产品名称：山柰酚葡糖醛酸苷
英文名: Kaempferol 3-glucuronide
中文别名: 山奈酚葡糖醛酸苷
英文别名:
Cas 号: 22688-78-4
产品编码：BP0821
分子式: C21H18O12
分子量: 462.363
来源: the leaves of Euphorbia lathyris, Euphorbia cyparissias, Anemone alpina and Phaseolus vulgaris (kidney bean) and many other plants
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
山柰酚葡糖醛酸苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
207.35
0.22
-1.96
1.39
0.46
0.20
低
83.97
3.95
是
否
否
否
有
无
0.6
是
是
是
否
山柰酚葡糖醛酸苷（Kaempferol 3-glucuronide，CAS号：22688-78-4）作为一种重要的黄酮类天然产物衍生物，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。其母核山柰酚（Kaempferol）是一种普遍存在于多种植物中的黄酮类化合物，具有显著的抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。山柰酚葡糖醛酸苷作为山柰酚的葡糖醛酸结合物，因其独特的化学结构和生物学活性，成为研究肿瘤治疗及抗氧化损伤的重要分子。特别是在乳腺癌、胶质母细胞瘤及肺癌等恶性肿瘤的细胞模型中，山柰酚葡糖醛酸苷表现出通过调节细胞信号通路诱导细胞凋亡及抑制肿瘤相关靶点表达的潜力。
本文旨在系统综述山柰酚葡糖醛酸苷的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，结合成药性评价和药代动力学特征，探讨其临床应用前景与未来发展方向，为该天然产物的药物研发提供理论依据和研究参考。
山柰酚葡糖醛酸苷是山柰酚在3位羟基上通过糖苷键与葡糖醛酸结合形成的黄酮类衍生物。其分子式为C21H18O13，分子量为462.3630 Da，结构中包含典型的黄酮骨架和极性较强的葡糖醛酸基团。该结构赋予其较高的极性和水溶性（1.3933 mg/mL），有利于体内的分布与代谢。
理化性质方面，山柰酚葡糖醛酸苷的LogP值为0.2159，表明其亲水性较强，脂溶性较弱。拓扑极表面积（TPSA）为207.35 Ų，提示其穿透细胞膜的能力有限，尤其是对血脑屏障的渗透性较低（血脑屏障穿透性低）。此外，该化合物未表现出hERG通道抑制活性，Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，具备较好的安全性特征。
山柰酚葡糖醛酸苷广泛存在于多种传统药用植物及食用植物中，如银杏叶、绿茶、枸杞、黄芪、红枣等。其含量受植物种类、生长环境及采收时期影响较大。通常，山柰酚葡糖醛酸苷作为植物黄酮类成分之一，存在于植物的叶片、茎部及果实中。
提取方法主要包括传统的溶剂提取与现代的超声波辅助提取、微波辅助提取等技术。常用的提取溶剂为甲醇、乙醇及其水溶液。提取流程一般为：植物材料粉碎后，使用适宜比例的有机溶剂进行浸提，随后通过旋转蒸发浓缩提取液，再利用高效液相色谱（HPLC）或超高效液相色谱（UPLC）进行分离纯化。部分研究采用葡萄糖醛酸酶水解方法，将山柰酚葡糖醛酸苷转化为山柰酚，以便于活性检测和结构鉴定。
山柰酚葡糖醛酸苷在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用。研究表明，该化合物能够抑制乳腺癌细胞中雌激素受体α（ERα）的表达，干扰雌激素信号通路，进而抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭能力。此外，在胶质母细胞瘤和肺癌细胞中，山柰酚葡糖醛酸苷通过激活MEK-MAPK信号通路，诱导细胞凋亡，表现出良好的抗肿瘤潜力。
作为黄酮类天然产物，山柰酚葡糖醛酸苷具有优异的抗氧化性能。其能够调节多种抗氧化酶的表达与活性，包括超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素加氧酶1（HMOX1）。此外，该化合物可激活核因子红系2相关因子2（NFE2L2/NRF2）信号通路，增强细胞对氧化应激的防御能力，减轻氧化损伤，保护细胞功能。
除抗肿瘤和抗氧化作用外，部分研究还报道山柰酚葡糖醛酸苷具有抗炎、抗菌及调节免疫功能的潜力。这些作用为其在多种疾病防治中的应用提供了理论基础。
山柰酚葡糖醛酸苷的药理活性主要通过多条信号通路实现：
雌激素受体α（ERα）抑制
在乳腺癌细胞中，山柰酚葡糖醛酸苷显著下调ERα的表达，阻断雌激素介导的细胞增殖信号，抑制肿瘤细胞的生长和转移潜能。该作用机制使其成为雌激素依赖型乳腺癌的潜在治疗分子。
MEK-MAPK信号通路激活
在胶质母细胞瘤及肺癌细胞中，山柰酚葡糖醛酸苷激活MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶）及下游MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）信号通路，促进细胞凋亡相关蛋白的表达，诱导肿瘤细胞程序性死亡。
NFE2L2/NRF2抗氧化信号通路调控
山柰酚葡糖醛酸苷能够激活NFE2L2/NRF2转录因子，促进其核转位，增强抗氧化酶基因的转录表达，提升细胞清除活性氧（ROS）的能力，减缓氧化应激引起的细胞损伤。
抗氧化酶系统调节
通过上调SOD1、SOD2、CAT、GPX1及HMOX1的表达，山柰酚葡糖醛酸苷增强细胞的抗氧化防御，维护细胞内氧化还原稳态，保护细胞免受自由基损伤。
综上，山柰酚葡糖醛酸苷通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗肿瘤及抗氧化保护作用。
山柰酚葡糖醛酸苷的成药性特征显示其具备一定的药物开发潜力。其分子量为462.3630 Da，符合Lipinski规则中对分子量的基本要求。LogP值为0.2159，表明其亲水性较强，有利于血液中的溶解和运输，但可能限制细胞膜的被动扩散。
TPSA值高达207.35 Ų，提示其极性较强，可能影响口服吸收和组织穿透能力。血脑屏障穿透性较低，限制了其在中枢神经系统疾病中的应用，但有助于降低中枢神经系统相关副作用。
安全性方面，山柰酚葡糖醛酸苷未表现出hERG通道抑制，减少了心脏毒性的风险。Ames试验结果为0.6，表明其基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学研究尚处于初步阶段，现有数据表明其口服生物利用度受限，可能因较高极性和糖苷结构导致肠道吸收不完全。体内代谢主要通过肝脏葡萄糖醛酸结合酶及β-葡萄糖苷酶介导的代谢转化，释放活性山柰酚。未来需进一步开展体内药代动力学及代谢动力学研究，以优化剂型设计和给药方案。
基于山柰酚葡糖醛酸苷在乳腺癌、胶质母细胞瘤及肺癌细胞中的抗肿瘤活性，尤其是其对雌激素受体α的抑制作用，该化合物在肿瘤治疗领域展现出较好的应用潜力。其通过多靶点、多通路调控肿瘤细胞的增殖和凋亡，为开发新型抗肿瘤药物提供了理论依据。
此外，山柰酚葡糖醛酸苷在抗氧化损伤方面的作用，有望应用于慢性炎症、神经退行性疾病及心血管疾病的辅助治疗。其激活NFE2L2/NRF2信号通路的能力，使其成为调节氧化应激相关病理状态的潜在候选分子。
然而，当前研究多集中于细胞和动物模型，缺乏系统的临床前及临床研究数据。未来研究应重点关注以下方向：
药代动力学与毒理学系统评价
明确山柰酚葡糖醛酸苷的体内吸收、分布、代谢及排泄特征，评估长期用药的安全性。
剂型优化与给药途径探索
通过纳米载体、脂质体等新型药物递送系统提高其生物利用度和靶向性。
联合用药策略研究
探讨与现有抗肿瘤药物的协同作用，提升治疗效果，减少耐药性。
临床试验设计与开展
逐步推进从临床前到临床的转化研究，验证其疗效与安全性。
通过多学科交叉合作，山柰酚葡糖醛酸苷有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子。
山柰酚葡糖醛酸苷作为一种结构独特且功能多样的黄酮类天然产物衍生物，展示了其在抗肿瘤及抗氧化领域的广泛药理活性。其通过调控雌激素受体表达、激活MEK-MAPK信号通路及增强NFE2L2/NRF2介导的抗氧化防御，发挥多靶点协同作用，具有较好的安全性和成药性潜力。
尽管目前对其药理机制已有初步认识，但仍需深入开展药代动力学、毒理学及临床前研究，优化给药策略，推动其向临床应用转化。未来，随着研究的深入，山柰酚葡糖醛酸苷有望成为抗肿瘤及抗氧化损伤治疗领域的重要天然药物资源，为相关疾病的防治提供新的治疗思路和药物选择。
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