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盐酸川芎嗪

Name: 盐酸川芎嗪
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0864

CAS号: 76494-51-4

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 川芎

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盐酸川芎嗪 (盐酸川芎嗪) 是一种天然产物。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Ligustrazine Hydrochloride
中文别名:
英文别名: Chuanxiongzine Hydrochloride, Tetramethylpyrazine hydrochloride
Cas 号: 76494-51-4
产品编码：BP0864
分子式: C₈H₁₃ClN₂
分子量: 172.656
来源:

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
25.78
LogP
（油水分配系数的对数）
1.82
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.82
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
5.97
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
6.92
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
20.94
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
38.74
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
2.16
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
是
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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Chinese Journal of Integrative Medicine(27 May 2017)

产品资料

引言/概述

盐酸川芎嗪（Ligustrazine Hydrochloride，CAS号：76494-51-4）是一种来源于中药川芎（Ligusticum chuanxiong Hort.）的天然产物衍生物，因其显著的心血管保护作用而备受关注。川芎作为传统中医药中活血化瘀的重要药材，其主要活性成分川芎嗪在现代药理学研究中显示出多靶点、多机制的治疗潜力。盐酸川芎嗪以其良好的水溶性、较高的生物利用度及较低的毒副作用，成为开发心血管疾病新型治疗药物的重要候选分子。本文将系统综述盐酸川芎嗪的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征，以及其临床应用前景和未来研究方向，旨在为该天然产物的深入研究与临床转化提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

盐酸川芎嗪的化学名为2,3,5,6-四甲基哌嗪盐酸盐，分子式C8H14N2·HCl，分子量136.1980。其结构核心为哌嗪环，带有四个甲基取代基，盐酸盐形式赋予其良好的水溶性（5.9652 mg/mL），有利于药物的制剂开发与体内吸收。LogP值为1.8234，表明其具有适中的脂溶性，利于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB），且其TPSA（拓扑极表面积）为25.78 Å²，进一步支持其较好的膜透过能力。值得注意的是，盐酸川芎嗪不表现出hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低，Ames试验结果为0.0，表明其无明显的致突变性，安全性较高。

植物来源与提取方法

盐酸川芎嗪的母体化合物川芎嗪主要存在于川芎根茎中。川芎为伞形科植物Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎，广泛分布于中国四川、云南等地。传统提取方法多采用水提或醇提结合酸碱调节，以获得川芎嗪的粗提物。现代工艺中，超声辅助提取、微波辅助提取及柱层析纯化技术被广泛应用，以提高提取效率和纯度。

具体流程通常包括：川芎干燥粉碎后，采用乙醇或甲醇提取，结合酸性条件促进川芎嗪盐酸盐的形成，随后通过活性炭脱色、硅胶柱层析等步骤纯化，最终获得盐酸川芎嗪结晶体。近年来，绿色溶剂和连续流提取技术的发展进一步优化了提取工艺，提升了产率和环境友好性。

药理活性研究

盐酸川芎嗪在心血管系统中的药理活性已被大量体内外实验验证，主要表现为抗缺血再灌注损伤、扩张血管、抗血小板聚集、抗炎和抗氧化等多重效应。

抗心肌缺血再灌注损伤
盐酸川芎嗪能显著减轻心肌缺血再灌注引起的心肌细胞凋亡和炎症反应，改善心肌组织微循环，降低心肌梗死面积。动物模型显示其通过调节氧化应激水平和抑制炎症介质释放，发挥心肌保护作用。
扩张血管与改善微循环
盐酸川芎嗪可促进一氧化氮（NO）生成，激活血管内皮细胞，扩张冠状动脉及周围血管，改善血流动力学。其血管舒张作用有助于降低血压，改善组织灌注。
抗血小板聚集与抗血栓形成
该化合物能够抑制血小板活化及聚集，减少血栓形成风险，适用于预防和治疗缺血性心脑血管疾病。
抗炎和抗氧化作用
盐酸川芎嗪通过抑制炎症因子如ICAM-1、VCAM-1的表达，减轻血管内皮细胞炎症反应；同时清除自由基，减轻氧化应激损伤，保护心血管系统。

作用机制与分子靶点

盐酸川芎嗪的多靶点作用机制是其心血管保护效应的基础。通过分子生物学技术和网络药理学分析，已鉴定出多个关键靶点：

SELP（P选择素）：盐酸川芎嗪抑制SELP表达，减少血小板与内皮细胞的粘附，降低血栓形成风险。
PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）：激活PPARG信号通路，调节脂质代谢和炎症反应，改善动脉粥样硬化。
ACE（血管紧张素转换酶）：抑制ACE活性，降低血管紧张素II水平，发挥降压和抗心肌重构作用。
AKT1（蛋白激酶B）：激活AKT1通路，促进心肌细胞存活和血管生成。
ADRB2（β2肾上腺素受体）：调节心肌收缩力和血管舒张。
KCNH2（hERG钾通道）：盐酸川芎嗪不抑制该通道，降低致心律失常风险。
NOS3（内皮型一氧化氮合酶）：增强NOS3表达，促进NO合成，改善血管功能。
ICAM1和VCAM1（细胞间粘附分子）：下调其表达，减轻炎症和血管内皮损伤。
SLC8A1（钠钙交换蛋白）：调节心肌细胞钙稳态，保护心肌功能。

这些靶点的协同调控，使盐酸川芎嗪在心血管疾病的病理过程中发挥多维度保护作用。

成药性评价与药代动力学

盐酸川芎嗪具备良好的成药性参数。适中的分子量（136.2 Da）和LogP（1.82）符合Lipinski规则，预示其口服生物利用度较好。TPSA值较低，有利于细胞膜穿透及血脑屏障通透，支持其在中枢神经系统相关心血管疾病中的应用潜力。

毒理学评价显示盐酸川芎嗪无明显hERG通道抑制作用，降低了心律失常的风险。Ames试验阴性，提示无致突变性，安全性较高。

药代动力学研究表明，盐酸川芎嗪口服后吸收迅速，血浆半衰期适中，分布广泛，尤其能有效穿透血脑屏障。其主要代谢途径为肝脏酶促代谢，代谢产物无明显毒性。排泄主要通过肾脏完成，体内蓄积风险较低。

临床应用前景与展望

盐酸川芎嗪作为一种具有多靶点、多机制的天然产物衍生物，在心血管疾病防治领域展现出广阔的应用前景。已有临床研究初步证实其在冠心病、脑血管缺血、心肌缺血再灌注损伤等疾病中的疗效，且副作用较轻，耐受性良好。

未来，随着精准医学的发展，盐酸川芎嗪可结合基因组学和代谢组学手段，进一步明确其个体化治疗的适应症和用药方案。同时，基于纳米技术和新型给药系统的研究，有望提升其生物利用度和靶向性，增强治疗效果。

此外，盐酸川芎嗪在神经保护、抗炎及抗氧化等领域的潜在应用也值得深入探索，尤其是在脑卒中后神经功能恢复及慢性心脑血管疾病综合管理中，可能发挥重要作用。

结语

盐酸川芎嗪作为一种源自传统中药川芎的天然产物衍生物，凭借其独特的化学结构和优异的理化性质，展现出显著的心血管保护作用。其多靶点、多机制的药理活性为心血管疾病的防治提供了新的思路和策略。成药性良好及安全性高的特性，使其成为心血管药物研发的有力候选分子。未来，通过深入的分子机制研究、优化药物制剂及开展大规模临床试验，盐酸川芎嗪有望实现更广泛的临床应用，造福广大患者。