英文名: Eleutheroside B
中文别名: 紫丁香苷；刺五加苷B
英文别名: Syringin; Lilacin; Methoxyconiferin; Magnolenin A; Alyposide; Syringoside; Ligustrin; Ilexanthin A
Cas 号: 118-34-3
产品编码：BP0525
分子式: C17H24O9
分子量: 372.37
来源: Acanthopanax senticosus(Rupr. et Maxim.)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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刺五加苷B的核磁图谱
紫丁香苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，在人类疾病防治史上扮演着不可替代的角色。其中，糖苷类化合物因其结构多样性和广泛的生物活性，一直是药物化学与药理学研究的热点。紫丁香苷，亦称刺五加苷B，是一种广泛存在于多种药用植物中的苯丙素苷类化合物。其化学本质为反式芥子醇的β-D-葡萄糖苷，CAS号为118-34-3。现代药理学研究揭示，紫丁香苷展现出多维度、多靶点的生物活性谱，包括但不限于神经保护、抗炎、免疫调节、保肝及抗抑郁等作用，使其在神经系统疾病、免疫相关性疾病及代谢性疾病的防治中展现出巨大的潜力。本文旨在系统综述紫丁香苷的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性特征及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发与利用提供全面的科学参考。
紫丁香苷的分子式为C17H24O9，分子量为372.37 g/mol。其核心结构由两部分通过β-糖苷键连接而成：苷元部分为反式芥子醇，这是一个具有对羟基和间甲氧基取代的苯丙烯醇结构；糖基部分为一个β-D-吡喃葡萄糖基，连接在苷元醇羟基的1号碳原子上。这种结构使其归类为苯丙素苷类单糖衍生物。
其理化性质与其结构密切相关。计算所得的脂水分配系数（LogP）约为-0.38，表明该化合物具有较好的亲水性。拓扑极性表面积（TPSA）高达138.07 Ų，这主要归因于分子中众多的氧原子（糖基上的羟基和苷元上的甲氧基、酚羟基）。理论计算的水溶性值约为22.87 mg/mL，进一步印证了其良好的水溶性，这有利于其在水性制剂中的开发。然而，较高的极性和TPSA也通常意味着其穿透生物膜的能力受限，其血脑屏障透过性预测为“低”，这对其发挥中枢神经系统活性可能构成挑战，但也提示其外周作用可能更为显著。在安全性初步评价方面，现有数据提示其对hERG钾通道无显著抑制（预示低心脏毒性风险），且Ames试验结果为阴性（预示无致突变性），为其相对良好的安全性提供了初步佐证。
紫丁香苷并非某一植物所独有，而是广泛分布于五加科、木犀科、列当科等多种植物中，这体现了其在植物次生代谢中的某种普遍性。其最著名的来源是传统中药刺五加的根及根茎，在其中作为标志性活性成分之一（刺五加苷B）存在。此外，在紫丁香的树皮、肉苁蓉的干燥带鳞叶的肉质茎、女贞子的果实以及蒲公英等植物中也均有检出。
从植物材料中提取紫丁香苷，常采用溶剂提取法。鉴于其较好的水溶性和醇溶性，水、甲醇、乙醇或不同比例的乙醇-水溶液是常用的提取溶剂。为了提高提取效率，现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取和加热回流提取等已被广泛应用。这些方法通过物理手段破坏植物细胞壁，加速溶剂渗透和成分溶出，能在更短的时间内获得更高的提取率。
提取后的粗提物通常需要进一步的分离纯化才能获得高纯度的紫丁香苷单体。常规的纯化流程包括：首先利用大孔吸附树脂（如AB-8、D101型）进行初步富集，通过不同浓度的乙醇水溶液进行梯度洗脱，紫丁香苷通常在中低浓度乙醇段（如30%-50%）被洗脱下来。随后，可采用硅胶柱层析、反相硅胶柱层析等进行精细分离。近年来，制备型高效液相色谱因其高分辨率和高效率，已成为获取高纯度紫丁香苷单体的关键技术。分离过程常借助薄层色谱或高效液相色谱进行跟踪检测。
大量的体内外药理学研究证实，紫丁香苷具有广泛且显著的生物活性。
神经保护与抗抑郁活性：这是紫丁香苷最受关注的活性之一。在多种神经损伤模型（如β-淀粉样蛋白诱导的PC12细胞损伤、MPTP诱导的帕金森病小鼠模型、脑缺血再灌注损伤大鼠模型）中，紫丁香苷能显著提高神经元存活率，减少凋亡，改善学习记忆障碍和运动功能。其抗抑郁作用在慢性不可预知温和应激小鼠模型和强迫游泳、悬尾等行为绝望模型中得到了验证，能有效缩短不动时间，调节单胺类神经递质水平。
抗炎与免疫调节活性：紫丁香苷对急慢性炎症均有抑制作用。在脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型和小鼠耳肿胀、足肿胀等体内模型中，它能显著抑制一氧化氮、前列腺素E2以及关键促炎细胞因子（如TNF-α, IL-1β, IL-6）的过度产生。其免疫调节作用表现为双向性，既能抑制过度的免疫反应，又能调节免疫细胞亚群（如Treg细胞）的功能，恢复免疫平衡。
保肝活性：在四氯化碳、对乙酰氨基酚、酒精等诱导的化学性肝损伤小鼠或大鼠模型中，紫丁香苷预处理能显著降低血清中转氨酶（ALT、AST）水平，减轻肝组织病理学损伤（如坏死、炎性浸润），其保肝作用与抗氧化、抗炎和抑制肝细胞凋亡密切相关。
其他活性：研究还表明，紫丁香苷具有一定的抗氧化能力，能清除自由基，增强抗氧化酶活性；能够诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，显示出潜在的抗肿瘤辅助治疗价值；此外，还有研究报道其具有抗疲劳、抗骨质疏松等活性。
紫丁香苷的多重药理效应源于其对复杂细胞信号网络的多元调控。现有研究已初步勾勒出其作用机制的网络图景，其中免疫调节相关靶点尤为突出。
调控TLR4/NF-κB信号通路：Toll样受体4是识别内源性危险信号和外源性病原体的关键分子。紫丁香苷被证实能抑制TLR4的过度激活，进而阻断其下游关键转录因子NF-κB的核转位。NF-κB的抑制导致一系列促炎因子（如TNF-α, IL-6, IL-1β）和炎症介质（iNOS, COX-2）的基因表达下调，这是其发挥核心抗炎作用的主要机制。
调节JAK/STAT信号通路：该通路在细胞增殖、分化、凋亡和免疫调节中至关重要。紫丁香苷能影响STAT3和STAT4的磷酸化激活状态。在肿瘤和炎症环境中，它常抑制STAT3的异常持续活化，从而抑制相关促炎和促生存基因的表达。同时，它可能通过调节STAT4影响Th1细胞的分化及IFN-γ的产生。
调节T细胞功能与免疫平衡：紫丁香苷能影响多种T细胞相关因子。它能上调调节性T细胞的关键转录因子FOXP3及其功能相关细胞因子IL-10和TGF-β1的表达，从而促进具有免疫抑制功能的Treg细胞分化与功能，这对于控制自身免疫和过度炎症至关重要。同时，它对效应性T细胞因子如IL-2和IFN-γ的调节则呈现出模型依赖性，体现了其免疫平衡调节特性。此外，有研究提示它可能影响T细胞共刺激分子CTLA-4的表达。
其他机制：还包括激活Nrf2/HO-1抗氧化通路，增强细胞对氧化应激的抵抗；调节PI3K/Akt和MAPK通路，影响细胞存活与凋亡；以及直接或间接地诱导保护性自噬等。
尽管紫丁香苷药理活性广泛，但其成药性（Drug-likeness）和药代动力学特征是其能否成功开发为药物的关键。
从成药性参数看，其分子量适中，水溶性良好，符合Lipinski“五规则”中的多项（仅LogP略低于推荐值），初步具备类药性。无hERG抑制和致突变风险是重要的安全性优势。然而，低血脑屏障透过性是其开发中枢神经系统药物需要克服的主要障碍。策略可能包括结构修饰（制备前药）、开发新型递药系统（如纳米粒、脂质体）或利用其外周作用间接影响中枢。
药代动力学研究仍在深入阶段。现有动物实验（主要在大鼠）表明，紫丁香苷口服后吸收迅速但生物利用度可能不高，这与其糖苷结构在胃肠道可能被部分水解或首过效应有关。它在体内分布较广，但进入脑组织的量有限。代谢方面，紫丁香苷作为糖苷化合物，很可能在肠道菌群和肝脏的糖苷酶作用下发生水解，生成苷元反式芥子醇，后者可能进一步发生甲基化、硫酸化或葡萄糖醛酸化结合反应。原型药物及其代谢物主要经肾脏排泄。系统的人体药代动力学研究尚属空白，这是未来临床转化前必须填补的数据缺口。
紫丁香苷的多元化药理活性为其在多个疾病领域的应用描绘了广阔前景。
未来的研究重点应集中于：1）深入阐明其多靶点作用网络，利用系统药理学和蛋白质组学等技术，厘清其核心作用靶点与通路交叉对话；2）改善其药代动力学特性，通过制剂学或前药策略提高其生物利用度和靶向性；3）开展规范的临床前安全评价，完成GLP条件下的毒理学研究，为临床试验申请提供依据；4）探索基于天然产物的联合用药方案，将紫丁香苷与其他活性成分或现有药物联用，以期产生协同增效作用。
紫丁香苷作为一种来源丰富的天然苯丙素苷，凭借其多维度的药理活性和多靶点的作用机制，已成为天然产物药理学研究中的一个明星分子。从化学结构到植物提取，从细胞动物实验到初步的机制探索，研究已为其构筑了坚实的科学基础。其在神经精神疾病、免疫炎症性疾病及肝损伤防护等领域展现出的应用潜力令人鼓舞。然而，其固有的成药性挑战（尤其是脑部递送）和尚不完整的药代动力学与临床数据，是横亘在实验室研究与临床成功之间必须逾越的鸿沟。未来，通过多学科交叉合作，在深入理解其复杂生物网络的基础上，着力于药剂学创新和严格的临床转化研究，紫丁香苷有望从一种有潜力的天然活性成分，真正蜕变为惠及人类健康的现代药物。
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