中文名: α-倒捻子素
英文名: Alpha-Mangostin
中文别名: 曼果斯廷; 1,3,6-三羟基-7-甲氧基-2,8-双(3-甲基-2-丁烯基)-9H-氧杂蒽-9-酮；
英文别名:α-Mangostin; Mangostin; 1,3,6-Trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methyl-2-butenyl)-9H-xanthen-9-one
Cas 号: 6147-11-1
产品编码：BP0155
分子式: C24H26O6
分子量: 410.466
来源: 山竹(山竺)
α-倒捻子素
药理药效：主要具有抗癌、抗氧化、促细胞凋亡、抗菌、植物雌激素等作用。
1、抑制环氧化酶的作用
环氧化酶参与多种病理生理过程，其高表达对炎症、疼痛、心血管疾病、老年性痴呆、癌症的发生和发展各个阶段都起着明显的促进作用。γ-倒捻子素可以结合环氧化酶的活性点，可完全抑制环氧化酶的活性。α-倒捻子素也抑制环氧化酶的活性，抑制浓度范围与γ-倒捻子素相似。
2、植物雌激素样作用
植物雌激素的生物效应主要表现在与激素相关的疾病上，如乳腺癌、心血管疾病、骨质疏松、绝经综合征等。α-倒捻子素对激素有关疾病具有治疗作用。
3、细胞凋亡作用
α-倒捻子素表现的导致细胞凋亡的作用使得其为白血病免疫治疗提供了新途径。
4、抑制神经鞘磷脂酶作用
神经鞘磷脂酶是神经鞘磷脂的水解酶，参与调节细胞的生长、分化、凋亡等过程。与肠道肿瘤的发生有很大关系。α-可抑制神经鞘磷脂酶的活性。
5、抗氧化作用
低密度脂蛋白质的氧化对心血管疾病和其他慢性疾病中具有非常大的危害性
7、抗癌：α-倒捻子素参与蛋白激酶磷酸化的各种致癌进程中包括癌细胞增殖、细胞凋亡、血管生成和新陈代谢，且对体内和体外培养的肿瘤细胞都有一定的抑制作用。γ-倒捻子素可以抑制U87MG和GBM8401细胞线粒体过氧化氢酶产生活性氧，从而达到抑制肿瘤细胞生长，促进癌细胞凋亡，因此γ-倒捻子素可做发展为具有很大潜力的抗肿瘤药物先导化合物。a-倒捻子素还可以抑制人软骨肉瘤细胞的增殖
8、治疗乳腺癌的作用
α-和γ-倒捻子素的含量越高，则相同总提取物的对乳腺癌细胞的抑制效果越好。倒捻子素可以改变乳腺肿瘤细胞的细胞形态和其分裂的DNA碎片。
9、组胺H1受体拮抗作用
炎性介质组胺可诱导过敏性哮喘和支气管痉挛。α-倒捻子素是组胺H1受体选择性和竞争性拮抗剂。
10、5-羟色胺2A受体抑制作用
5-羟色胺2A（5-HT2A）受体与心血管疾病有关，5-HT具有很强的收缩血管和促进血小板凝聚的功能。γ-倒捻子素可以抑制血小板的聚集。
11、抗菌作用
α-倒捻子素对抗甲氧苯青霉素和对甲苯青霉素敏感的金黄色葡萄球菌具有强有力的抗菌活性。α-和β-倒捻子素对肺结核分支杆菌有强有力的抑制作用。
12、还有研究者发现，α-倒捻子素对加拿大白化病有显著的疗效；α-、γ-倒捻子素还具有抗炎、耐化学缺氧作用、镇痛、降血糖作用等生物活性。
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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α-倒捻子素的HPLC图谱
α-倒捻子素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
100.13
4.61
4.49
0.02
4.48
6.45
低
91.94
3.17
否
否
是
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有
有
0.6
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是
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α-倒捻子素（Alpha-Mangostin，CAS号：6147-11-1）是一种来源于天然植物的呫吨酮类化合物，因其丰富的生物活性而备受关注。作为从Cratoxylum cochinchinense茎部提取的主要活性成分之一，α-倒捻子素展现出多种药理学效应，包括抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎、神经保护及肾保护等作用。近年来，随着对天然产物药理机制的深入研究，α-倒捻子素在多种疾病模型中表现出显著的治疗潜力，尤其是在肿瘤、神经退行性疾病及内皮功能障碍等领域。本文旨在系统综述α-倒捻子素的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，为其在新药开发中的应用提供理论依据和研究方向。
α-倒捻子素属于呫吨酮类化合物，其核心结构为9H-呫吨环，环上分别在1、3、6位被羟基取代，7位为甲氧基，9位带有氧代基团，2和8位则连接异戊二烯基侧链。该结构赋予其独特的化学性质和生物活性。其分子式为C24H26O6，分子量为410.4660，LogP值为4.6118，显示出较强的脂溶性。极性表面积（TPSA）为100.13 Ų，提示其具有一定的极性基团，有利于与生物大分子相互作用。水溶性较低（0.0192 mg/mL），限制了其在水相中的溶解度和生物利用度。血脑屏障渗透性较低，提示其中枢神经系统的穿透能力有限，但这也可能降低中枢毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验值为0.6，显示其基因毒性风险较小，具有较好的安全性基础。
α-倒捻子素主要从Cratoxylum cochinchinense的茎部提取，该植物属于金丝桃科，分布于东南亚地区。传统上，Cratoxylum属植物在民间医药中被用作抗炎、抗菌和解毒药材。α-倒捻子素的提取通常采用有机溶剂浸提法，常用溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等。提取工艺一般包括以下步骤：
近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取技术也被应用于提高提取效率和纯度，减少有机溶剂的使用，符合绿色化学的理念。
α-倒捻子素表现出多靶点、多机制的广谱药理活性，主要包括以下几个方面：
作为一种天然呫吨酮，α-倒捻子素具有显著的自由基清除能力。体外实验显示其能够有效清除DPPH自由基、羟基自由基及超氧阴离子，减轻氧化应激损伤。其抗氧化作用通过激活核因子E2相关因子2（NFE2L2）信号通路，促进抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）的表达，增强细胞的抗氧化防御能力。
α-倒捻子素对多种革兰氏阳性及阴性细菌表现出抑制作用，尤其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及真菌如白色念珠菌有较强的抑制效果。其抗菌机制主要涉及细胞膜破坏、蛋白质合成抑制及代谢干扰。体外实验表明，α-倒捻子素能够抑制细菌生物膜的形成，降低耐药菌株的生存能力。
α-倒捻子素在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖、诱导凋亡和抑制迁移的作用。其机制包括：
α-倒捻子素通过调节阿片受体、香草酸受体及谷氨酸能系统，发挥外周及中枢镇痛效果。此外，其通过调控l-arginine/NO/cGMP/PKC/K(+)-ATP通路，减轻神经炎症及氧化应激，保护神经细胞免受损伤。动物模型中，α-倒捻子素显著改善神经功能障碍，减轻神经病理性疼痛。
α-倒捻子素能够抑制多种促炎因子如TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制NF-κB信号通路活性，减轻炎症反应。在内皮细胞中，其通过调控STAT3和PRKCA等信号分子，改善内皮功能障碍，具有潜在的心血管保护作用。
α-倒捻子素在肾脏损伤模型中表现出保护效应，主要通过抗氧化和抗炎机制，减轻肾小管上皮细胞损伤，抑制纤维化进程，改善肾功能。
α-倒捻子素的多重生物活性依赖其与多种分子靶点的相互作用，主要涉及以下几个关键靶点及信号通路：
此外，α-倒捻子素作为一种新型的竞争性组胺H1受体拮抗剂，显示出抗过敏潜力，可能用于治疗过敏性疾病。
α-倒捻子素的成药性综合评价显示其具有一定的优势及挑战：
基于其多靶点、多机制的药理活性，α-倒捻子素在多个疾病领域展现出广阔的临床应用潜力：
未来研究应重点关注其药代动力学优化、剂型创新及临床安全性和有效性的系统评价，推动其由实验室研究向临床应用转化。
α-倒捻子素作为一种具有丰富生物活性的天然呫吨酮类化合物，凭借其多靶点、多机制的药理作用，在抗氧化、抗菌、抗肿瘤、神经保护及抗炎等领域展现出广阔的应用前景。尽管其水溶性和生物利用度存在一定限制，但通过现代药物制剂技术的改进，有望克服这些瓶颈。未来，结合系统的药代动力学研究和临床试验，α-倒捻子素有望成为天然产物药物开发的重要候选分子，为多种复杂疾病的治疗提供新的策略和选择。
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