莪术烯醇

英文名: Curcumenol
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 19431-84-6
产品编码：BP0420
分子式: C₁₅H₂₂O₂
分子量: 234.339
来源: 姜科植物莪术

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
 

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莪术烯醇的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

莪术烯醇（Curcumenol），CAS号19431-84-6，是从姜科植物莪术（Curcuma zedoaria）中分离得到的一种重要天然活性成分。作为一种倍半萜类化合物，莪术烯醇因其多样的药理活性而备受关注，尤其是在神经保护、抗炎、抗肿瘤及保肝等领域表现出显著的生物学效应。近年来，随着对天然产物药理学研究的深入，莪术烯醇的分子机制逐渐被揭示，尤其是在调控炎症反应和肿瘤细胞信号通路方面展现出独特的作用优势。

莪术烯醇作为一种高效的CYP3A4酶抑制剂（IC50=12.6 μM），不仅影响药物代谢动力学，还可能通过调节细胞内信号传导通路发挥多重生物学效应。其在LPS刺激的BV-2小胶质细胞中抑制Akt介导的NF-κB活化及p38 MAPK信号通路的作用，提示其在神经炎症和免疫调节中的潜在应用价值。同时，莪术烯醇对肝癌相关分子靶点如BCL2、STAT3、MMP9、EGFR、TP53、AKT1等具有调控作用，显示出其作为抗肿瘤候选药物的潜力。

本文将系统综述莪术烯醇的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为该天然产物的药物开发提供科学依据和理论支持。

化学结构与理化性质

莪术烯醇是一种倍半萜类化合物，分子式为C15H26O2，分子量为234.34。其结构特征包括一个含有羟基的环状骨架，具有一定的疏水性和极性基团的平衡。其LogP值为2.61，表明该分子具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。TPSA（拓扑极表面积）为38.69 Ų，氢键受体数为2，这些理化参数符合良好的药物相容性，有利于其口服吸收和血脑屏障穿透能力。

莪术烯醇的结构中羟基的存在赋予其一定的亲水性，同时其疏水的倍半萜骨架确保了分子的稳定性和生物活性。其血脑屏障透过性高，提示其在中枢神经系统疾病中的应用潜力。体外及体内毒理学研究显示莪术烯醇无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，安全性较好。

植物来源与提取方法

莪术烯醇主要来源于姜科植物莪术（Curcuma zedoaria），该植物广泛分布于亚洲热带及亚热带地区，传统中医药中常用其干燥块茎入药，具有活血化瘀、消肿止痛等功效。莪术烯醇作为莪术中的主要活性成分之一，含量随植物的生长环境、采收时期及加工方式有所差异。

提取莪术烯醇的常用方法包括溶剂提取、色谱分离及结晶纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流提取或超声辅助提取获得粗提物，随后利用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化。近年来，超临界CO2萃取技术因其环保、高效的特点逐渐应用于莪术烯醇的提取，显著提高了提取效率和纯度。

提取工艺的优化不仅提高了莪术烯醇的产率，还保证了其生物活性的稳定性，为后续的药理研究和药物开发奠定了基础。

药理活性研究

莪术烯醇展现出多种药理活性，涵盖神经保护、抗炎、抗肿瘤及保肝等方面。

神经保护作用

莪术烯醇在神经系统疾病模型中表现出显著的神经保护效应。研究表明，在LPS刺激的BV-2小胶质细胞中，莪术烯醇能够抑制Akt介导的NF-κB信号通路及p38 MAPK通路活化，降低炎症因子如TNF-α、IL-1β的表达，减轻神经炎症反应。这种作用机制有助于缓解神经退行性疾病中的炎症损伤，提示其在阿尔茨海默病、帕金森病等神经系统疾病中的潜在应用价值。

抗炎作用

莪术烯醇通过多靶点调控炎症信号通路，表现出良好的抗炎活性。其能够抑制NF-κB的核转位，减少促炎细胞因子的释放，调节免疫细胞的活性，减轻炎症介质的生成。体内炎症模型中，莪术烯醇显著降低炎症组织的水肿和细胞浸润，显示出良好的抗炎效果。

抗肿瘤作用

莪术烯醇对多种肿瘤细胞表现出抑制增殖和诱导凋亡的作用，尤其在肝癌领域研究较为深入。其作用靶点涉及BCL2、STAT3、TOP1、TERT、PIK3CA、MMP9、EGFR、TP53、NFKB1及AKT1等关键分子，调控细胞周期、凋亡信号及肿瘤微环境。莪术烯醇通过抑制STAT3和AKT信号通路，降低肿瘤细胞的增殖能力和侵袭性，同时促进凋亡相关蛋白的表达，抑制肿瘤生长和转移。

保肝活性

莪术烯醇在肝脏损伤模型中表现出显著的保肝作用，能够减轻肝细胞坏死和炎症反应，促进肝细胞修复。其机制可能与抗氧化、抗炎及调节肝细胞凋亡相关信号通路有关，显示出保护肝脏功能的潜力。

作用机制与分子靶点

莪术烯醇的多重药理效应主要归因于其对关键细胞信号通路的调控能力。其作用机制涉及以下几个方面：

抑制CYP3A4酶活性

莪术烯醇是一种高效的CYP3A4抑制剂，IC50值为12.6 μM。CYP3A4作为人体内主要的药物代谢酶，参与多种药物的代谢过程。莪术烯醇通过抑制该酶活性，可能影响药物的代谢动力学，提示在联合用药时需注意潜在的药物相互作用。

抑制Akt/NF-κB信号通路

在炎症及肿瘤细胞中，莪术烯醇通过抑制Akt激酶的活化，进而阻断NF-κB的核转位和转录活性，减少促炎细胞因子的表达，抑制炎症反应和肿瘤细胞的存活信号。该通路的抑制对于减轻神经炎症及肿瘤进展具有重要意义。

调控p38 MAPK信号通路

莪术烯醇能够抑制p38 MAPK的磷酸化，减弱炎症介质的释放和细胞应激反应，发挥抗炎和细胞保护作用。

作用于肝癌相关靶点

莪术烯醇通过调节多种肝癌相关靶点发挥抗肿瘤作用，包括：

• BCL2：抑制抗凋亡蛋白BCL2，促进肿瘤细胞凋亡。
• STAT3：阻断STAT3信号，抑制肿瘤细胞增殖和免疫逃逸。
• MMP9：降低基质金属蛋白酶MMP9表达，抑制肿瘤侵袭和转移。
• EGFR：调节表皮生长因子受体信号，影响细胞增殖。
• TP53：激活肿瘤抑制因子TP53，促进细胞周期阻滞和凋亡。
• AKT1：抑制AKT1激酶，降低细胞存活信号。

这些分子靶点的协同调控使莪术烯醇在肝癌治疗中展现出多靶点、多通路的综合抗肿瘤效果。

成药性评价与药代动力学

莪术烯醇的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量234.34，符合Lipinski规则，LogP为2.61，表明其具有适中的脂溶性，有利于口服吸收和体内分布。TPSA为38.69，氢键受体数为2，均有助于分子穿透细胞膜及血脑屏障。

其高血脑屏障透过性为神经系统疾病的治疗提供了可能。体内外毒理学数据显示莪术烯醇无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，安全性较高。Ames致突变试验结果尚未明确，需进一步研究以评估其遗传毒性风险。

药代动力学方面，目前关于莪术烯醇的系统性研究较少。初步数据显示其口服生物利用度良好，体内分布广泛，尤其在肝脏和脑组织中浓度较高。代谢途径可能涉及肝脏CYP450酶系，尤其是CYP3A4的抑制作用提示其可能影响自身及其他药物的代谢，需进一步深入研究。

临床应用前景与展望

莪术烯醇作为一种多功能天然产物，因其神经保护、抗炎、抗肿瘤及保肝等多重药理活性，具备广阔的临床应用前景。

在神经系统疾病如阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病中，莪术烯醇通过抑制神经炎症和氧化应激，保护神经元功能，具有潜在的治疗价值。未来可结合现代药物递送技术，开发靶向中枢神经系统的莪术烯醇制剂。

在肝癌治疗领域，莪术烯醇通过多靶点调控肿瘤细胞的增殖、凋亡及转移，显示出作为辅助治疗药物的潜力。其与现有化疗药物联合应用，可能增强疗效并降低副作用，值得开展临床前及临床试验验证。

此外，莪术烯醇的抗炎和保肝作用使其在慢性肝病及炎症性疾病中的应用具有研究价值。未来应加强其药代动力学及毒理学研究，明确安全剂量范围及长期用药风险。

尽管莪术烯醇展现出良好的成药性和多重生物学效应，但仍需解决其体内代谢稳定性、靶向性及剂型开发等关键问题。结合现代药物化学、药理学及药剂学技术，推动莪术烯醇从天然产物向临床药物的转化，是未来研究的重要方向。

结语

莪术烯醇作为莪术中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多样的药理活性，成为天然产物药理学研究的热点。其在神经保护、抗炎、抗肿瘤及保肝等方面表现出的显著效果，及其对多种关键分子靶点的调控，奠定了其作为潜在药物候选分子的基础。

未来，通过深入解析莪术烯醇的作用机制、优化提取及制备工艺、完善药代动力学及安全性评价，将促进其临床应用的实现。莪术烯醇的研究不仅丰富了天然产物药理学的理论体系，也为开发新型多靶点天然药物提供了宝贵的科学依据和创新思路。