英文名: Gartanin
中文别名: 1,3,5,8-四羟基-2,4-双(3-甲基-2-丁烯基)-9H-氧杂蒽-9-酮；藤黄素
英文别名:
Cas 号: 33390-42-0
产品编码：BP0626
分子式: C23H24O6
分子量: 396.439
来源: 山竹
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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Gartanin的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
111.13
4.60
4.54
0.04
3.42
4.71
低
90.73
3.23
是
否
是
否
有
有
0.6
是
是
是
否
天然产物一直是创新药物发现的重要宝库，其中黄酮类化合物因其广泛的生物活性而备受关注。Gartanin（CAS号：33390-42-0）是一种源自热带水果山竹（Garcinia mangostana L.）果皮的天然氧杂蒽酮类黄酮化合物。近年来，随着对山竹传统药用价值的现代科学阐释，Gartanin逐渐从众多活性成分中脱颖而出，成为药理学研究的新星。早期研究揭示了其基础的抗氧化与抗炎特性，而更深入的探索则发现其在抗肿瘤、神经保护、抗真菌等多个领域展现出显著潜力。特别是在肿瘤研究领域，Gartanin在胶质瘤、结肠癌等多种癌细胞系中表现出诱导细胞周期阻滞、促进自噬、抑制迁移和侵袭等多重作用，提示其可能成为一种多靶点、多通路干预的抗癌候选分子。本文旨在系统综述Gartanin的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评估及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化研究提供全面的学术参考。
Gartanin的化学名称为1,3,6,7-四羟基-2,8-二(3-甲基丁-2-烯基)-9H-呫吨-9-酮，分子式为C23H24O6，分子量为396.4390。其核心结构为氧杂蒽酮（呫吨酮），这是一个由三个苯环稠合而成的三环体系，其中一个是吡喃酮环。Gartanin在母核的1、3、6、7位点被羟基取代，赋予了其较强的氢键供体能力和潜在的抗氧化活性；而在2位和8位则各连接了一个异戊二烯基（3-甲基丁-2-烯基），这一结构特征显著增加了分子的疏水性。
这些结构特征直接决定了其理化性质。计算所得的脂水分配系数（LogP）为4.6043，表明Gartanin具有较高的亲脂性。拓扑极性表面积（TPSA）为111.13 Ų，反映了其分子中极性羟基所占的比例。其水溶性较低，约为0.0441 mg/mL，这主要归因于疏水的异戊二烯基团和刚性的芳香平面结构。较高的LogP值和较低的水溶性意味着Gartanin在生物体内的溶解、吸收和分布可能面临挑战，通常需要借助制剂技术（如纳米递送系统、固体分散体等）来改善其生物利用度。其分子量小于500，符合类药五规则的基本要求，但较强的疏水性是需要优化的关键参数。
Gartanin主要来源于藤黄科藤黄属植物山竹的果皮（外果皮）。山竹果皮在东南亚传统医学中长期用于治疗腹痛、腹泻、感染、伤口愈合等，现代研究证实其富含多种生物活性氧杂蒽酮，其中α-倒捻子素含量最丰，而Gartanin是其重要的同系物之一。
从山竹果皮中提取Gartanin通常遵循天然产物分离的常规流程。首先采用有机溶剂（如甲醇、乙醇、乙酸乙酯或不同比例的混合溶剂）对干燥粉碎的果皮进行浸提或超声辅助提取，以最大化获取粗提物中的氧杂蒽酮成分。随后，通过一系列色谱分离技术进行纯化，例如硅胶柱层析、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱层析以及高效液相色谱（HPLC）制备。提取工艺的优化关注于溶剂类型、浓度、温度、时间和固液比，旨在提高Gartanin的得率和纯度。近年来，一些绿色提取技术如超临界流体萃取（SFE）也得到应用，以减少有机溶剂的使用并提高选择性。需要注意的是，Gartanin在植物中的含量受产地、采收季节和储存条件影响，标准化种植和提取工艺是保证其作为原料药质量可控的关键。
大量体外和部分体内研究揭示了Gartanin广泛而显著的药理活性。
抗肿瘤活性：这是Gartanin研究最深入的领域。其在多种人类癌细胞系中表现出强大的增殖抑制和促凋亡作用。
神经保护活性：Gartanin的抗氧化和抗炎特性使其在神经退行性疾病模型中展现出潜力。研究表明，它能够减轻氧化应激诱导的神经元损伤，抑制小胶质细胞过度活化介导的神经炎症，提示其在阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的干预中可能具有价值。
抗炎与抗氧化活性：作为多羟基氧杂蒽酮，Gartanin能直接清除自由基（如DPPH、ABTS自由基），并上调细胞内抗氧化防御系统（如Nrf2/ARE通路）。在多种炎症细胞模型（如巨噬细胞）中，它能有效抑制脂多糖（LPS）等诱导的一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）及促炎细胞因子（如TNF-α, IL-6）的产生。
抗真菌与抗菌活性：Gartanin对多种致病真菌（如白色念珠菌）和细菌具有一定的抑制作用，其机制可能与破坏微生物细胞膜完整性或干扰其代谢有关。
其他活性：初步研究还提示Gartanin可能具有抗肥胖、改善胰岛素抵抗等代谢调节活性。
Gartanin的抗癌作用，尤其在结肠癌中，涉及一个复杂的多靶点、多通路网络，这与其“多靶点”天然产物的特性相符。根据提供的靶点信息，其作用机制可梳理如下：
诱导凋亡与调节Bcl-2家族蛋白：Gartanin能下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1的表达，同时可能影响促凋亡蛋白，从而破坏线粒体膜电位，促进细胞色素C释放，激活caspase级联反应，最终导致细胞凋亡。
抑制生存与炎症信号通路：
调控能量代谢与自噬：通过激活AMPK（PRKAA1）——细胞的能量感受器，Gartanin可以抑制mTOR信号通路，从而诱导保护性自噬，并在代谢重编程中发挥抑癌作用。
影响药物外排与耐药性：Gartanin对ABCB1（P-糖蛋白，一种重要的多药耐药蛋白）的潜在调节作用，暗示其可能作为化疗增敏剂，逆转肿瘤的多药耐药。
干扰其他关键靶点：
综上所述，Gartanin通过协同作用于上述多个靶点与通路，形成一个网络化的药理作用，共同导致肿瘤细胞周期停滞、自噬激活、凋亡诱导以及迁移侵袭能力下降。
尽管Gartanin药理活性显著，但其成药性（Drug-likeness）仍面临挑战，需要进行系统评价和优化。
理化与ADME性质：
安全性初步评估：
药代动力学（PK）研究现状：公开的关于Gartanin系统药代动力学研究数据相对有限。现有研究多集中于其在山竹提取物中的整体行为。单独的Gartanin在动物体内的绝对生物利用度、半衰期（t1/2）、表观分布容积（Vd）、清除率（CL）等关键PK参数亟待明确。其口服生物利用度预计受首过效应和低溶解度影响而偏低。
Gartanin的多元化药理作用为其在多个治疗领域带来了潜在的应用前景，但转化之路仍需克服诸多障碍。
潜在应用方向：
面临的挑战与未来研究方向：
Gartanin作为山竹中一种重要的氧杂蒽酮类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在抗肿瘤（特别是结肠癌）、神经保护、抗炎等领域展现出令人瞩目的药理潜力。它通过调控AMPK、STAT3、NF-κB、Bcl-2家族等多个关键信号节点，协同诱导癌细胞死亡并抑制其恶性行为。然而，其固有的低水溶性和尚未完全阐明的药代动力学特性，是目前向药物转化面临的主要瓶颈。未来的研究应聚焦于通过药物化学和药剂学手段优化其理化性质，利用先进的疾病模型深入验证其体内药效，并系统评估其安全性。随着这些研究的推进，Gartanin有望从一个有潜力的天然活性分子，逐步发展成为治疗人类重大疾病，尤其是恶性肿瘤的创新药物候选物或有价值的先导化合物，充分诠释从传统药用植物到现代创新药物的研发价值。
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