产品名称: 黄芩素
英文名: Baicalein
中文别名:
英文别名: 5,6,7-Trihydroxyflavone; Noroxylin
Cas 号: 491-67-8
产品编码:BP0232
分子式: C15H10O5
分子量: 270.24
来源: Scutellaria spp. and other plants
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
黄芩素的核磁图谱
黄芩素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
90.90
2.54
1.63
0.01
4.32
9.13
低
92.50
2.25
是
是
否
否
有
无
0.6
是
否
是
否
黄芩素（Baicalein），化学名5,6,7-三羟基黄酮，是一种从传统中药黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）根中分离得到的主要活性黄酮类化合物。其CAS号为491-67-8，长期以来在中医体系中用于清热燥湿、泻火解毒。随着现代药理学研究的深入，黄芩素已超越其传统应用范畴，展现出极其广泛和复杂的生物活性。研究表明，黄芩素不仅是有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂（IC50 = 3.12 μM），更被证实具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒（包括抗冠状病毒）、神经保护、血管生成抑制以及调节代谢等多重药理作用。其作用靶点网络复杂，涉及AMPK、SGLT2、MAOA、ESR2等多个与重大疾病密切相关的信号通路。特别是其在糖尿病及其并发症、神经退行性疾病、心血管疾病及癌症等领域的潜在治疗价值，使其成为天然产物药理学研究的热点分子。本文旨在系统综述黄芩素的化学特性、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
黄芩素的分子式为C15H10O5，分子量为270.24 g/mol。其基本骨架为黄酮（2-苯基色原酮），特征性结构在于A环的5,6,7位连续排列的三个酚羟基。这种邻苯三酚（焦性没食子酸）结构是其强大抗氧化和自由基清除能力的化学基础。C环2,3位间的双键与4位羰基共轭，构成了其发挥多种生物活性的关键药效团。
在理化性质方面，黄芩素的脂水分配系数（LogP）为2.54，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度脂溶。其拓扑极性表面积（TPSA）为90.9 Ų，反映了分子中多个羟基带来的极性。水溶性较差，约为0.0105 mg/mL，这在一定程度上限制了其生物利用度。体外安全性初步评估显示，其Ames试验结果为0.6（阴性），且对hERG钾通道无明显抑制作用，提示其遗传毒性风险和心脏毒性风险较低。值得注意的是，黄芩素的血脑屏障透过性被预测为“低”，这可能影响其对中枢神经系统疾病的直接疗效，但也提示其外周副作用可能较小。这些基本的成药性参数为后续的剂型设计和结构修饰提供了重要依据。
黄芩素主要来源于唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根，是其标志性成分之一。此外，在同属植物如半枝莲（S. barbata）以及某些其他植物中也有少量存在。在黄芩根中，黄芩素常与其糖苷形式——黄芩苷（Baicalin）共存，后者在体内外可经水解转化为黄芩素。
提取黄芩素的方法多样，旨在高效、环保地获取高纯度产物。传统方法包括溶剂提取法，常用乙醇、甲醇或不同比例的乙醇-水体系进行回流或超声辅助提取，随后通过酸碱处理、柱色谱（如硅胶、聚酰胺、大孔吸附树脂）等方法进行分离纯化。现代技术如超临界CO2萃取、微波辅助提取和高压液相制备色谱等已被广泛应用，这些方法能更好地保护热不稳定成分、提高提取效率并减少有机溶剂使用。工业化生产通常以黄芩苷为前体，通过酶解或酸水解大量制备黄芩素。提取工艺的优化始终围绕提高收率、保持活性及降低成本三大目标展开。
黄芩素具有多靶点、多途径的药理活性，其研究已涵盖多个重大疾病领域。
1. 抗肿瘤活性： 黄芩素对多种癌细胞系（如肺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌等）表现出显著的增殖抑制、诱导凋亡和周期阻滞作用。此外，它能抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和血管生成，显示出抗转移潜力。
2. 抗氧化与抗炎活性： 凭借其酚羟基结构，黄芩素是强效的抗氧化剂，能直接清除ROS、RNS等自由基，并上调内源性抗氧化酶（如SOD、GSH-Px）的表达。其抗炎作用通过抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路，下调COX-2、iNOS及多种促炎细胞因子（如TNF-α, IL-6, IL-1β）的表达来实现。
3. 神经保护与抗衰老活性： 黄芩素在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型中显示出保护作用。它能减少β-淀粉样蛋白（Aβ）毒性、抑制tau蛋白过度磷酸化、缓解神经炎症，并具有铁死亡抑制活性，保护神经元免受多种损伤。其抗氧化和线粒体保护功能也为其“老年保护剂”属性提供了支持。
4. 抗微生物与抗病毒活性： 黄芩素对多种细菌和真菌有抑制作用。尤为引人注目的是其抗病毒活性，特别是作为SARS冠状病毒主要蛋白酶（3CLpro）的有效抑制剂，对包括SARS-CoV-2在内的冠状病毒展现出潜在治疗价值。
5. 代谢性疾病相关活性： 在糖尿病及其并发症研究中，黄芩素表现出降血糖、改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞以及防治糖尿病肾病、视网膜病变等作用。
6. 心血管保护活性： 通过抗氧化、抗炎、抑制血管平滑肌细胞增殖、改善内皮功能等途径，黄芩素对动脉粥样硬化、心肌缺血再灌注损伤等具有保护作用。
黄芩素的多重药理作用源于其与复杂生物分子网络的相互作用。针对您提供的糖尿病相关靶点信息，其作用机制可深入阐释如下：
此外，黄芩素作为黄嘌呤氧化酶抑制剂，能减少尿酸生成，提示其潜在抗痛风作用。其抗氧化作用与直接清除自由基及激活Nrf2/ARE通路有关。抗炎作用主要依赖于抑制NF-κB和NLRP3炎症小体活化。抗肿瘤机制涉及诱导凋亡（线粒体通路、死亡受体通路）、自噬、周期阻滞（G1/S期）以及抑制PI3K/Akt、Wnt/β-catenin等促生存信号通路。
尽管黄芩素药理活性广泛，但其成药性面临挑战，主要问题在于其较差的溶解性和较低的生物利用度。
药代动力学特征： 口服后，黄芩素在胃肠道吸收迅速但不完全，且易发生广泛的首过代谢。其主要代谢途径包括葡萄糖醛酸化和硫酸化，生成黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷（即黄芩苷）等代谢物。这些代谢物同样具有生物活性，甚至在某些方面活性更强或更持久，构成了黄芩素“前药”或“多组分协同”的作用特点。黄芩素及其代谢物在体内分布较广，但原型药物进入脑组织的量有限。主要经肾脏和胆汁排泄。
成药性挑战与策略：
1. 溶解度与渗透性： 低水溶性和中等渗透性使其属于生物药剂学分类系统（BCS）II类或IV类药物，口服吸收变异大。
2. 生物利用度： 首过效应强导致绝对生物利用度低（动物研究通常<10%）。
3. 稳定性： 酚羟基结构使其在碱性或氧化环境中不稳定。
改善策略：
* 剂型创新： 采用固体分散体、环糊精包合物、脂质体、纳米粒、微乳、自微乳等递送系统，显著提高其溶解性、稳定性和肠道吸收。
* 前药修饰： 对酚羟基进行酯化等修饰，改善脂溶性和膜通透性，在体内酶解释放原药。
* 联合给药： 与P-糖蛋白抑制剂或代谢酶抑制剂合用，减少外排和代谢。
* 结构优化： 在保留药效团的基础上进行半合成修饰，寻找活性更优、药代性质更佳的衍生物。
黄芩素从传统中药走向现代临床的转化路径日益清晰，其应用前景广阔但需克服关键瓶颈。
潜在临床应用方向：
1. 代谢性疾病： 作为多靶点抗糖尿病候选药物，尤其适用于伴有胰岛素抵抗、尿酸偏高或轻度炎症的2型糖尿病患者。其SGLT2抑制和AMPK激活的双重作用颇具特色。
2. 神经退行性疾病： 针对阿尔茨海默病、帕金森病的神经保护剂开发，需重点解决其脑内递送问题。
3. 抗病毒治疗： 作为广谱抗冠状病毒药物的先导化合物，特别是在应对新发突发病毒性传染病方面具有战略研究价值。
4. 肿瘤辅助治疗： 与常规化疗、放疗联用，起到增敏、减毒、抗转移的作用，提高综合疗效。
5. 心脑血管疾病： 开发用于动脉粥样硬化、缺血性心脑血管疾病的预防和治疗药物。
6. 功能性食品与化妆品： 利用其强抗氧化、抗炎特性，开发保健食品、功能性饮料及抗衰老护肤品。
未来研究展望：
1. 深入机制探索： 利用组学技术（蛋白质组学、代谢组学）和化学生物学手段，系统阐明其多靶点协同作用的精确网络和关键节点。
2. 克服成药性瓶颈： 新型递药系统的临床前及临床研究是转化成功的关键。探索非口服给药途径（如吸入、经皮）可能开辟新领域。
3. 高质量临床研究： 设计严谨的随机对照临床试验，验证其对特定疾病（如非酒精性脂肪肝病、糖尿病肾病、轻度认知障碍）的确切疗效和安全性，获取高级别循证医学证据。
4. 结构修饰与创新药物研发： 以黄芩素为先导化合物，进行系统的构效关系研究和结构优化，开发具有自主知识产权、活性更强、选择性更高、药代性质更优的全新化学实体。
5. 多组分协同研究： 研究黄芩素与黄芩中其他成分（如黄芩苷、汉黄芩素）或与其他药物的协同作用，发展基于中医理论的复方现代制剂。
黄芩素作为一种源于中药的经典黄酮类化合物，其丰富的药理活性和复杂的作用机制吸引了全球研究者的持续关注。从抑制黄嘌呤氧化酶到调控AMPK、SGLT2等多个糖尿病相关靶点，从强大的抗氧化抗炎能力到显著的抗肿瘤、抗病毒、神经保护效应，黄芩素充分展现了天然产物“多靶点、多通路”干预复杂疾病的独特优势。尽管其较差的溶解性和生物利用度是目前临床转化的主要障碍，但通过现代药剂学、药物化学和药理学等多学科的交叉融合，这些挑战正在被逐步攻克。未来，随着基础研究的不断深入和转化应用的持续推进，黄芩素极有可能从一颗璀璨的科研明星，蜕变为惠及人类健康的临床药物或关键功能成分，在代谢性疾病、神经精神疾病、感染性疾病及肿瘤等重大疾病的防治中发挥重要作用，续写传统中药现代化的新篇章。
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