效清除DPPH、ABTS⁺等自由基，并减轻由过氧化氢（H₂O₂）、脂多糖（LPS）或其它氧化应激诱导剂引起的细胞氧化损伤。在多种细胞模型（如内皮细胞、神经元细胞、肝细胞）中，槐角苷预处理能显著提升细胞的存活率，降低细胞内活性氧（ROS）水平，减少脂质过氧化产物丙二醛（MDA）的生成，同时增强超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX）等内源性抗氧化酶的活性。
抗炎作用：炎症与氧化应激紧密相连。槐角苷通过抑制促炎介质（如肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6、一氧化氮）的产生，以及下调诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2的表达，发挥抗炎效果。其在动物模型（如小鼠耳肿胀、关节炎、结肠炎模型）中也证实了良好的抗炎作用。
抗癌活性：槐角苷对多种癌细胞系（如乳腺癌、肝癌、结肠癌、肺癌）表现出生长抑制和诱导凋亡的作用。其抗癌机制涉及细胞周期阻滞、诱导凋亡、抑制侵袭转移等。值得注意的是，其抗氧化活性在抗癌中可能扮演双重角色：一方面，通过清除ROS保护正常细胞；另一方面，在某些癌细胞中，可能通过调节氧化还原平衡来促进癌细胞死亡。
免疫调节作用：槐角苷被报道具有免疫抑制活性，能够抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的过度增殖，调节细胞因子分泌，这使其在自身免疫性疾病（如类风湿关节炎）的治疗中具有潜在价值。
其他活性：研究还提示槐角苷在保护骨密度（抗骨质疏松）、改善胰岛素抵抗等方面具有一定作用。

作用机制与分子靶点

槐角苷的多种药理活性，尤其是其核心的抗氧化损伤作用，与它调控特定的分子信号通路和靶点密切相关。其作用机制网络的核心是NRF2/ARE通路。

核心通路：NRF2/ARE信号通路
NRF2是细胞抗氧化反应的中枢调节因子。在静息状态下，NRF2与其负调控蛋白Keap1结合，被泛素化降解，保持低水平。当受到氧化应激或槐角苷等激活剂刺激时，NRF2与Keap1解离，易位至细胞核，与抗氧化反应元件（ARE）结合，启动下游一系列Ⅱ相解毒酶和抗氧化蛋白的转录表达。
槐角苷的作用：研究表明，槐角苷能够有效激活NRF2信号通路。它可能通过修饰Keap1上的半胱氨酸残基，干扰Keap1-NRF2相互作用，从而稳定NRF2蛋白，促进其核转位。激活的NRF2进而上调一系列具有细胞保护作用的基因表达。
关键下游靶点基因与蛋白：
1. NFE2L2/NRF2：这是通路的核心靶点基因/蛋白本身。槐角苷通过稳定和激活NRF2，启动整个抗氧化防御程序。
2. HMOX1（血红素加氧酶-1）：这是NRF2最重要的靶基因之一。HMOX1催化血红素降解为胆绿素、一氧化碳和铁离子。胆绿素及其还原产物胆红素是强效的内源性抗氧化剂。槐角苷显著诱导HMOX1的表达，是其发挥抗氧化和抗炎作用的关键效应分子。
3. SOD1（超氧化物歧化酶1，胞质型）与SOD2（超氧化物歧化酶2，线粒体型）：这两种酶是清除超氧阴离子自由基（O₂⁻·）的第一道防线，将其转化为H₂O₂。槐角苷通过NRF2等途径上调SOD的表达，增强细胞对超氧化物的清除能力。
4. CAT（过氧化氢酶）：负责催化H₂O₂分解为水和氧气，是清除H₂O₂的主要酶。槐角苷能增强CAT的活性。
5. GPX1（谷胱甘肽过氧化物酶1）：利用还原型谷胱甘肽（GSH）将H₂O₂和有机过氧化物还原为无害的醇和水，是维持细胞内氧化还原平衡的另一关键酶。槐角苷可上调GPX1的表达并促进GSH的合成。
与其他通路的交互作用：
槐角苷的抗氧化作用并非孤立存在。NRF2通路与NF-κB、MAPK、PI3K/Akt等信号通路存在广泛的交互对话（Crosstalk）。例如，槐角苷激活NRF2/HMOX1通路产生的抗炎效应，可以抑制NF-κB的过度激活，从而协同减轻炎症反应。此外，其抗癌活性也可能部分源于通过调节氧化还原状态影响癌细胞的增殖和凋亡信号。

综上所述，槐角苷通过靶向激活NRF2这一“主开关”，系统性地增强包括SOD、CAT、GPX、HMOX1在内的整个内源性抗氧化防御网络，这是其抵抗氧化损伤、发挥多种药理活性的根本分子机制。

成药性评价与药代动力学

尽管槐角苷在体外和部分动物模型中显示出良好的活性，但其成药性（Drug-likeness）和药代动力学（PK）特性是决定其能否成功开发为药物的关键。

吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：
- 吸收：作为糖苷类化合物，槐角苷的口服生物利用度可能受到限制。肠道中的β-葡萄糖苷酶可能将其水解为苷元（染料木素）和葡萄糖，苷元的脂溶性更高，可能被吸收。因此，槐角苷在体内可能以原型和苷元两种形式发挥作用，这增加了其药代动力学的复杂性。
- 分布：如前所述，其较高的极性和TPSA导致其血脑屏障透过性低，主要分布于外周组织和器官。
- 代谢：槐角苷及其苷元主要在肝脏和肠道经历Ⅱ相代谢反应，如葡萄糖醛酸化和硫酸化，形成水溶性更高的结合物，经胆汁和尿液排泄。
- 排泄：原型药物及其代谢物主要通过肾脏排泄。
成药性挑战与策略：
1. 生物利用度：提高口服生物利用度是主要挑战。策略包括：开发前药（如酯化修饰）、使用吸收促进剂、或将其制备成纳米制剂（如脂质体、聚合物纳米粒）、固体分散体等新型递药系统，以增强其溶解性和肠道渗透性。
2. 靶向递送：针对其血脑屏障透过性差的问题，若需治疗中枢神经系统疾病，可考虑设计靶向脑部的纳米载体（如修饰血脑屏障穿透肽）。
3. 结构优化：基于槐角苷的活性骨架，进行合理的结构修饰，在保留或增强其药理活性的同时，改善其ADME性质，是药物化学研究的方向。

目前，关于槐角苷系统药代动力学的研究报道相对有限，深入的体内ADME研究和制剂学探索是推动其向临床应用转化的必要步骤。

临床应用前景与展望

槐角苷作为一种多靶点、多功效的天然活性分子，在预防和治疗多种氧化应激相关疾病方面展现出广阔的应用前景。

潜在治疗领域：
- 心血管疾病：通过抗氧化、抗炎和保护血管内皮功能，可能用于动脉粥样硬化、高血压等疾病的辅助治疗。
- 代谢性疾病：在非酒精性脂肪性肝病、糖尿病及其并发症（如糖尿病肾病、神经病变）中，氧化应激是关键致病因素。槐角苷的NRF2激活作用可能提供保护。
- 神经退行性疾病：尽管BBB透过性差，但通过制剂技术改进，或用于预防外周炎症对中枢的间接影响，其在阿尔茨海默病、帕金森病中的潜力值得探索。
- 炎症性与自身免疫性疾病：如类风湿关节炎、炎症性肠病等。
- 癌症化学预防：作为膳食补充剂或功能性食品成分，长期低剂量使用可能通过维持机体氧化还原稳态，降低癌症风险。
研发展望：
- 深入机制研究：进一步阐明槐角苷与Keap1-NRF2相互作用的精确分子细节，发现其可能存在的其他直接作用靶点。
- 临床前系统评价：开展符合规范的药效学、毒理学和药代动力学系统研究，明确其治疗窗和安全性。
- 制剂创新：大力开发能克服其成药性短板的新型药物递送系统。
- 联合用药探索：研究槐角苷与现有药物（如化疗药、抗炎药）的联合应用，可能产生协同增效、减轻副作用的效果。
- 源头质量控制：优化槐角苷的可持续植物提取或生物合成工艺，保证原料的稳定供应和质量均一。

结语

槐角苷是从传统中药槐花中发掘出的一个具有重要研究价值的异黄酮糖苷。其通过精准激活NRF2信号通路，上调HMOX1、SOD、CAT、GPX等关键抗氧化酶的表达，构建起强大的细胞防御体系，从而有效对抗氧化损伤，并由此衍生出抗炎、抗癌、免疫调节等多重药理活性。尽管在生物利用度和靶组织分布等方面面临成药性挑战，但随着现代药物化学、药剂学和分子生物学技术的不断发展，这些挑战正逐步被转化为创新的机遇。未来，通过深入的基础研究、系统的临床前开发以及创新的制剂策略，槐角苷有望从一种有潜力的先导化合物，发展成为用于防治氧化应激相关慢性疾病的创新药物或功能性健康产品，充分体现天然产物在现代医学中的独特价值。