莪术醇

英文名: Curcumol
中文别名: 姜黄醇
英文别名: 5,8-Epoxy-10(14)-guaien-8-ol
Cas 号: 4871-97-0
产品编码：BP0422
分子式: C₁₅H₂₄O₂
分子量: 236.355
来源: 姜黄

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
 

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莪术醇的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

莪术醇（Curcumol），CAS号4871-97-0，是一种天然存在的倍半萜类化合物，主要分布于姜科植物莪术（Curcuma wenyujin Y.H. Chen et C. Ling）中。作为一种具有多种生物活性的天然产物，莪术醇在抗癌、抗微生物、抗真菌、抗病毒及抗炎等领域展现出显著的药理潜力。近年来，随着天然产物药理学和分子生物学技术的进步，莪术醇的作用机制及其分子靶点逐渐被揭示，尤其是在多种肿瘤细胞中通过调控关键细胞信号通路诱导细胞凋亡，成为抗肿瘤药物开发的重要候选分子。

本综述旨在系统总结莪术醇的化学结构与理化性质，植物来源及提取方法，药理活性研究进展，作用机制与分子靶点，成药性评价及药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，为相关领域的科研工作者提供理论支持和研究参考。

化学结构与理化性质

莪术醇是一种倍半萜类化合物，分子式C_15H_24O_2，分子量236.35。其化学结构包含一个典型的倍半萜骨架，具有两个羟基基团，赋予其一定的极性和生物活性。莪术醇的LogP值为2.8，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。拓扑极表面积（TPSA）为40.46 Ų，氢键受体数为2，提示其在药物与靶标蛋白结合中具有一定的氢键形成能力。

莪术醇具有较高的血脑屏障渗透性，表明其可能作用于中枢神经系统相关疾病。此外，莪术醇在体内表现出良好的安全性，无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验为阴性，显示其基因毒性风险较低。

植物来源与提取方法

莪术醇主要存在于姜科植物莪术（Curcuma wenyujin）中，该植物在传统中医药中被广泛应用于活血化瘀、消肿止痛等。莪术醇作为莪术挥发油和脂溶性成分的重要组成部分，其含量和品质受种植环境、采收时期及加工方法影响显著。

传统提取方法多采用溶剂提取结合分馏技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇、乙酸乙酯等，提取后通过柱层析、制备液相色谱等手段进行纯化。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等绿色高效技术被引入莪术醇的提取过程中，显著提高了提取效率和纯度，同时减少了有机溶剂的使用，符合现代绿色化学理念。

药理活性研究

莪术醇的药理活性研究涵盖抗肿瘤、抗微生物、抗真菌、抗病毒及抗炎等多个方面。

抗癌活性

莪术醇在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抑制作用，尤其是在乳腺癌、肺癌、肝癌及结直肠癌等实体瘤中。其抗癌机制主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、阻断细胞周期及抑制肿瘤细胞迁移和侵袭等多重途径实现。

在乳腺癌中，莪术醇能够调控多种关键分子靶点，如AMPK(PRKAA1)、BCL2、STAT3、ESR2、ABCB1、ABCG2、PRKCA、MAPT、NFE2L2及TOP1等，显著抑制肿瘤细胞的生长和耐药性。其通过激活AMPK信号通路，抑制BCL2介导的抗凋亡机制，降低STAT3的促癌转录活性，增强细胞凋亡信号传导。

抗微生物与抗真菌活性

莪术醇对多种致病菌和真菌表现出抑制作用，尤其对革兰氏阳性菌和某些真菌菌株具有较强的杀菌活性。其作用机制可能涉及破坏细胞膜结构、抑制关键酶活性及干扰微生物代谢过程。

抗病毒活性

莪术醇对多种病毒表现出抑制作用，包括流感病毒、乙型肝炎病毒等。研究显示，莪术醇能够通过调节宿主细胞的免疫反应及直接抑制病毒复制，发挥抗病毒效应。

抗炎活性

莪术醇通过抑制NF-κB信号通路，减少促炎因子如TNF-α、IL-6、IL-1β的表达，显著缓解炎症反应。其抗炎作用在多种炎症模型中得到验证，显示出潜在的治疗炎症性疾病的应用价值。

作用机制与分子靶点

莪术醇的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。其主要通过调控细胞内关键信号通路，包括MAPK/ERK、PI3K/Akt和NF-κB等，调节细胞增殖、凋亡及炎症反应。

在癌症治疗中，莪术醇通过激活AMPK(PRKAA1)途径，促进能量代谢调节，抑制肿瘤细胞生长。其对BCL2家族蛋白的调控降低了抗凋亡信号，促进线粒体途径介导的细胞凋亡。STAT3信号通路被抑制后，肿瘤细胞的增殖和免疫逃逸能力减弱。莪术醇还影响药物外排泵ABCB1和ABCG2的表达，克服肿瘤细胞的多药耐药性。

此外，莪术醇调节雌激素受体ESR2，影响激素依赖性肿瘤的生长。PRKCA和MAPT作为细胞信号转导和微管稳定的关键蛋白，也受到莪术醇的调控，进一步影响细胞周期和迁移能力。NFE2L2作为氧化应激反应的调节因子，其活性的调节有助于细胞抵抗氧化损伤。TOP1作为DNA拓扑异构酶，其抑制有助于阻断肿瘤细胞的DNA复制和转录。

成药性评价与药代动力学

莪术醇具有良好的成药性参数。其分子量236.35，适中的脂溶性（LogP 2.8）和较低的极性（TPSA 40.46）有利于口服吸收和细胞膜穿透。氢键受体数为2，符合Lipinski规则，有利于与靶点蛋白的结合。

血脑屏障渗透性高，提示莪术醇在中枢神经系统疾病治疗中具有潜在优势。毒理学评价显示莪术醇无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，安全性较高。Ames试验阴性表明其基因毒性风险较低，适合进一步药物开发。

药代动力学研究表明，莪术醇在体内具有良好的生物利用度和分布特性，代谢途径主要涉及肝脏酶系，排泄途径以胆汁和尿液为主。其半衰期适中，能够维持有效血药浓度，支持临床给药方案的设计。

临床应用前景与展望

莪术醇作为一种多功能天然产物，具有广泛的药理活性和良好的安全性，显示出较强的临床应用潜力。尤其在乳腺癌等实体瘤的辅助治疗中，莪术醇通过多靶点、多通路调控肿瘤细胞的增殖和凋亡，有望克服传统化疗药物的耐药性和副作用。

未来的研究应重点聚焦于莪术醇的临床前药效评价、剂型优化及联合用药策略，进一步明确其药代动力学特征和安全性评价。同时，基于现代分子药理学技术，深入解析莪术醇与靶点蛋白的相互作用机制，推动其向临床转化。

此外，莪术醇在抗炎、抗病毒及神经保护等领域的潜在应用也值得关注。结合纳米技术和靶向递送系统，可望提高其生物利用度和靶向性，拓展其临床应用范围。

结语

莪术醇作为一种具有多重药理活性的天然倍半萜，凭借其独特的化学结构和良好的成药性，展现出广阔的临床应用前景。其在抗癌、抗微生物、抗病毒及抗炎等方面的显著活性，为天然产物药物开发提供了宝贵的资源和思路。未来，通过系统的药理机制研究和临床前评价，莪术醇有望成为新型天然药物的重要代表，推动天然产物在现代医学中的应用与发展。