产品名称: 柳穿鱼黄素
英文名: Pectolinarigenin
中文别名:
英文别名: Hortensin
Cas 号: 520-12-7
产品编码:BP1069
分子式: C17H14O6
分子量: 314.293
来源: Olearia paniculata, Eupatorium semiserratum, Millingtonia hortensis and many other plants
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
柳穿鱼黄素的核磁图谱
柳穿鱼黄素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
89.13
2.54
2.31
0.01
4.18
18.06
低
92.05
2.28
是
否
是
否
有
无
0.6
否
否
是
否
炎症与氧化应激是多种慢性疾病，如神经退行性疾病、癌症、代谢综合征及自身免疫性疾病的共同病理基础。传统的单一靶点抗炎药物（如选择性COX-2抑制剂）常伴随心血管风险或疗效局限，因此，开发能够同时作用于炎症网络多个关键节点的多靶点天然产物，成为新药研发的重要策略。柳穿鱼黄素（Pectolinarigenin），一种天然存在的黄酮类化合物，因其独特的COX-2/5-LOX双重抑制活性及多通路调控能力，近年来受到药理学界的广泛关注。该化合物不仅展现出显著的抗炎、抗氧化、抗肿瘤和神经保护活性，还在多种疾病模型中显示出治疗潜力。本文旨在系统综述柳穿鱼黄素的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
柳穿鱼黄素（CAS号：520-12-7），化学名为5,7-二羟基-4‘-甲氧基-6-甲基黄酮，分子式为C17H14O6，分子量为314.2930。其核心结构为黄酮母核，在A环的6位和B环的4‘位分别被甲基和甲氧基取代，这种独特的取代模式对其生物活性至关重要。从理化性质分析，其计算脂水分配系数（LogP）为2.5370，表明其具有适度的亲脂性。拓扑极性表面积（TPSA）为89.1300 Ų，水溶性较低（约0.0088 mg/mL）。这些参数提示柳穿鱼黄素具有较好的膜渗透性，但口服生物利用度可能受溶解度和首过效应影响。其血脑屏障透过性被预测为“低”，这对其作用于中枢神经系统靶点构成一定挑战，但部分研究显示其在神经炎症模型中有效，可能通过作用于外周或血脑屏障受损区域发挥作用。重要的是，初步的成药性筛选显示其无明显的hERG通道抑制风险（致心律失常潜力低），且Ames试验结果为0.6，表明其致突变风险较低，为其安全性评估提供了早期积极信号。
柳穿鱼黄素广泛分布于多种菊科植物中，是其名称来源植物柳穿鱼（Linaria vulgaris）以及蓟属（Cirsium）、风毛菊属（Saussurea）、香青属（Anaphalis）等植物的主要活性成分之一。此外，在唇形科、马鞭草科等植物中也有发现。传统的提取方法主要依赖于有机溶剂萃取，常用甲醇、乙醇或丙酮对植物干燥材料进行回流或超声提取。随后通过柱层析技术（如硅胶柱、聚酰胺柱或Sephadex LH-20凝胶柱）进行分离纯化，并结合高效液相色谱（HPLC）或制备型薄层色谱（PTLC）获得高纯度单体。近年来，绿色提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取和超临界流体萃取因其高效、低溶剂消耗的优点而被探索应用于柳穿鱼黄素的提取。植物来源的多样性及提取工艺的优化，是保障其后续药理研究和应用开发的物质基础。
柳穿鱼黄素展现出广泛且显著的药理活性，其核心作用可归纳为以下几个方面：
抗炎与抗过敏活性：柳穿鱼黄素是有效的COX-2（环氧化酶-2）和5-LOX（5-脂氧合酶）双重抑制剂。这一特性使其能够同时阻断前列腺素和白三烯这两大类关键促炎介质的合成通路。在LPS（脂多糖）诱导的巨噬细胞和小胶质细胞炎症模型中，它能剂量依赖性地抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-6（IL-6）等炎症因子的产生，同时提升抗炎因子IL-10的水平。在动物模型中，它能有效缓解二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导的足爪肿胀以及卵清蛋白诱导的过敏性哮喘，减轻气道炎症和杯状细胞增生。
抗氧化与神经保护活性：柳穿鱼黄素具有直接的自由基清除能力，并能通过修饰Keap1蛋白，促进转录因子Nrf2（核因子E2相关因子2）核转位，从而激活抗氧化反应元件（ARE），上调血红素氧合酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶1（NQO1）等Ⅱ相解毒酶和抗氧化酶的基因表达。在星形胶质细胞、小胶质细胞及神经元损伤模型中，它通过抑制NF-κB和MAPK（p38, JNK, ERK）信号通路的过度激活，减轻神经炎症和氧化应激，从而发挥对帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病的保护作用。
抗肿瘤活性：柳穿鱼黄素对多种癌细胞系（如胃癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌）表现出生长抑制和促凋亡作用。其抗肿瘤机制复杂，涉及诱导细胞周期阻滞于G2/M期、触发线粒体途径凋亡（下调Bcl-2、Mcl-1，上调Bax）、抑制STAT3信号通路、抑制基质金属蛋白酶（MMP-2/9）的表达与活性以抑制侵袭转移，以及诱导保护性自噬。在胃癌研究中，它通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路发挥抗癌效应。
肾脏保护作用：在乙醛酸盐诱导的小鼠高草酸尿模型中，柳穿鱼黄素能显著减少肾小管上皮细胞的损伤、草酸钙结晶沉积、炎症细胞浸润和纤维化。其机制与抑制HIF-1α（缺氧诱导因子-1α）活性、降低氧化应激和炎症反应密切相关。
皮肤色素调节作用：该化合物能够抑制α-黑素细胞刺激素（α-MSH）诱导的B16F10黑色素瘤细胞中黑色素的合成，其作用与抑制酪氨酸酶活性及MITF（小眼畸形相关转录因子）表达有关，提示其在治疗黑皮病、炎症后色素沉着及黄褐斑方面的潜在应用价值。
柳穿鱼黄素的多重药理活性源于其对细胞信号网络的多元调控，其关键作用机制与分子靶点可梳理如下：
双重抑制炎症介质合成：作为COX-2/5-LOX双重抑制剂，柳穿鱼黄素直接作用于这两个关键酶，从源头上减少PGE2和白三烯（如LTB4）的产生，这是其强效抗炎作用的基石。
调控关键炎症与生存信号通路：
激活内源性抗氧化防御系统：通过共价修饰Keap1蛋白的半胱氨酸残基，使Nrf2摆脱Keap1的束缚，易位至细胞核，与ARE结合，启动一系列抗氧化和细胞保护基因的转录。
作用于特定疾病相关靶点：
尽管柳穿鱼黄素体外活性显著，但其成药性仍需系统评估。其适中的LogP值和较低的TPSA有利于其穿透细胞膜，但较差的水溶性和首过代谢可能限制其口服吸收和生物利用度。目前公开的体内药代动力学数据相对有限。有研究报道，在大鼠体内，柳穿鱼黄素口服后吸收迅速，但绝对生物利用度不高，其主要代谢途径可能包括葡萄糖醛酸化、硫酸化和O-去甲基化等Ⅱ相结合反应。其血脑屏障透过性预测较低，这要求在中枢神经系统疾病应用中，可能需要结构修饰以改善其入脑能力，或依赖其在外周抑制神经炎症的作用。安全性方面，初步的hERG和Ames阴性结果是其优势，但全面的急毒、长毒、生殖毒性等临床前安全性评价仍有待开展。未来研究需重点关注其制剂学策略（如纳米晶、脂质体、环糊精包合物等）以提高溶解度和生物利用度，并系统阐明其体内代谢产物与活性关系。
柳穿鱼黄素的多靶点作用特征为其在复杂疾病治疗中提供了独特优势，其临床应用前景主要体现在以下几个方向：
然而，将其推向临床仍面临挑战：首先，需要更深入的药代动力学和毒理学研究，明确其治疗窗口。其次，其水溶性和生物利用度亟待通过前药策略或新型递药系统进行优化。再次，需在更接近人类疾病的动物模型（如转基因动物模型、人源化模型）中验证其疗效。最后，需要探索其与其他药物的协同作用，以开发更有效的联合治疗方案。
柳穿鱼黄素作为一种源自植物的多靶点活性分子，凭借其COX-2/5-LOX双重抑制的核心能力，以及对NF-κB、MAPK、Nrf2、PI3K/Akt等多条关键信号通路的精细调控，在抗炎、抗氧化、抗肿瘤和器官保护等方面展现出令人瞩目的综合药理活性。从传统药用植物到现代分子药理学研究，柳穿鱼黄素的科学价值正被逐步揭示。尽管在成药性转化道路上仍存在溶解性、生物利用度和系统毒理评价等障碍，但其明确的多靶点作用机制和良好的初步安全性特征，使其成为一个极具开发价值的先导化合物。未来的研究应聚焦于通过合理的药物化学修饰和先进的制剂技术改善其药学性质，并开展系统的临床前与临床研究，以期将这一古老的天然分子转化为惠及患者的现代药物，特别是在应对神经退行性疾病、慢性炎症和肿瘤等重大健康挑战中发挥其独特作用。
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