产品名称: 巫山淫羊藿素
英文名: Wushanicaritin
中文别名: 水合淫羊藿素
英文别名: Flavone, 3,5,7-trihydroxy-8-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-4'-methoxy-
Cas 号: 521-45-9
产品编码:BP4362
分子式: C21H22O7
分子量: 386.4
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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天然产物一直是创新药物发现的重要宝库，其中黄酮类化合物因其广泛的生物活性而备受关注。巫山淫羊藿素（Wushanicaritin），作为一种独特的异戊烯基黄酮，近年来逐渐进入药理学研究者的视野。该化合物主要来源于传统补肾壮阳中药淫羊藿属植物，特别是巫山淫羊藿（Epimedium wushanense）。早期研究多集中于其抗氧化活性，例如在DPPH自由基清除实验中显示出显著的效力（IC50=35.3 μM）。随着研究的深入，其抗肿瘤、抗炎等药理活性被相继揭示，尤其在男性生殖健康领域展现出潜在的应用价值。男性不育症是一个复杂的全球性健康问题，涉及激素调节、精子发生、氧化应激与炎症反应等多个环节。巫山淫羊藿素被发现与CYP19A1、AR、SRD5A2、FSHR、LHB、STAR等多个与性激素合成、代谢及精子发生密切相关的关键靶点存在潜在相互作用，这为其从传统药用经验走向现代精准治疗提供了科学线索。本文旨在系统综述巫山淫羊藿素的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性，并展望其在相关疾病，特别是男性不育症治疗中的临床应用前景。
巫山淫羊藿素，化学名称为5,7-二羟基-4'-甲氧基-8-异戊烯基黄酮，CAS号为521-45-9。其分子式为C21H22O7，分子量为386.4000。从结构上看，它具备典型的黄酮母核结构，并在A环的8位连接了一个异戊烯基（-C5H9），在B环的4'位存在一个甲氧基。这种异戊烯基的修饰是其区别于许多常见黄酮化合物的关键特征，通常与增强的脂溶性和独特的生物活性相关。
其理化性质决定了其生物利用度和作用特点。计算所得的脂水分配系数（LogP）为2.9645，表明该化合物具有中等偏亲脂的特性，这有利于其穿透细胞膜，但也可能影响其水溶性。其拓扑极性表面积（TPSA）为120.3600 Ų，反映了分子中极性基团（如羟基）的贡献。实验或预测的水溶性数值较低（约0.1006 mg/mL），这提示在制剂开发中可能需要通过成盐、微粉化或使用增溶剂等策略来改善其溶解性。初步的成药性评估显示，其透过血脑屏障的能力较低，这在一定程度上限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用，但也可能减少相关副作用。在安全性早期筛选中，其hERG通道抑制风险为阴性，表明潜在的致心律失常风险较低；Ames试验结果为0.6（通常认为小于2为阴性），初步提示其致突变风险可能较低，但仍需进一步的遗传毒性研究确认。
巫山淫羊藿素主要来源于小檗科淫羊藿属植物，其中以巫山淫羊藿（Epimedium wushanense）含量较为丰富，在其他淫羊藿品种如朝鲜淫羊藿（E. koreanum）、柔毛淫羊藿（E. pubescens）等中也有分布。淫羊藿属植物在中医理论中素有“补肾阳，强筋骨，祛风湿”之功效，常用于治疗阳痿遗精、筋骨痿软等症，这为巫山淫羊藿素的现代药理研究提供了传统医学依据。
从植物材料中提取巫山淫羊藿素，常采用有机溶剂萃取法。甲醇或乙醇（如70%-95%浓度）因其对黄酮类化合物良好的溶解性而成为常用溶剂。提取方式包括热回流提取、超声辅助提取和微波辅助提取等，后者能有效缩短提取时间、提高提取效率。粗提物经过滤、浓缩后，需进一步分离纯化以获得高纯度的单体化合物。常规的纯化策略包括大孔吸附树脂（如AB-8、D101型）柱层析进行初步富集，随后采用硅胶柱层析、聚酰胺柱层析、以及高效液相色谱（HPLC）或制备型薄层色谱（PTLC）等进行精细分离。现代技术如高速逆流色谱（HSCCC）因其无需固态载体、回收率高等优点，也越来越多地应用于此类异戊烯基黄酮的制备分离中。提取与纯化工艺的优化对于保证化合物供应的稳定性、进行深入的药理和临床研究至关重要。
大量体外和体内研究揭示了巫山淫羊藿素多方面的药理活性，为其潜在的治疗应用奠定了基础。
抗氧化活性：这是巫山淫羊藿素被较早确认的活性之一。其DPPH自由基清除IC50值为35.3 μM，显示出明确的自由基清除能力。这种抗氧化作用可能源于其酚羟基结构，能够通过提供氢原子或电子来中和活性氧自由基（ROS）。过度的氧化应激是多种慢性疾病（包括男性不育、神经退行性疾病、炎症和癌症）的共同病理基础，因此其抗氧化特性是其发挥多效药理作用的重要机制之一。
抗肿瘤作用：研究表明，巫山淫羊藿素对多种肿瘤细胞系具有抑制增殖和诱导凋亡的作用。例如，在肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞模型中，它能通过线粒体途径或死亡受体途径激活Caspase级联反应，调控Bcl-2/Bax蛋白表达平衡，从而诱导肿瘤细胞凋亡。此外，它还能抑制细胞迁移和侵袭，表现出潜在的抗转移能力。其抗肿瘤活性可能与其诱导细胞周期阻滞（如G2/M期阻滞）、抑制促生存信号通路（如NF-κB）以及其固有的抗氧化特性有关。
抗炎特性：炎症是机体应对损伤或感染的反应，但慢性炎症与许多疾病相关。巫山淫羊藿素在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症模型等实验中，表现出抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）以及促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6、IL-1β）产生的作用。其抗炎机制涉及对NF-κB和MAPK等关键炎症信号通路的抑制。
对男性生殖系统的潜在作用：基于其来源植物的传统用途，该领域成为研究热点。初步研究提示，巫山淫羊藿素可能通过多靶点影响男性生殖功能。它可能模拟或调节与生精相关的激素作用，保护睾丸支持细胞和间质细胞免受氧化应激和炎症损伤，从而改善精子发生微环境。虽然直接针对男性不育模型的深入研究尚在积累中，但其对相关分子靶点的调控潜力（见下章）为其在该领域的应用提供了强有力的理论支持。
巫山淫羊藿素的多重药理活性，尤其在男性不育领域的潜在价值，与其对多个关键生物分子靶点的调控密切相关。这些靶点构成了一个与性激素合成、代谢及精子发生精密调控相关的网络。
CYP19A1（芳香化酶）：这是将雄激素（睾酮）转化为雌激素（雌二醇）的关键限速酶。在男性，适量的雌激素对生殖健康至关重要，但过高的芳香化酶活性可能导致睾酮/雌激素比例失衡，影响精子发生。巫山淫羊藿素可能通过调节CYP19A1的活性或表达，维持适宜的激素内环境。
AR（雄激素受体）：睾酮和双氢睾酮（DHT）通过结合并激活AR发挥其促进精子发生、维持性功能和男性第二性征的核心作用。巫山淫羊藿素可能作为AR的调节剂（可能为部分激动剂或调节其信号转导），增强雄激素信号通路的效能，这对于雄激素水平低下或AR敏感性不足引起的少弱精子症可能具有治疗意义。
SRD5A2（5α-还原酶2型）：该酶将睾酮不可逆地转化为活性更强的DHT，后者对前列腺发育和精子成熟至关重要。巫山淫羊藿素可能影响SRD5A2的活性，从而精细调控DHT的生成水平。
FSHR（卵泡刺激素受体）与LHB（促黄体生成素β亚基）：FSH作用于睾丸支持细胞上的FSHR，对精子发生的启动和维持必不可少。LH刺激间质细胞产生睾酮。巫山淫羊藿素可能通过影响下丘脑-垂体-性腺轴或直接作用于性腺，调节FSH和LH的生物效应或分泌，从而从上游调控生精过程。
STAR（类固醇生成急性调节蛋白）：该蛋白负责将胆固醇从线粒体外膜转运至内膜，是类固醇激素（包括睾酮）生物合成的第一步和限速步骤。上调STAR表达可以促进睾酮的合成。巫山淫羊藿素可能通过激活STAR，增强睾丸间质细胞的睾酮合成能力。
综上所述，巫山淫羊藿素可能通过多靶点、多途径协同作用：一方面调节性激素的合成（通过STAR、CYP19A1、SRD5A2）、代谢与信号传导（通过AR），另一方面通过其抗氧化和抗炎特性保护生殖细胞免受损伤，共同创造有利于精子发生和成熟的微环境。
基于其理化参数和初步生物学数据，对巫山淫羊藿素的成药性进行初步评价。其分子量（386.4）符合类药五规则（Rule of Five），LogP值在理想范围（<5）内，但较高的TPSA和较低的水溶性是其口服吸收可能面临的挑战。血脑屏障透过性低的特点限定了其作用范围。在早期安全药理指标上，hERG抑制阴性和Ames试验阴性结果是其进一步开发的有利因素。
关于巫山淫羊藿素的药代动力学研究目前报道相对有限，这是其迈向临床转化必须填补的关键信息缺口。根据其黄酮类化合物的共性以及异戊烯基修饰的影响，可以推测其药代行为可能具有以下特点：
* 吸收：中等脂溶性有利于其被动跨膜吸收，但低水溶性可能限制其在胃肠道的溶出速率，成为吸收的限速步骤。异戊烯基可能增加其与肠道菌群的相互作用。
* 分布：预计在体内有广泛的组织分布，但由于血脑屏障透过性低，在中枢神经系统的浓度可能有限。其在生殖器官（如睾丸、前列腺）中的分布浓度值得重点关注。
* 代谢：黄酮类化合物在体内主要经历广泛的II相代谢，如葡萄糖醛酸化和硫酸化。肝脏是主要代谢器官。其异戊烯基可能成为I相代谢（如细胞色素P450酶系催化下的氧化）的位点，生成活性或失活的代谢产物。
* 排泄：代谢产物主要经肾脏随尿液排出，部分原型或代谢物也可能通过胆汁粪便排泄。
未来需要系统的临床前药代动力学研究，包括在不同动物模型中的绝对生物利用度、血浆蛋白结合率、组织分布特征、主要代谢产物鉴定及排泄途径等，以全面评估其成药潜力并为临床给药方案设计提供依据。
巫山淫羊藿素展现出多方面的生物活性，其临床应用前景主要集中在以下领域：
然而，将其从实验室研究推向临床应用仍面临诸多挑战与展望：
* 深入研究与机制验证：需要更多严谨的体内研究，特别是在符合临床病理特征的男性不育动物模型中，确证其疗效并阐明其多靶点网络的具体调控细节。
* 完整的药代与安全性评价：必须完成系统的临床前药代动力学、毒理学（长期毒性、生殖毒性等）研究，确保其人体使用的安全窗。
* 制剂技术攻关：针对其水溶性差的问题，需要开发合适的药物递送系统，如纳米晶、脂质体、固体分散体或环糊精包合物等，以提高其口服生物利用度。
* 临床转化路径：明确其最主要的临床适应症，设计合理的临床试验方案，分阶段验证其有效性和安全性。
巫山淫羊藿素作为一种来源于传统中药的异戊烯基黄酮，凭借其显著的抗氧化、抗肿瘤、抗炎活性，以及在调控男性生殖相关关键靶点（如CYP19A1、AR、SRD5A2、FSHR、LHB、STAR）方面的独特潜力，已成为天然产物药理学研究中的一个有前景的候选分子。它不仅为理解淫羊藿“补肾壮阳”的传统功效提供了现代科学注解，也为开发治疗男性不育症等生殖系统疾病的新型药物提供了新的思路和先导化合物。尽管在成药性优化、系统药理学验证和临床转化方面仍有长路要走，但随着多学科交叉研究的不断深入，巫山淫羊藿素有望从实验室走向临床应用，为相关疾病患者带来新的治疗选择，并进一步彰显天然产物在创新药物研发中的不朽价值。
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