产品名称: 连翘酯苷E
英文名: Forsythoside E
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 93675-88-8
产品编码:BP1634
分子式: C20H30O12
分子量: 462.448
来源: Forsythia suspensa
物理性状: Powder
化合物类型: Phenylpropanoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
198.76
-0.97
-0.97
21.42
0.56
0.12
低
32.92
4.38
是
否
否
否
无
无
0.0
是
否
否
否
连翘酯苷E（Forsythoside E），CAS号93675-88-8，是一种从传统中药连翘（Forsythia suspensa）果实中分离得到的苯乙醇苷类化合物。连翘作为清热解毒的代表性药材，在中医临床中广泛应用于治疗风热感冒、痈肿疮毒、咽喉肿痛等症，其现代药理学研究揭示其丰富的活性成分是发挥疗效的物质基础。苯乙醇苷类化合物是连翘中一类重要的活性成分，其中连翘酯苷E因其独特的化学结构和显著的生物活性而备受关注。近年来，随着系统药理学和分子生物学技术的深入发展，连翘酯苷E在抗炎、抗氧化、抗病毒等方面的药理作用被不断阐明，尤其在肺炎等呼吸系统炎症性疾病的治疗潜力上展现出广阔前景。本文旨在系统综述连翘酯苷E的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
连翘酯苷E属于苯乙醇苷类化合物，其分子式为C20H30O12，分子量为462.4480。其基本结构由苯乙醇苷元（羟基酪醇）与咖啡酸通过酯键连接，并进一步与一分子鼠李糖和一分子葡萄糖通过糖苷键相连，形成复杂的多羟基、多酚羟基结构。这种结构赋予了其显著的极性和亲水性。
其关键的理化性质参数如下：计算所得的脂水分配系数（LogP）为-0.9665，表明该化合物具有高度的亲水性，这与分子中富含多个羟基和糖基的结构特征相符。拓扑极性表面积（TPSA）高达198.7600 Ų，进一步印证了其强极性特征，预示着其跨膜渗透能力可能受限。水溶性数值为21.4194 mg/mL，表明其在水中具有良好的溶解性，这有利于其在水性制剂中的开发。基于其理化性质预测，该化合物透过血脑屏障的能力较低，主要分布于外周系统。此外，初步的成药性风险评估显示，其无明显的hERG钾通道抑制活性（hERG抑制：否），且Ames试验结果为0.0，提示其潜在的致突变风险较低，为后续的安全性评价提供了初步的积极信号。
连翘酯苷E主要来源于木犀科植物连翘（Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl）的干燥果实，即中药“连翘”或“青翘”。连翘酯苷E在连翘果实中的含量相对较高，是其特征性成分之一。此外，在同属植物如金钟花（Forsythia viridissima）以及一些列当科植物（如肉苁蓉）中也有类似苯乙醇苷的报道，但连翘仍是其主要和最具经济价值的来源。
其提取分离方法遵循天然产物化学的常规流程。首先，采用醇类溶剂（如甲醇、乙醇）或醇水混合溶剂对连翘干燥果实粉末进行回流提取或超声辅助提取，以充分萃取出极性较大的苯乙醇苷类成分。随后，利用大孔吸附树脂（如D101、AB-8型）对粗提物进行富集纯化，通过不同浓度的乙醇水溶液进行梯度洗脱，连翘酯苷E通常在高比例水相或低浓度醇洗脱部位中被富集。进一步的纯化则依赖于现代色谱技术，包括硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（如ODS-C18）、以及高效液相色谱（HPLC）和制备型高效液相色谱（prep-HPLC）。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等波谱学技术可最终鉴定其化学结构。优化提取工艺（如溶剂比例、温度、时间）和采用联用色谱技术是提高连翘酯苷E得率和纯度的关键。
大量体外和体内药理研究表明，连翘酯苷E具有多方面的生物活性，其核心作用集中在抗炎、抗氧化、抗菌和免疫调节等方面。
抗炎活性：这是连翘酯苷E最突出的药理作用。在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞（如RAW264.7）炎症模型中，连翘酯苷E能剂量依赖性地抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）以及关键炎症介质如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）的过量产生。在多种动物炎症模型，如小鼠耳肿胀模型、大鼠足爪肿胀模型以及急性肺损伤/肺炎模型中，连翘酯苷E也表现出显著的抗炎效果，能减轻组织水肿、炎性细胞浸润和组织病理损伤。
抗氧化活性：连翘酯苷E分子中的酚羟基结构使其成为有效的自由基清除剂。体外实验证实，其对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基、2,2`-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸（ABTS）自由基以及超氧阴离子等具有显著的清除能力。在细胞氧化应激模型中，它能提升细胞内抗氧化酶（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px）的活性，降低丙二醛（MDA）等脂质过氧化产物的水平，保护细胞免受氧化损伤。
抗菌与抗病毒活性：研究显示，连翘酯苷E对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抑制作用。更重要的是，其对某些呼吸道病毒如流感病毒、呼吸道合胞病毒等表现出抑制活性，这与其传统用于治疗外感风热的功效相吻合。
其他活性：部分研究还提示连翘酯苷E可能具有保肝、神经保护等潜在活性，但这些作用尚需更深入的系统研究予以证实。
连翘酯苷E的抗炎等药理作用并非通过单一靶点实现，而是多靶点、多通路协同调节的结果。结合系统药理学分析和实验验证，其作用机制主要涉及对以下关键靶点和信号通路的调控：
调控Toll样受体（TLR）信号通路：TLR4和TLR2是识别病原体相关分子模式（如LPS）并启动天然免疫反应的关键受体。连翘酯苷E可通过干预TLR4和TLR2的活化，抑制下游髓样分化因子88（MyD88）依赖的信号传导，进而阻断核因子-κB（NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）通路的过度激活。这直接导致炎症因子基因（如TNF, IL-6, NOS2）转录的减少。
抑制NF-κB信号通路：NF-κB是炎症反应的核心转录因子。连翘酯苷E能抑制NF-κB抑制蛋白（IκB）的磷酸化和降解，阻止NF-κB亚基（如RELA/p65）向细胞核内转移，从而抑制其转录活性，下调TNF-α、IL-1β、诱导型一氧化氮合酶（iNOS/NOS2）等炎症介质的表达。
调节细胞焦亡与炎症小体：细胞焦亡是一种程序性细胞死亡，与炎症密切相关。连翘酯苷E可能通过抑制半胱天冬酶-1（CASP1）的活化，减少gasdermin D蛋白的剪切和IL-1β、IL-18的成熟释放，从而减轻由NLRP3等炎症小体过度活化引起的炎症损伤，这在肺炎的病理过程中尤为重要。
影响其他关键靶点：
综上所述，连翘酯苷E通过作用于TLR4、CASP1、RELA、TNF、NOS2等多个与肺炎密切相关的靶点，形成一个多靶点调控网络，协同发挥抗炎、抗氧化和免疫调节作用，从而缓解肺炎等疾病中的过度炎症反应和组织损伤。
尽管连翘酯苷E在体外显示出良好的活性，但其成药性（Drug-likeness）和药代动力学（PK）特性是其能否成功开发为药物的关键环节。
根据其理化性质预测，连翘酯苷E的高亲水性（低LogP）和大极性表面积（高TPSA）决定了其口服生物利用度可能面临挑战。这类化合物通常胃肠道渗透性较差，且易被肠道菌群水解或首过代谢。现有的药代动力学研究（多基于动物实验）初步表明，连翘酯苷E口服后吸收迅速但程度有限，血药浓度较低，体内分布以肾脏、肝脏等血流丰富的器官为主，难以透过血脑屏障，这与其预测性质一致。其在体内主要经历水解（酯键和糖苷键断裂）、葡萄糖醛酸结合、硫酸化等II相代谢反应，原型药物排泄较快。
因此，为了提高其成药性，可能需要采取以下策略：
1. 前药设计：对分子中的酚羟基或羧基进行酯化、酰胺化等修饰，制备脂溶性更高的前体药物，以提高其膜渗透性和口服吸收，在体内再转化为活性原型。
2. 新型给药系统：开发纳米脂质体、聚合物胶束、固体分散体或自微乳等递送系统，改善其溶解性、提高稳定性、促进肠道淋巴吸收或实现靶向递送。
3. 给药途径探索：鉴于其良好的水溶性，开发注射剂（如静脉注射）或吸入剂型（直接作用于肺部）可能是更直接有效的途径，尤其对于肺炎的治疗。
4. 深入PK/PD研究：需要系统开展其在疾病模型中的药代动力学-药效学（PK/PD）关联研究，明确其有效暴露量和作用窗口，为剂型设计和给药方案优化提供依据。
连翘酯苷E作为源自经典中药的活性成分，其临床应用前景主要围绕其核心的抗炎、抗病毒和抗氧化作用展开，尤其在呼吸系统疾病领域潜力巨大。
未来的研究展望应聚焦于：
* 机制深度挖掘：利用基因敲除、蛋白质组学、代谢组学等技术，更精确地阐明其直接作用靶点和上下游信号网络。
* 成药性系统优化：集中力量攻克其口服吸收差的瓶颈，通过合理的药物化学修饰或先进制剂技术开发出具有良好药代动力学特征的候选药物。
* 临床前系统评价：完成规范的GLP毒理学评价，明确其长期用药的安全性。
* 临床转化研究：在获得充分临床前数据支持的基础上，推动其进入临床试验阶段，验证其在人体中的安全性和有效性。
连翘酯苷E是从传统中药连翘中提取的一种具有明确化学结构和丰富药理活性的苯乙醇苷类化合物。其通过多靶点、多通路协同发挥抗炎、抗氧化、抗菌等作用，在肺炎等炎症性疾病的治疗中展现出独特的优势。尽管其在成药性方面面临口服生物利用度低的挑战，但通过现代药物化学和药剂学手段的优化，有望克服这些障碍。深入系统地开展连翘酯苷E的作用机制、药代动力学及制剂创新研究，不仅有助于推动其自身向创新药物发展，也为阐释连翘乃至其他中药的科学内涵、实现中药现代化和国际化的目标提供了重要的范例和思路。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
