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连翘酯苷A

Name: 连翘酯苷A
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0594

CAS号: 79916-77-1

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 连翘

产品分析证书（COA） MSDS下载

连翘酯苷是一种羟基肉桂酸。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

中文名：连翘酯苷A
英文名: Forsythoside A
中文别名: 连翘脂苷A
英文别名: Forsythiaside
Cas 号: 79916-77-1
产品编码：BP0594
分子式: C₂₉H₃₆O₁₅
分子量: 624.592
来源: fruits of Forsythia suspensa

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

连翘酯苷A的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
245.29
LogP
（油水分配系数的对数）
0.32
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.31
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
5.15
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.58
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.12
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
77.96
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.74
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

连翘酯苷A（Forsythiaside）作为一种重要的天然产物，广泛存在于连翘（Forsythia suspensa）等植物中，因其显著的生物活性而备受药理学界关注。连翘酯苷A属于羟基肉桂酸类酯苷，具有多种药理作用，尤其在抗病毒领域展现出良好的潜力。随着病毒性疾病的全球流行，寻找安全有效的抗病毒天然产物成为药物研发的重要方向。本文将系统综述连翘酯苷A的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。

化学结构与理化性质

连翘酯苷A的分子式为C_29H_36O_15，分子量624.5920，CAS号为79916-77-1。其结构核心为羟基肉桂酸与糖苷的结合体，典型的苯丙素类酯苷结构。分子中含有多个羟基和酯键，赋予其较高的极性和水溶性。

理化性质方面，连翘酯苷A的LogP值为0.3231，表明其脂溶性较低，水溶性较好（5.1483），这有利于其在水相介质中的分布。其拓扑极表面积（TPSA）高达245.29 Å²，反映出分子具有较多的极性基团，可能限制其通过细胞膜的能力。血脑屏障透过性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames致突变试验结果为0.0，显示其基因毒性风险较小。

植物来源与提取方法

连翘酯苷A主要存在于连翘（Forsythia suspensa）中，连翘为木犀科连翘属植物，广泛分布于中国及东亚地区，传统中药中常用于清热解毒、消肿散结。连翘的果实和叶片均含有丰富的连翘酯苷A。

提取方法通常采用水提醇沉法，结合超声辅助提取或微波辅助提取以提高提取效率。具体步骤包括：将干燥的连翘果实粉碎后，用70%乙醇或水作为溶剂进行提取，提取液经浓缩、乙醇沉淀除去杂质后，通过高效液相色谱（HPLC）纯化获得高纯度的连翘酯苷A。此外，逆流色谱和柱层析技术也常用于分离纯化。

药理活性研究

连翘酯苷A的药理活性研究涵盖抗病毒、抗炎、抗氧化及免疫调节等多个方面，尤以抗病毒作用最为突出。

抗病毒活性

连翘酯苷A对多种病毒表现出抑制作用，尤其是对人类免疫缺陷病毒（HIV）、单纯疱疹病毒（HSV）及流感病毒等。其抗病毒作用机制涉及病毒复制周期的多个阶段，包括病毒吸附、侵入、基因表达及组装过程。

在HIV感染模型中，连翘酯苷A能有效抑制HIV1-蛋白酶（HIV1-PR）活性，阻断病毒蛋白的成熟，减少病毒复制。同时，通过干扰病毒整合酶（INT）功能，抑制病毒基因组整合入宿主染色体。此外，连翘酯苷A对病毒包膜蛋白gD及病毒酶UL42、UL54、ICP27、TK等靶点均有一定抑制作用，阻断病毒生命周期关键步骤。

此外，连翘酯苷A通过调节宿主细胞表面受体CCR5和CXCR4，阻断HIV病毒与细胞的结合，降低病毒入侵效率。其对髓过氧化物酶（MPO）的调节作用也有助于减轻病毒感染引起的炎症反应。

抗炎与免疫调节

连翘酯苷A能够显著抑制炎症因子如TNF-α、IL-6及IL-1β的表达，减轻炎症反应。通过调控NF-κB信号通路，抑制促炎基因的转录，发挥免疫调节作用。此外，其抗氧化性能有助于清除自由基，保护细胞免受氧化损伤。

其他药理作用

研究还显示连翘酯苷A具有一定的抗菌、抗肿瘤及神经保护作用，但相关机制尚需进一步阐明。

作用机制与分子靶点

连翘酯苷A的抗病毒作用机制复杂，涉及多靶点、多通路调控。主要靶点包括：

MPO（髓过氧化物酶）：调节炎症微环境，降低氧化应激，减轻病毒感染引发的组织损伤。
UL42、UL54、ICP27、TK：这些为病毒复制相关蛋白，连翘酯苷A通过抑制其活性，阻断病毒DNA复制及转录过程。
gD（病毒包膜糖蛋白D）：影响病毒与宿主细胞的结合与融合。
CCR5、CXCR4：HIV病毒的主要共受体，连翘酯苷A通过竞争性结合或调节受体表达，阻断病毒入侵。
HIV1-PR（HIV蛋白酶）：关键酶，参与病毒蛋白的成熟，连翘酯苷A抑制其活性，阻断病毒生命周期。
INT（整合酶）：病毒基因组整合入宿主基因组的关键酶，抑制其活性可阻断病毒复制。

这些靶点的多重作用使连翘酯苷A在抗病毒治疗中具有潜在优势，尤其是在多重耐药病毒株的抑制方面。

成药性评价与药代动力学

连翘酯苷A的成药性参数显示其具有良好的安全性和较低的毒副作用风险。其LogP值较低，表明亲水性强，但这也限制了其通过脂质膜的能力，可能影响口服吸收和生物利用度。高TPSA值提示其细胞膜通透性有限，尤其是血脑屏障透过性低，限制了其在中枢神经系统的应用。

hERG通道抑制实验为阴性，减少了心脏毒性风险。Ames试验无致突变性，表明遗传毒性风险较低。

药代动力学研究表明，连翘酯苷A口服后吸收较慢，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。其水溶性较好，有利于体内分布，但生物利用度受限，可能需要通过药物制剂优化或给药途径改进来提高疗效。

临床应用前景与展望

连翘酯苷A作为一种天然抗病毒活性成分，具有广阔的临床应用前景。其多靶点抗病毒机制为治疗HIV、HSV及其他病毒感染提供了新的思路。结合其良好的安全性，连翘酯苷A有望成为抗病毒药物开发的重要候选分子。

未来研究应重点关注以下几个方面：

药物制剂优化：提高生物利用度，改善口服吸收，开发缓释或靶向递送系统。
体内药代动力学与毒理学研究：系统评估长期用药的安全性及代谢特征。
临床试验设计：开展基于连翘酯苷A的抗病毒药物临床前和临床研究，验证其疗效和安全性。
作用机制深入解析：利用分子生物学和结构生物学技术，阐明其与靶点的结合模式及信号通路调控。
联合用药策略：探索与现有抗病毒药物的协同作用，增强抗病毒效果，降低耐药风险。

结语

连翘酯苷A作为一种天然羟基肉桂酸酯苷，凭借其多靶点的抗病毒活性及良好的安全性，展现出成为新型抗病毒药物的重要潜力。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究仍处于初步阶段，但其独特的化学结构和生物活性为天然产物药理学提供了宝贵的研究范例。未来通过多学科协作和技术创新，连翘酯苷A有望在抗病毒治疗领域发挥更大作用，推动天然产物药物的临床转化与应用。