产品名称: 隐丹参酮
英文名: Cryptotanshinone
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 35825-57-1
产品编码:BP0412
分子式: C19H20O3
分子量: 296.366
来源: root of Salvia miltiorrhiza and from Rosmarinus officinalis (rosemary) and Meriandra benghalensis
物理性状: Red powder
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
隐丹参酮的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
43.37
4.35
4.35
0.00
5.50
24.69
高
90.37
3.56
否
否
否
否
有
有
0.0
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否
否
是
隐丹参酮（Cryptotanshinone, CTS），CAS号35825-57-1，是从传统中药丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）根部分离得到的一种脂溶性二萜醌类化合物。丹参，又名“红根”或“血参”，在中医临床中广泛应用于治疗心血管疾病、炎症及肿瘤等，素有“一味丹参，功同四物”之说。随着现代分离鉴定技术的发展，丹参中的活性成分，尤其是丹参酮类化合物，成为药理学研究的热点。隐丹参酮作为其中重要的活性成分之一，因其显著的抗肿瘤活性而备受关注。研究表明，隐丹参酮能够通过调控多条信号通路，特别是以抑制信号转导与转录激活因子3（STAT3）为核心（IC50为4.6 μM），发挥广泛的药理作用。本文旨在系统综述隐丹参酮的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和药物开发提供全面的科学参考。
隐丹参酮的化学式为C19H20O3，分子量为296.3660。其基本结构属于松香烷型二萜醌，具有一个菲醌母核，并在C-15和C-16位形成呋喃环。这种独特的共轭醌式结构是其呈现深红色结晶并具有特定生物活性的化学基础。
其关键的理化性质参数如下：
- 脂水分配系数（LogP）：4.35，表明隐丹参酮具有高度的亲脂性，易于穿透细胞膜，但这也导致其水溶性极低。
- 水溶性：仅为0.0025 mg/mL，属于难溶性化合物，这对其制剂开发提出了挑战。
- 拓扑极性表面积（TPSA）：43.37 Ų，相对较小，符合类药性规则中关于膜渗透性的要求。
- 血脑屏障透过性：预测为“高”，提示其可能具有治疗中枢神经系统相关疾病的潜力。
- 安全性初步评价：hERG抑制试验为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.0，初步提示无致突变性。
这些性质共同决定了隐丹参酮在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，是其成药性评估的重要依据。
隐丹参酮主要来源于唇形科鼠尾草属植物丹参的干燥根及根茎。丹参中除隐丹参酮外，还含有丹参酮IIA、丹参酮I、二氢丹参酮I、丹参新酮等多种丹参酮类及水溶性的丹酚酸类成分。
其提取与分离方法主要基于其脂溶性特性：
1. 传统提取：常采用有机溶剂（如乙醇、甲醇、乙酸乙酯）回流提取或超声辅助提取。粗提物经浓缩后，利用其与其它成分极性的差异进行初步分离。
2. 现代分离纯化：常结合多种色谱技术。首先采用硅胶柱色谱进行粗分，以石油醚-乙酸乙酯或氯仿-甲醇等系统进行梯度洗脱。随后通过制备型高效液相色谱（HPLC）、高速逆流色谱（HSCCC）等技术进行精制，以获得高纯度的隐丹参酮单体。近年来，超临界CO2萃取等绿色技术也因其高效、低温、无溶剂残留等优点被应用于提取过程。
3. 生物合成与合成生物学：随着丹参酮生物合成通路的逐步解析，利用合成生物学策略在微生物（如酵母）中异源生产隐丹参酮已成为研究前沿，为可持续、规模化获取该化合物提供了新途径。
隐丹参酮展现出广泛的药理活性，其中以抗肿瘤作用最为突出和深入。
抗肿瘤活性：隐丹参酮对多种恶性肿瘤细胞具有显著的抑制增殖、诱导凋亡、阻滞细胞周期、抑制侵袭转移等作用。在前列腺癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、结直肠癌、胃癌及白血病等模型中均显示出良好效果。其抗肿瘤作用具有多靶点、多通路的特点。
抗炎与免疫调节活性：隐丹参酮能够抑制脂多糖（LPS）等诱导的巨噬细胞中炎症因子（如TNF-α, IL-6, IL-1β）的过度产生，其机制与抑制NF-κB和STAT3等炎症关键信号通路有关。
心血管保护活性：秉承丹参的传统功效，隐丹参酮也具有保护心血管系统的作用，包括抗血小板聚集、抑制血管平滑肌细胞异常增殖、改善心肌缺血再灌注损伤等。
其他活性：研究还报道了隐丹参酮在抗菌、抗纤维化（如肝纤维化、肺纤维化）、神经保护及改善胰岛素抵抗等方面的潜在价值。
隐丹参酮的抗肿瘤作用机制复杂，涉及对多个关键靶点和信号通路的调控。以下以前列腺癌为例，详述其作用网络：
核心靶点：STAT3信号通路：STAT3是隐丹参酮最著名的分子靶点。在多种癌细胞中，STAT3持续磷酸化（p-STAT3）并二聚化入核，激活下游与增殖（如Cyclin D1）、存活（如Bcl-2, Survivin）、血管生成（如VEGF）相关的基因转录。隐丹参酮能直接结合STAT3的SH2结构域，有效抑制其磷酸化（IC50 = 4.6 μM），从而阻断其转录活性，这是其诱导肿瘤细胞凋亡和抑制生长的核心机制之一。
凋亡相关靶点：
激酶与磷酸酶系统：
应激与耐药相关靶点：
核受体与DNA代谢：
综上所述，隐丹参酮通过直接抑制STAT3这一核心枢纽，并协同作用于BCL2、PTPN1、ABCB1等多个关键节点，形成一个多靶点干预网络，共同导致肿瘤细胞周期阻滞、凋亡、自噬以及侵袭转移能力下降。
尽管隐丹参酮药理活性显著，但其成药性仍面临挑战，主要源于其较差的溶解性和复杂的代谢特征。
吸收与分布：隐丹参酮口服吸收迅速但不完全，其高LogP值有利于肠道吸收，但低水溶性限制了其在胃肠液中的溶出速率和程度，导致绝对生物利用度偏低。由于其高亲脂性，吸收后能广泛分布到各组织，包括预测能高效透过血脑屏障。
代谢与排泄：隐丹参酮在体内主要通过肝脏细胞色素P450酶系（尤其是CYP3A4和CYP2C19）进行代谢，发生羟基化、去甲基化、醌还原等反应，生成多种代谢产物。其主要经胆汁和粪便排泄，肾脏排泄较少。这种广泛的肝代谢是其体内半衰期相对较短和系统暴露量受限的主要原因。
制剂策略：为改善其水溶性和生物利用度，研究者开发了多种新型递药系统，包括：
安全性：临床前研究表明，隐丹参酮在有效剂量下毒性较低。hERG抑制阴性提示心脏QT间期延长风险小，Ames试验阴性提示遗传毒性风险低，为其进一步开发提供了初步安全依据。但仍需全面的临床前毒理学评价。
隐丹参酮从实验室研究走向临床应用，前景广阔但道路曲折。
抗肿瘤治疗：作为STAT3等关键致癌通路的新型抑制剂，隐丹参酮有望开发为单一或辅助治疗药物，尤其适用于对现有靶向药耐药或STAT3异常激活的恶性肿瘤。与常规化疗药物或放疗联用，可能产生协同增效、减毒逆阻的效果。
其他疾病领域：其在抗炎、抗纤维化、神经保护及代谢性疾病方面的活性，也为其拓展适应症提供了可能，如治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、阿尔茨海默病、肺纤维化等。
面临的挑战：
未来方向：
隐丹参酮作为丹参中重要的活性二萜醌成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用机制，尤其在抑制STAT3信号通路方面展现出的强大抗肿瘤潜力，已成为天然产物药物研发领域的一颗明星分子。尽管其在成药性，特别是溶解性和代谢稳定性方面存在挑战，但现代药剂学、药物化学和合成生物学技术的飞速发展，为克服这些障碍提供了有力工具。从传统中药智慧中发掘的隐丹参酮，正通过现代科学的精研与再造，逐步揭示其深层的治疗价值。未来，通过跨学科的持续努力，隐丹参酮有望从一种有潜力的先导化合物，成功转化为用于临床治疗的新型药物，为人类健康事业做出贡献。其研究历程也充分体现了从传统医学到现代精准医学的传承、创新与融合。
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