产品名称: 异连翘酯苷
英文名: Isoforsythiaside
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 1357910-26-9
产品编码:BP0782
分子式: C29H36O15
分子量: 624.592
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: 苯丙素类(Phenylpropanoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
异连翘酯苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
245.29
0.37
0.35
4.98
0.58
0.10
低
77.39
4.75
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
是
是
异连翘酯苷（Isoforsythiaside）是一类天然产物中的重要活性成分，近年来因其显著的抗氧化和抗菌活性而受到广泛关注。作为一种具有多重生物活性的苷类化合物，异连翘酯苷在天然药物资源开发和新型抗感染药物研究领域展现出良好的应用潜力。其对多种致病菌如大肠杆菌（Escherichia coli）、铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）及金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）表现出较强的抑制作用，且在抗病毒机制方面涉及多个关键靶点，显示出广泛的药理学价值。本文将系统综述异连翘酯苷的化学结构、来源、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床开发和药物设计提供理论依据。
异连翘酯苷的分子式为C_30H_38O_14，分子量为624.5920，结构中含有多个酯基和苷键，体现出复杂的多酚类和糖苷结构特征。其LogP值为0.3656，表明该分子具有较好的亲水性与疏水性平衡，利于体内吸收和分布。总极性表面积（TPSA）高达245.29 Ų，提示其分子极性较强，可能影响细胞膜通透性及血脑屏障的穿透能力。水溶性较好（4.9826），有利于制剂开发和体内生物利用度的提升。
异连翘酯苷的化学结构赋予其优异的抗氧化性能，主要源于其多酚羟基的自由基清除能力，同时酯苷结构有助于分子稳定性和生物活性维持。其较低的血脑屏障渗透性和无hERG抑制作用，显示出较好的安全性和较低的心脏毒性风险。此外，Ames试验结果为0.0，表明该化合物无明显基因毒性，为临床应用奠定了良好的安全基础。
异连翘酯苷主要存在于连翘（Forsythia suspensa）等传统中药材中，作为其重要的活性成分之一。连翘为木犀科连翘属植物，广泛分布于中国及东亚地区，历来用于清热解毒、消炎抗菌的中药方剂中。异连翘酯苷的含量在连翘果实和叶片中较为丰富，且其含量受植物生长环境、采收时间及加工工艺影响显著。
提取异连翘酯苷常采用溶剂提取法，通常以乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声辅助提取或回流提取提高提取效率。提取液经过浓缩、分离纯化，常用柱层析技术（如硅胶柱、反相C18柱）进行分离，最终通过高效液相色谱（HPLC）鉴定和定量。近年来，超临界流体萃取和膜分离技术的应用也逐渐提高了异连翘酯苷的提取纯度和产率，为其规模化生产提供了技术支持。
异连翘酯苷表现出显著的抗氧化能力，能够有效清除自由基，减轻氧化应激引起的细胞损伤。体外实验表明，该化合物能抑制脂质过氧化，保护细胞膜结构稳定，降低活性氧（ROS）水平。其抗氧化机制主要依赖于多酚羟基对自由基的直接捕获及金属离子螯合能力，进而减缓氧化链反应。抗氧化活性使其在防治心脑血管疾病、神经退行性疾病及炎症相关病理状态中具有潜在应用价值。
异连翘酯苷对多种临床常见致病菌表现出良好的抑制作用。其对大肠杆菌（E. coli）和铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）的最小抑菌浓度（MIC）均为40.83 μg/mL，对金黄色葡萄球菌（S. aureus）的MIC为81.66 μg/mL，显示出较强的抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌活性。该抗菌作用可能通过破坏细菌细胞膜结构、抑制细胞壁合成或干扰细菌代谢途径实现。
此外，异连翘酯苷在联合用药中表现出协同增效作用，能够增强传统抗生素的抗菌效果，降低耐药菌株的产生风险。其抗菌谱广泛且毒性低，为开发新型抗感染药物提供了重要线索。
异连翘酯苷在抗病毒研究中亦显示出潜力，尤其针对多种病毒关键靶点具有抑制作用。相关靶点包括髓过氧化物酶（MPO）、疱疹病毒UL42、UL54蛋白，ICP27蛋白，胸腺嘧啶激酶（TK），疱疹病毒糖蛋白D（gD），以及HIV病毒相关的CCR5、CXCR4受体，HIV-1蛋白酶（HIV1-PR）和整合酶（INT）等。
通过对这些靶点的干扰，异连翘酯苷能够抑制病毒的复制、组装和侵染过程，减轻病毒感染引发的病理损伤。尤其在HIV感染模型中，对CCR5和CXCR4受体的调控作用为其抗HIV活性提供了分子基础。其多靶点作用模式为抗病毒药物设计提供了新思路。
异连翘酯苷的药理作用机制复杂且多样，涵盖抗氧化、抗菌及抗病毒多个层面。其抗氧化作用主要通过清除自由基、抑制脂质过氧化及调节细胞内抗氧化酶系统实现。分子水平上，异连翘酯苷能够激活Nrf2信号通路，促进抗氧化基因表达，增强细胞抵抗氧化损伤的能力。
抗菌机制方面，异连翘酯苷通过破坏细菌细胞膜的完整性，干扰细胞壁合成及蛋白质合成，导致细菌生长受阻。此外，其对细菌代谢酶的抑制作用也被报道，进一步加深对抗菌机制的理解。
抗病毒作用涉及多个关键靶点，异连翘酯苷通过直接结合病毒蛋白或调控宿主细胞受体，阻断病毒入侵及复制过程。例如，针对疱疹病毒UL42和UL54蛋白，异连翘酯苷抑制病毒DNA聚合酶活性，阻断病毒基因复制。对HIV相关受体CCR5和CXCR4的调节，抑制病毒进入宿主细胞。此外，异连翘酯苷对HIV蛋白酶和整合酶的抑制作用，阻碍病毒成熟和基因整合，展现出多靶点抗病毒潜力。
异连翘酯苷的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量624.5920虽略高于理想口服药物标准，但其适中的LogP（0.3656）和良好的水溶性（4.9826）有利于体内吸收和分布。高TPSA值（245.29 Ų）提示其极性较强，可能限制其穿透血脑屏障的能力，符合其低血脑屏障渗透性的实验数据。
安全性方面，异连翘酯苷无hERG通道抑制作用，降低了心脏毒性风险。Ames试验阴性结果进一步确认其无明显基因毒性。综合考虑，这些特性为其临床应用提供了良好的安全保障。
目前关于异连翘酯苷的药代动力学研究较为有限，初步体内实验显示其口服生物利用度中等，主要通过肝脏代谢酶系统代谢，代谢产物活性及排泄途径尚需深入研究。未来应加强其体内动力学、代谢稳定性及药物相互作用的系统评价，以指导临床用药方案的制定。
异连翘酯苷凭借其多重药理活性，尤其在抗氧化、抗菌及抗病毒领域展现出广阔的临床应用前景。其优异的抗菌活性为抗生素耐药性日益严重的背景下提供了新的药物候选分子，尤其对革兰氏阴性菌的抑制效果显著，具有开发新型抗感染药物的潜力。
抗病毒方面，异连翘酯苷对多种病毒关键靶点的作用为抗病毒药物设计提供了新思路，特别是在HIV及疱疹病毒感染的辅助治疗中具备应用价值。未来可结合现代药物设计技术，优化其结构，提高靶向性和生物利用度。
此外，异连翘酯苷的抗氧化特性使其在慢性炎症、心脑血管疾病以及神经退行性疾病的预防和治疗中具有潜在应用。通过与其他药物的联合应用，有望发挥协同效应，提升治疗效果。
然而，目前异连翘酯苷的临床研究尚处于起步阶段，系统的临床试验数据缺乏。未来研究应重点关注其药代动力学、毒理学评价及临床疗效验证，推动其向临床转化。
异连翘酯苷作为一种天然产物化合物，凭借其独特的化学结构和多样的药理活性，展现出广泛的药物开发潜力。其抗氧化、抗菌及抗病毒作用机制多样，涉及多个分子靶点，为新药研发提供了丰富的理论基础和实践依据。成药性评价显示其具备较好的安全性和药物性质，为临床应用奠定了基础。
未来，随着提取纯化技术的进步及药理机制的深入解析，异连翘酯苷有望成为天然药物及抗感染药物领域的重要候选分子。系统的药代动力学和临床研究将是推动其临床转化的关键。综合来看，异连翘酯苷在天然产物药理学和药物开发领域具有广阔的发展前景，值得进一步深入研究和应用推广。
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