产品名称: 芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷
英文名: Apigenin-7-O-glucuronide
中文别名: 灯盏花甲素
英文别名: Scutellarin A
Cas 号: 29741-09-1
产品编码:BP0179
分子式: C21H18O11
分子量: 446.364
来源: Occurs in Antirrhinum majus, Phlomis tuberosa and Ruellia tuberosa
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
218.42
0.50
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芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷（Apigenin-7-O-glucuronide，CAS号：29741-09-1）作为一种重要的黄酮类葡萄糖苷酸化合物，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。黄酮类化合物因其多样的生物活性和较低的毒副作用，成为抗病毒、抗炎及抗肿瘤等多种疾病治疗研究的热点。芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷是芹菜素（Apigenin）经葡萄糖醛酸化修饰后的代谢产物，具有独特的理化性质和生物学活性，尤其在HIV感染相关的分子靶点调控中展现出潜在的药理价值。
本综述系统总结了芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数分析其药代动力学特征，探讨其在HIV感染等疾病中的临床应用前景，旨在为该化合物的进一步研究与开发提供理论基础和实践指导。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷属于黄酮类化合物中的葡萄糖苷酸衍生物，其分子式为C_21H_18O_12，分子量为446.36 Da。结构上，该化合物由芹菜素母核通过7位羟基与葡萄糖醛酸结合形成β-葡萄糖苷键，赋予其高度极性和丰富的氢键受体位点。理化性质方面，其LogP值约为0.5，显示出较好的亲水性，且拓扑极性表面积（TPSA）高达218.42 Ų，表明分子具有较强的极性和较多的氢键形成能力，这对其生物利用度和细胞膜穿透性具有重要影响。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷含有11个氢键受体，且分子结构稳定，无明显的芳香环破坏或易降解基团。其极性和分子量限制了其通过血脑屏障的能力（BBB渗透性为否），这在一定程度上降低了中枢神经系统毒性风险。毒理学评估显示，该化合物无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验为阴性，显示出良好的安全性特征。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷广泛存在于多种植物中，尤其是伞形科植物如芹菜（Apium graveolens）、欧芹（Petroselinum crispum）及其他绿叶蔬菜中含量较高。其作为芹菜素的主要代谢产物之一，常以游离态或结合态形式存在于植物组织中，尤其集中于叶片和茎部。
提取该化合物的方法主要包括溶剂提取、超声辅助提取及高效液相色谱（HPLC）分离纯化。常用的提取溶剂为甲醇、水或乙醇水溶液，结合超声波辅助技术可显著提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分配及硅胶柱层析预处理后，利用反相HPLC进行分离纯化，最终获得高纯度的芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷。近年来，超临界CO_2萃取和膜分离技术的应用也为该化合物的工业化提取提供了新思路。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷的药理活性研究主要集中在抗病毒、抗炎及抗氧化等方面，尤其在HIV感染的防治中展现出独特优势。
抗HIV活性
多项体外实验表明，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷能够通过调控HIV感染相关靶点如CCR5、CXCR4及CD4受体，抑制病毒进入和复制过程。其对HIV辅助受体CCR5和CXCR4的调节作用，阻断了病毒与宿主细胞的结合，降低了病毒感染率。此外，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷对病毒整合酶和逆转录酶的间接抑制作用，也为其抗HIV机制提供了多靶点支持。
抗炎作用
该化合物通过抑制脂氧合酶（ALOX5）活性，减少炎症介质的生成，发挥显著的抗炎效果。同时，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷对乙酰胆碱酯酶（ACHE）的调节，有助于缓解炎症相关的神经损伤和免疫反应，显示出潜在的神经保护作用。
抗氧化与细胞保护
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷具有优异的自由基清除能力，能够减轻氧化应激引起的细胞损伤。在多种细胞模型中，其通过激活内源性抗氧化酶系统，降低ROS水平，保护细胞免受氧化损伤。
抗肿瘤潜力
部分研究指出，该化合物通过调控拓扑异构酶IIα（TOP2A）表达，影响肿瘤细胞的DNA复制和修复过程，具有一定的抗肿瘤活性。其多靶点作用机制为肿瘤治疗提供了新的思路。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷的生物活性与其多靶点调控密切相关。其主要作用靶点涵盖了HIV感染过程中的关键受体及酶类，包括：
CCR5和CXCR4：作为HIV病毒进入宿主细胞的辅助受体，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷通过与这两个受体的结合，阻断病毒包膜与细胞膜融合，阻止病毒入侵。
CD4受体：作为HIV的主要结合受体，该化合物对CD4的调节有助于降低病毒与宿主细胞的亲和力。
ABCG2转运蛋白：该蛋白参与药物外排，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷通过调控ABCG2表达，可能影响药物的细胞内积累及抗药性。
ALOX5（脂氧合酶5）：参与炎症介质的合成，该化合物抑制其活性，减轻炎症反应。
TOP2A（拓扑异构酶IIα）：调节DNA复制和修复，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷对其的抑制作用揭示了潜在的抗肿瘤机制。
ADORA3（腺苷A3受体）与ACHE（乙酰胆碱酯酶）：参与免疫调节和神经保护，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷对这些靶点的调节可能有助于缓解HIV相关的神经炎症和认知障碍。
此外，该化合物对细菌脂多糖（LPS）诱导的炎症反应具有抑制作用，提示其在抗感染及免疫调节方面的潜力。
从成药性参数来看，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷具备良好的安全性和药物相容性。其分子量（446.36 Da）虽略高于Lipinski规则推荐的理想范围，但仍处于可接受范围内。LogP值为0.5，显示其具有适中的亲水性，有利于体内分布和代谢。
高TPSA（218.42 Ų）和较多的氢键受体数量（11个）提示其极性较强，可能限制口服生物利用度及细胞膜穿透性，尤其难以通过血脑屏障，降低了中枢神经系统的潜在毒性风险。
毒理学评估显示无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，且Ames试验阴性，表明其遗传毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学方面，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷作为葡萄糖醛酸苷类化合物，可能在肠道和肝脏经过β-葡萄糖苷酶的水解转化为芹菜素，进而发挥药理作用。其代谢途径主要涉及葡萄糖醛酸结合和硫酸化，代谢产物的活性及体内蓄积情况需进一步深入研究。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷因其多靶点、多机制的药理活性，尤其在HIV感染防治领域展现出广阔的应用前景。其通过调控病毒进入受体和炎症介质，能够有效抑制病毒复制并减轻病毒相关的免疫炎症反应，为HIV辅助治疗提供了新的药物候选。
此外，鉴于其抗炎、抗氧化及神经保护作用，该化合物在HIV相关神经认知障碍及其他炎症性疾病中的潜在应用也值得关注。其良好的安全性和低毒性为临床开发提供了有利条件。
未来研究应重点关注其体内药代动力学特征、代谢产物的活性评估及剂型优化，提升其生物利用度和靶向性。同时，结合现代药物设计技术，如纳米载体系统和靶向递送策略，有望克服其极性较强导致的生物膜穿透限制。
临床前和临床试验的开展，将为验证其疗效和安全性奠定基础，推动芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷向临床应用转化。
芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷作为一种重要的天然黄酮葡萄糖醛酸苷，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出在抗HIV感染及相关炎症疾病中的潜在价值。其良好的安全性和成药性参数为进一步开发提供了坚实基础。
尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚处于起步阶段，但随着天然产物药理学和分子药理学技术的进步，芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷有望成为新型抗病毒及抗炎药物的重要候选。未来需加强机制研究、药物设计及临床验证，推动其从实验室走向临床应用，造福患者。
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