英文名: Chuanxingzine
中文别名: 四甲基吡嗪
英文别名: Ligustizine; Ligustrazine; Tetrapyrazine
Cas 号: 1124-11-4
产品编码：BP0351
分子式: C8H12N2
分子量: 136.198
来源: Metab. from Bacillus subtilis and an arctic marine bacterium; Galbanum oil. Ligusticum chuanxiong and Ligusticum wallichii
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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川芎嗪的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
25.78
0.19
0.19
100.00
高
10.00
1500.00
否
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否
川芎嗪（Chuanxingzine），化学名为四甲基吡嗪，是一种从传统中药川芎（Ligusticum wallichii）中提取的吡嗪类生物碱。川芎作为川芎嗪的天然来源，历来被广泛应用于中医药领域，主要用于活血化瘀、改善血液循环和治疗心脑血管疾病。川芎嗪作为川芎的主要活性成分之一，近年来因其多样化的药理活性而备受关注。其作用涵盖抗肿瘤、血管扩张、血小板聚集抑制、神经保护、细胞凋亡抑制以及抗菌等多个方面，显示出良好的临床应用潜力。
本文旨在系统综述川芎嗪的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，力求为该天然产物的深入研究和药物开发提供科学参考。
川芎嗪的化学结构为四甲基取代的吡嗪环，分子式为C8H12N2，分子量136.19。其结构特征是吡嗪环上四个氢原子均被甲基取代，形成稳定的四甲基吡嗪骨架。该结构赋予川芎嗪较高的化学稳定性及良好的脂溶性和水溶性平衡。
理化性质方面，川芎嗪的LogP值约为0.19，表明其具有适中的亲脂性，利于细胞膜通透。极性表面积（TPSA）为25.78 Ų，氢键受体数为2，显示其分子极性适中，有利于与生物大分子结合。川芎嗪水溶性良好，血脑屏障通透性高，提示其能够有效进入中枢神经系统，发挥神经保护作用。半衰期约为1小时，体内代谢较快，提示需合理设计给药方案以维持药效。毒理学评价显示其LD50为1500 mg/kg，肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制均为阴性，Ames致突变试验亦为阴性，表明川芎嗪具有良好的安全性。
川芎嗪主要来源于川芎（Ligusticum wallichii），该植物为伞形科川芎属多年生草本植物，广泛分布于中国西南地区。川芎在传统中医中被用作活血化瘀药材，具有悠久的应用历史和丰富的药理研究基础。
川芎嗪的提取通常采用川芎干燥根茎作为原料。常用的提取方法包括：
提取过程中，控制温度、pH和溶剂极性对川芎嗪的稳定性和产率影响显著。优化提取工艺不仅有助于提高川芎嗪的产量，同时保证其生物活性不受损害。
川芎嗪的药理活性丰富，涵盖多个生理系统，尤其在心脑血管保护和神经保护领域表现突出。
川芎嗪具有显著的血管扩张和抗血小板聚集作用。其通过调节血管内皮功能，促进一氧化氮（NO）释放，改善血流动力学，降低血压和血液黏稠度。体外及体内实验均证实川芎嗪能抑制血小板活化和聚集，减少血栓形成风险，预防动脉粥样硬化及相关心血管事件。
多项研究表明，川芎嗪对多种肿瘤细胞具有抑制作用。其机制涉及诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖及侵袭，调节肿瘤微环境。川芎嗪通过影响细胞周期调控蛋白和凋亡相关因子，发挥抗肿瘤效应，显示出作为辅助抗癌药物的潜力。
川芎嗪能有效抵抗神经细胞损伤，减少氧化应激和炎症反应，抑制神经细胞凋亡。其良好的血脑屏障通透性使其在脑缺血再灌注损伤、帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病中展现出保护作用。川芎嗪还可调节神经递质释放，改善神经功能障碍。
川芎嗪通过调控凋亡相关信号通路，抑制细胞过度凋亡，保护组织细胞存活。同时，其抗炎作用通过下调促炎因子表达，减轻炎症反应，促进组织修复。
部分研究显示川芎嗪对某些细菌代谢具有抑制作用，可能通过干扰细菌能量代谢和细胞壁合成发挥抗菌效应。此外，川芎嗪对代谢相关酶的调节作用，为其在代谢疾病中的应用提供了理论基础。
川芎嗪的多重药理效应归因于其对多种分子靶点和信号通路的调控，尤其在心血管保护领域表现突出。主要靶点包括：
这些靶点的协同调控使川芎嗪在心血管疾病、神经系统疾病及肿瘤治疗中展现出多靶点、多通路的综合治疗优势。
川芎嗪的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力：
药代动力学研究表明，川芎嗪口服吸收迅速，分布广泛，尤其在心脑组织中浓度较高。其代谢途径主要涉及肝脏酶系，代谢产物安全性良好。快速代谢和清除提示需要开发控释制剂或联合用药以延长药效。
川芎嗪凭借其多靶点、多机制的药理特性，在心血管保护和神经保护领域展现出广阔的临床应用前景。其抗血小板聚集、血管扩张及抗炎作用使其成为治疗冠心病、脑血栓及高血压等疾病的潜在候选药物。神经保护作用为脑缺血、帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病的辅助治疗提供新思路。
此外，川芎嗪的抗肿瘤活性为其在肿瘤辅助治疗中的应用奠定基础。未来研究可聚焦于川芎嗪与现有抗癌药物的联合应用及其对肿瘤微环境的调控机制。
尽管川芎嗪具有良好的安全性和成药性，但其临床推广仍面临一些挑战，如半衰期较短导致的给药频率问题、体内代谢途径复杂等。未来需加强药代动力学及毒理学研究，优化制剂技术，提升生物利用度和疗效稳定性。
同时，基于现代分子生物学和药物化学技术，深入解析川芎嗪的分子作用机制，筛选和验证更多靶点，将有助于推动其精准治疗策略的开发。多中心、大样本的临床试验也必不可少，以确立其临床疗效和安全性。
川芎嗪作为一种来源于传统中药川芎的天然吡嗪类生物碱，凭借其独特的化学结构和多样化的药理活性，在心血管保护、神经保护、抗肿瘤及抗炎等多个领域展现出广阔的应用前景。其良好的成药性参数和安全性为新药开发提供了坚实基础。
未来，结合现代药理学、分子生物学及药物化学技术，深入挖掘川芎嗪的作用机制，优化其药代动力学特性，开展系统的临床研究，将有助于推动川芎嗪从传统天然产物向现代创新药物的转化，造福广大患者。
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