产品名称: 山柰酚
英文名: Kaempferol
中文别名: 山奈酚；山柰素
英文别名:
Cas 号: 520-18-3
产品编码:BP0820
分子式: C15H10O6
分子量: 286.239
来源: Very widespread in the plant world, e.g. in Cruciferae, Apocynaceae, Dilleniaceae, Ranunculaceae, Leguminosae, etc.
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
山柰酚的HPLC图谱
山柰酚的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
111.13
2.05
1.53
0.12
2.09
9.31
低
88.63
2.37
是
否
是
否
有
无
0.6
是
否
是
否
山柰酚（Kaempferol），CAS号520-18-3，是一种广泛存在于多种植物中的天然黄酮类化合物，因其多样的生物活性和潜在的药用价值而备受关注。作为黄酮类化合物的重要成员，山柰酚在抗氧化、抗炎、抗肿瘤以及神经保护等方面展现出显著的药理效应，尤其在肿瘤细胞的生长抑制和凋亡诱导中表现出独特的作用机制。近年来，随着分子生物学和药理学研究的深入，山柰酚在乳腺癌、胶质母细胞瘤及肺癌等多种恶性肿瘤的治疗研究中取得了重要进展，显示出其作为潜在抗癌药物的广阔前景。
本文旨在系统综述山柰酚的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用的潜力与未来发展方向，为天然产物药理学领域的研究者提供全面而深入的参考资料。
山柰酚化学名称为3,4',5,7-四羟基黄酮，分子式为C15H10O6，分子量为286.2390。其结构核心为典型的黄酮骨架，由两个苯环（A环和B环）通过一个三碳桥（C环）连接形成。山柰酚在A环和B环上分别含有多个羟基，赋予其良好的抗氧化活性。其化学结构如图1所示：
（此处应有山柰酚的化学结构示意图）
理化性质方面，山柰酚的LogP值为2.0477，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其拓扑极性表面积（TPSA）为111.1300 Ų，提示其具有一定的极性，影响其水溶性和生物利用度。水溶性较低（0.1198 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服吸收和生物利用度。此外，山柰酚对hERG通道无显著抑制作用，Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
山柰酚广泛存在于多种食用蔬果及药用植物中，常见来源包括甘蓝、菠菜、绿茶、百里香、洋葱及各种浆果等。其含量因植物种类、组织部位、生长环境及采收时间不同而异。作为一种天然黄酮，山柰酚的提取通常采用有机溶剂萃取法，如乙醇、甲醇或乙酸乙酯等，结合超声辅助提取、微波辅助提取等现代技术，以提高提取效率和纯度。
常用的提取流程包括：植物干燥粉碎→溶剂浸提→滤过浓缩→柱层析分离纯化→高效液相色谱（HPLC）分析鉴定。近年来，超临界流体萃取和膜分离技术也被应用于山柰酚的提取，进一步提升了提取的绿色环保性和经济效益。
山柰酚作为一种天然黄酮类抗氧化剂，能够有效清除自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤。其抗氧化机制主要通过激活细胞内抗氧化酶体系，如超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素加氧酶（HMOX1）等，调节核因子红细胞2相关因子2（NFE2L2/NRF2）信号通路，增强细胞抗氧化防御能力，保护细胞免受氧化损伤。
山柰酚在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用。特别是在乳腺癌细胞中，山柰酚能够抑制雌激素受体α（ERα）的表达，阻断雌激素信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。此外，在胶质母细胞瘤和肺癌细胞中，山柰酚通过激活MEK-MAPK信号通路，诱导细胞凋亡，发挥抗肿瘤效应。相关研究表明，山柰酚能够调节多种细胞周期蛋白和凋亡相关蛋白的表达，如Bcl-2家族蛋白、caspase酶等，促进肿瘤细胞的程序性死亡。
除抗氧化和抗肿瘤外，山柰酚还具有抗炎、抗菌、神经保护、心血管保护等多重生物活性。例如，山柰酚能够抑制炎症介质的释放，减轻慢性炎症反应；在神经系统疾病模型中，山柰酚通过抗氧化和抗炎机制保护神经元，显示出潜在的治疗价值。
山柰酚的药理作用涉及多条信号通路和分子靶点，主要包括：
抗氧化机制
山柰酚通过激活NFE2L2/NRF2转录因子，促进下游抗氧化酶基因的表达，如SOD1、SOD2、CAT、GPX1和HMOX1，增强细胞对氧化应激的抵抗能力。此外，山柰酚可直接清除活性氧（ROS），减少细胞氧化损伤。
抗肿瘤机制
调控细胞周期与凋亡蛋白：山柰酚调节Bcl-2、Bax等凋亡相关蛋白的表达，促进线粒体途径介导的细胞凋亡。
抗炎及其他机制
山柰酚通过抑制NF-κB信号通路，减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-6的释放，发挥抗炎作用。此外，其对多种酶活性的调节也参与了其多靶点的药理效应。
山柰酚的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力。分子量286.2390符合Lipinski规则，LogP值2.0477表明其脂溶性适中，有利于细胞膜的穿透。TPSA为111.1300，略高于理想范围（<90 Ų），可能影响其口服生物利用度。水溶性较低（0.1198 mg/mL），限制了其体内吸收，提示需通过药物制剂改进其溶解性。
血脑屏障穿透能力较低，表明山柰酚在中枢神经系统的分布有限，但这对于非中枢靶点的疾病治疗可能减少中枢副作用。hERG通道抑制实验为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学方面，山柰酚口服后吸收较慢，生物利用度受限于其低水溶性和首过效应。其体内代谢主要通过肝脏的相II反应，如葡萄糖醛酸化和硫酸化，代谢产物易于排泄。未来的研究需进一步优化其药代动力学特性，提高体内稳定性和靶向性。
山柰酚凭借其广泛的药理活性，尤其是在抗肿瘤和抗氧化领域的显著效果，展现出良好的临床应用潜力。乳腺癌作为女性常见恶性肿瘤，山柰酚通过抑制ERα表达为激素依赖型乳腺癌的治疗提供了新的思路。胶质母细胞瘤和肺癌的研究则表明其在多种肿瘤类型中均具备潜在的治疗价值。
然而，山柰酚临床转化仍面临诸多挑战，主要包括其低水溶性和生物利用度问题，限制了其药效的发挥。未来可通过纳米载体、脂质体包裹、共晶体形成等药物制剂技术，改善其药代动力学性能。此外，深入解析其作用机制及分子靶点，有助于开发更具针对性的衍生物或联合用药策略。
临床前研究应加强对山柰酚安全性、毒理学及药效学的系统评价，推动其进入临床试验阶段。结合精准医学理念，筛选适合山柰酚治疗的患者群体，提升其临床应用的成功率。
作为一种多功能的天然黄酮类化合物，山柰酚凭借其独特的化学结构和丰富的生物活性，在抗氧化、抗肿瘤及抗炎等多个领域展现出广阔的研究和应用前景。其通过调控NFE2L2/NRF2抗氧化通路及MEK-MAPK凋亡通路等多条信号通路，发挥复杂的分子作用机制，为天然产物药理学提供了宝贵的研究范例。
尽管山柰酚的临床开发仍面临药代动力学和制剂技术的挑战，但随着现代药物设计和纳米技术的发展，未来有望克服这些瓶颈，实现其在肿瘤及其他疾病治疗中的临床应用。系统深入的药理机制研究和临床前评价将为山柰酚的药物化进程奠定坚实基础，推动其成为天然产物药物开发的重要代表。
综上所述，山柰酚作为一种安全有效的天然活性成分，值得在未来的药物研发中持续关注和深入挖掘。
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