英文名: Corynoxeine
中文别名: 柯诺辛因碱
英文别名:
Cas 号: 630-94-4
产品编码：BP0399
分子式: C22H26N2O4
分子量: 382.46
来源: Alkaloid from Pseudocinchona africana (preferred genus name Corynanthe), Mitragyna rotundifolia, Mitragyna speciosa and Uncaria attenuata (Rubiaceae, Naucleaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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去氢钩藤碱（Corynoxeine，CAS号：630-94-4）是一种从钩藤（Uncaria rhynchophylla）中分离得到的天然生物碱，属于吲哚类生物碱家族。钩藤作为传统中药材，历来被用于治疗高血压、头痛及神经系统疾病，其活性成分的研究近年来受到广泛关注。去氢钩藤碱因其独特的药理活性，尤其是在血管平滑肌细胞（VSMCs）增殖抑制及镇痛作用方面的潜力，成为天然产物药理学领域的研究热点。本文将系统综述去氢钩藤碱的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为其新药开发及临床应用提供理论依据和研究方向。
去氢钩藤碱分子式为C23H26N2O4，分子量为398.46，属于复杂的吲哚类生物碱。其结构特征包括典型的吲哚骨架，含有多个氧化基团和氮原子，具备较强的极性和氢键受体能力。理化性质方面，去氢钩藤碱的LogP值为2.26，显示其具有适中的脂溶性，有利于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB）。其拓扑极表面积（TPSA）为82.46 Ų，表明该分子在极性和非极性环境中具有良好的平衡，适合于口服吸收和中枢神经系统的作用。氢键受体数为6，提示其在与靶点蛋白结合时可能形成多点氢键作用，增强结合亲和力。药物安全性评价显示，去氢钩藤碱无肝毒性、心脏毒性、hERG通道抑制及致突变性（Ames试验阴性），为其安全性提供了初步保障。
去氢钩藤碱主要从钩藤（Uncaria rhynchophylla）中分离获得。钩藤为茜草科钩藤属植物，广泛分布于中国南方及东南亚地区，是传统中医中常用的清热平肝、息风止痉药材。钩藤中含有丰富的吲哚类生物碱，其中去氢钩藤碱含量较高。
提取工艺通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离。具体步骤包括：
近年来，超临界流体萃取及膜分离技术也被尝试应用于去氢钩藤碱的提取，旨在提高提取效率及纯度，降低溶剂残留，推动工业化生产。
去氢钩藤碱作为PDGF-BB（血小板衍生生长因子-BB）诱导血管平滑肌细胞（VSMCs）增殖过程中的有效ERK1/ERK2抑制剂，显示出其在血管病理状态中的潜在治疗价值。VSMCs异常增殖是动脉粥样硬化、血管狭窄及血管重塑的关键病理过程。体外实验表明，去氢钩藤碱能够显著抑制PDGF-BB诱导的ERK1/ERK2磷酸化水平，阻断其下游信号通路，从而抑制VSMCs的增殖和迁移。
去氢钩藤碱在镇痛领域的研究表明其可能通过多靶点机制发挥作用。相关靶点包括TRPV1、CNR1、OPRD1、PTGS1、TRPA1、PTGS2、SLC6A4、OPRM1、OPRK1及DRD2等，这些靶点均参与疼痛传导及调节。去氢钩藤碱通过调节这些靶点的功能，可能缓解慢性疼痛、神经性疼痛及炎症性疼痛。动物模型研究显示，去氢钩藤碱可显著降低热刺激和机械刺激引起的疼痛反应，表现出良好的镇痛效果。
钩藤及其成分去氢钩藤碱在神经系统疾病中的保护作用逐渐被关注。其通过抑制神经炎症、调节神经递质平衡及抗氧化应激，展现出对帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病的潜在保护作用。相关体外和体内研究证实，去氢钩藤碱能降低神经细胞凋亡，改善认知功能，提示其在神经保护领域的应用前景。
去氢钩藤碱的药理作用依赖于其对多个信号通路和分子靶点的调控能力。
PDGF-BB诱导的ERK1/ERK2磷酸化是VSMCs增殖的关键步骤。去氢钩藤碱通过直接或间接抑制ERK1/ERK2的激活，阻断细胞周期进程，抑制细胞增殖和迁移。这一机制为其在血管病变中的应用提供了分子基础。
TRPV1和TRPA1是感知疼痛和炎症的重要离子通道。去氢钩藤碱能够调节这些通道的活性，降低神经末梢的兴奋性，减轻疼痛信号的传递。
去氢钩藤碱对OPRM1、OPRD1、OPRK1等阿片受体及DRD2多巴胺受体具有一定的亲和力，可能通过调节中枢神经系统的神经递质释放，发挥镇痛及精神调节作用。
PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）是炎症反应中的关键酶，去氢钩藤碱对其的抑制作用有助于减轻炎症相关疼痛及组织损伤。
去氢钩藤碱具有高血脑屏障渗透性，能够有效进入中枢神经系统，发挥神经保护和镇痛作用，区别于许多外周作用的镇痛药物。
去氢钩藤碱的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。
药代动力学方面，现有研究表明去氢钩藤碱口服后吸收迅速，血浆半衰期适中，能有效分布于脑组织，提示其适合开发为中枢神经系统药物。其代谢途径主要通过肝脏酶系，代谢产物毒性较低，未见明显累积效应。
去氢钩藤碱作为一种多靶点、多机制的天然产物，具有广泛的临床应用潜力：
未来研究应聚焦于去氢钩藤碱的临床前药代动力学优化、剂型开发及大规模临床试验验证。此外，深入解析其分子作用机制及靶点网络，将有助于精准定位其适应症，推动其成为新一代天然药物。
去氢钩藤碱作为钩藤中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出在心血管疾病、镇痛及神经保护等领域的广阔应用前景。其良好的成药性和安全性进一步支持其作为天然药物候选分子的价值。未来，结合现代药物化学、分子生物学及临床药理学的多学科研究，将加速去氢钩藤碱的药物开发进程，为相关疾病的治疗提供新的解决方案。
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