英文名: Mitraphylline
中文别名: 帽叶碱; 帽柱叶碱; 帽柱木菲碱; 帽柱木菲灵碱
英文别名: Ajmalicine oxindole B; Rubradinine
Cas 号: 509-80-8
产品编码：BP0947
分子式: C21H24N2O4
分子量: 368.433
来源: 钩藤
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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帽柱木碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
67.87
1.91
1.82
0.59
2.95
20.64
高
63.75
4.71
否
否
否
否
有
有
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否
是
是
是
帽柱木碱（Mitraphylline）是一种具有多重生物活性的五环氧吲哚生物碱，主要存在于毛钩藤（Uncaria tomentosa）中。作为毛钩藤的主要活性成分之一，帽柱木碱在天然产物药理学领域引起了广泛关注。近年来，随着对天然产物抗炎、抗肿瘤及抗感染作用机制的深入研究，帽柱木碱因其独特的分子结构和多靶点药理活性，成为开发新型药物的潜在候选化合物。
帽柱木碱不仅展现出对多种肿瘤细胞的抑制作用，还能有效调节免疫反应，抑制脂多糖（LPS）诱导的人中性粒细胞活化及体内白介素的释放，显示出显著的抗炎和免疫调节功能。此外，帽柱木碱在抗疟疾研究中表现出针对疟原虫多种关键靶点的抑制潜力，提示其在抗寄生虫药物开发中的应用价值。本文将系统综述帽柱木碱的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及临床应用前景，旨在为其后续研究与开发提供科学依据和理论支持。
帽柱木碱的化学名称为7-羟基-3-甲氧基-11-甲基-19-甲基-2,3,4,6,7,8-六氢-1H-吲哚[2,3-a]吡咯并[3,4-c]吡咯-5,10-二酮，分子式C22H28N2O4，分子量为368.4330。其CAS号为509-80-8。帽柱木碱属于五环氧吲哚生物碱，结构中包含吲哚环系与多环氧桥，形成独特的三维构象，赋予其较高的生物活性。
理化性质方面，帽柱木碱的LogP值为1.9062，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为67.8700，表明其极性适中，利于与生物靶点的结合。水溶性为0.5889，属于中等水溶性化合物，有利于体内分布和吸收。值得注意的是，帽柱木碱具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病治疗中具备潜在优势。此外，帽柱木碱不抑制hERG通道，且Ames致突变试验结果为0.0，显示其安全性较高，毒副作用风险较低。
帽柱木碱主要来源于毛钩藤（Uncaria tomentosa），一种分布于南美洲亚马逊雨林的传统药用植物。毛钩藤因其丰富的生物碱成分和多样的药理活性，长期被用于治疗炎症、免疫紊乱及肿瘤等疾病。帽柱木碱作为毛钩藤中含量较高的五环氧吲哚生物碱，通常作为其主要活性成分被分离和研究。
提取帽柱木碱的常用方法包括溶剂浸提、液液分配及色谱纯化。一般采用甲醇或乙醇作为提取溶剂，通过超声辅助或回流提取获得粗提物。随后利用酸碱分液法去除杂质，采用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术对帽柱木碱进行分离纯化。近年来，超临界流体萃取和分子印迹技术的引入，提高了帽柱木碱的提取效率和纯度，为其规模化生产提供了技术保障。
帽柱木碱在抗炎领域的研究较为深入。其能够显著抑制脂多糖（LPS）诱导的人中性粒细胞活化，减少炎症介质的释放。研究表明，帽柱木碱可抑制促炎细胞因子如白介素（IL-1β、IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的分泌，减轻炎症反应。此外，帽柱木碱通过调节免疫细胞功能，促进免疫稳态的维持，表现出良好的免疫调节潜力。
帽柱木碱在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖和诱导凋亡的活性，尤其在人胶质瘤和神经母细胞瘤细胞系中效果显著。体外实验显示，帽柱木碱能够阻断肿瘤细胞周期，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。其抗肿瘤机制涉及多条信号通路的调控，包括NF-κB、MAPK及PI3K/Akt通路，提示帽柱木碱具有多靶点抗癌潜力。
帽柱木碱对疟疾寄生虫（Plasmodium falciparum）表现出抑制活性，相关靶点涵盖PFCRT、PFMDR1、PFDHFR、PFK13、PFATP6、PFCYTBC、PFPK、PFCYT、PFCYTb及PfATG8等多个关键蛋白。通过干扰寄生虫的药物转运、代谢酶活性及自噬机制，帽柱木碱有效抑制疟原虫生长，显示出作为抗疟疾药物开发的潜力。
帽柱木碱的多重药理作用归因于其对多种分子靶点的调控。其抗炎机制主要通过抑制NF-κB信号通路，降低促炎细胞因子的表达，减轻炎症损伤。帽柱木碱还可调节MAPK和JAK/STAT通路，参与免疫调节和细胞存活调控。
在抗肿瘤方面，帽柱木碱通过诱导线粒体途径的细胞凋亡，调控Bcl-2家族蛋白表达，激活caspase酶系，促进肿瘤细胞程序性死亡。同时，其抑制PI3K/Akt通路，阻断肿瘤细胞增殖信号，抑制肿瘤生长和转移。
抗疟疾作用机制涉及帽柱木碱对疟原虫膜蛋白和代谢酶的抑制。PFCRT和PFMDR1为疟原虫的药物转运蛋白，帽柱木碱通过干扰其功能，阻止药物耐药性的发展。PFDHFR和PFK13为关键酶，帽柱木碱抑制其活性，阻断寄生虫的核酸合成和代谢。PFATP6为钙离子ATP酶，帽柱木碱影响其功能，扰乱寄生虫钙稳态，导致死亡。此外，帽柱木碱对PfATG8的作用显示其可能干扰寄生虫自噬过程，进一步增强抗疟效果。
帽柱木碱的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量368.4330适中，符合Lipinski规则，利于口服吸收。LogP值1.9062表明其脂溶性适中，有利于细胞膜穿透和体内分布。TPSA为67.8700，提示其具备良好的生物利用度和靶向结合能力。
血脑屏障穿透能力较高，赋予帽柱木碱在中枢神经系统疾病治疗中的应用前景。hERG通道抑制实验为阴性，减少了心脏毒性风险。Ames致突变试验结果为0，显示其遗传毒性风险低，安全性较好。
药代动力学研究表明，帽柱木碱在体内表现出较好的吸收和分布特性，代谢稳定，排泄途径主要为肝脏代谢和肾脏排泄。其半衰期适中，支持日常给药方案的设计。未来需进一步开展体内药代动力学及毒理学研究，明确其安全剂量范围和代谢途径。
帽柱木碱作为一种多靶点、多功能的天然产物，具备广泛的临床应用潜力。其抗炎和免疫调节作用使其成为治疗炎症性疾病和免疫相关疾病的有力候选药物。特别是在神经炎症和自身免疫疾病领域，帽柱木碱的血脑屏障穿透能力为其提供了独特优势。
抗肿瘤活性方面，帽柱木碱对胶质瘤和神经母细胞瘤的抑制作用为其肿瘤治疗开发提供了理论基础。结合现代药物递送系统，如纳米载体和靶向给药技术，有望提升其疗效和生物利用度，减少副作用。
抗疟疾研究表明，帽柱木碱可作为抗疟疾新药的先导化合物，尤其是在耐药性日益严重的背景下，其多靶点作用机制为克服药物耐药提供了新思路。未来需开展临床前及临床试验，验证其疗效和安全性。
此外，帽柱木碱的结构修饰和衍生物设计也是未来研究重点。通过化学修饰优化其药代动力学性质和靶向选择性，开发更具临床应用价值的药物分子。
帽柱木碱作为毛钩藤中的主要五环氧吲哚生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出广泛的药用价值。其抗炎、抗肿瘤及抗疟疾等多重生物学功能，为天然产物药物开发提供了宝贵资源。成药性评价显示帽柱木碱具备良好的药物开发潜力，安全性较高，血脑屏障穿透能力突出。
未来，结合现代药物化学、分子生物学及药理学技术，深入解析帽柱木碱的作用机制，优化其药物性质，开展系统的临床前和临床研究，将为其转化为临床应用药物奠定坚实基础。帽柱木碱有望成为治疗多种复杂疾病的新型天然药物，推动天然产物药理学的发展与创新。
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