英文名: Epigoitrin
中文别名: 表告依春；(R)-告依春
英文别名: (R)-Goitrin；[(R,S)-Goitrin; 13190-34-6]
Cas 号: 1072-93-1
产品编码：BP0543
分子式: C5H7NOS
分子量: 129.177
来源: 板蓝根
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg,1g；可以按客户需求包装。
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表告依春的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
21.26
0.68
0.68
7.72
3.11
16.18
高
45.56
4.70
是
是
是
否
有
无
0.6
是
是
是
是
天然产物作为药物发现的重要宝库，在人类对抗疾病的漫长历史中扮演着不可替代的角色。其中，生物碱类化合物因其结构多样性和显著的生物活性，一直是药物化学与药理学研究的热点。表告依春（Epigoitrin，CAS号：1072-93-1），作为一种结构相对简单的天然生物碱，近年来因其多方面的药理活性而备受关注。最初的研究揭示了其在抗流感病毒方面的潜力，表告依春能够通过降低宿主在应激状态下对流感病毒的易感性，并在体外有效抑制甲型流感病毒FM1株的附着与复制，从而提供保护作用。此外，研究还发现其具有降脂活性。更引人注目的是，随着研究的深入，表告依春在抗肿瘤领域，特别是针对肝癌的药理作用逐渐浮出水面，其作用涉及BCL2、STAT3、HIF1A等多个关键信号通路与靶点，展现出多靶点、多通路干预的潜力。本文旨在系统综述表告依春的化学结构、植物来源、药理活性，重点阐述其在抗流感及抗肝癌方面的作用机制与分子靶点网络，并对其成药性及临床应用前景进行评价与展望，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
表告依春的化学名称为（R）-4,5-二氢-2-氨基-4-噻唑啉酮，分子式为C3H7N3OS，分子量为129.1840。其核心结构是一个部分氢化的噻唑啉酮环，并连接有一个氨基。该结构虽小，却蕴含着独特的化学性质。
从理化性质分析，表告依春的脂水分配系数（LogP）为0.6818，表明其具有适度的亲脂性，有利于跨膜转运。其拓扑极性表面积（TPSA）为21.2600 Ų，数值较小，提示分子极性较低，这与其良好的膜渗透性预测相符。水溶性数据显示为7.7188（单位通常为mg/mL或logS，此处数值表明其具有中等偏上的水溶性），这为其在生物体内的溶解和分布提供了有利条件。尤为重要的是，成药性预测显示其具有较高的血脑屏障透过能力，这为其潜在的中枢神经系统相关应用（如抗病毒或神经保护）提供了可能。安全性初步评估显示，其hERG抑制风险为“否”，表明潜在的致心律失常心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.6（通常数值小于1.5可视为阴性），提示其致突变风险较低，为后续开发奠定了初步的安全性基础。
表告依春主要来源于十字花科植物菘蓝（Isatis indigotica Fortune）的干燥根，即中药材“板蓝根”。板蓝根作为传统清热解毒要药，在中医临床上广泛用于治疗温病发热、咽喉肿痛、丹毒、痄腮（流行性腮腺炎）等症，其抗病毒功效的现代药理学基础部分可归因于表告依春等活性成分。
从植物材料中提取表告依春通常采用溶剂提取法。常见的流程包括：将干燥的板蓝根粉碎后，用乙醇或甲醇等有机溶剂进行回流提取或超声辅助提取。提取液经减压浓缩后，依次采用石油醚、乙酸乙酯等溶剂进行分段萃取以初步富集。进一步的纯化则多依赖柱层析技术，如硅胶柱层析、大孔吸附树脂柱层析等，以极性梯度洗脱的方式分离得到表告依春粗品，最后可通过重结晶或制备型高效液相色谱（HPLC）获得高纯度的单体化合物。随着技术的发展，超临界流体萃取等绿色提取方法也有望应用于该化合物的高效制备。值得注意的是，表告依春在植物体内的含量受产地、采收季节、加工方法等因素影响，因此，建立稳定可控的提取纯化工艺及质量标准对于其研究与开发至关重要。
表告依春的药理活性研究呈现出从抗病毒到代谢调节，再到抗肿瘤的多元化拓展。
抗病毒活性：表告依春最经典且研究较为深入的活性是其抗流感病毒作用。体内外实验证实，它对甲型流感病毒（如FM1株）具有明确的抑制作用。其作用不仅体现在直接抑制病毒的吸附和复制环节，更重要的在于其能够调节宿主状态。研究表明，表告依春能降低在冷应激等压力条件下宿主对流感病毒的易感性，通过调节宿主的免疫与应激反应，创造不利于病毒复制的内环境，体现了“扶正祛邪”的中医治疗思想。
降脂作用：初步的药理学研究提示，表告依春对脂质代谢具有调节作用，能够降低实验动物模型中的血脂水平。尽管其具体机制尚待完全阐明，但这为其在代谢综合征、脂肪肝等疾病的潜在应用提供了线索。
抗肿瘤活性（重点：抗肝癌）：近年来，表告依春的抗肿瘤潜力，特别是在肝癌防治方面的作用，成为研究新热点。体外细胞实验表明，表告依春能显著抑制多种肝癌细胞系（如HepG2、Huh7、SMMC-7721）的增殖，并诱导其凋亡。在动物模型中，表告依春给药能有效抑制肝癌移植瘤的生长，且显示出一定的剂量依赖性。其抗肝癌活性并非通过单一途径实现，而是涉及细胞凋亡、增殖、侵袭转移、血管生成及炎症反应等多个生物学过程的调控，这与其多靶点作用特性密切相关。
表告依春，尤其是其抗肝癌作用的分子机制，涉及一个复杂的信号网络，其已知或潜在的作用靶点包括BCL2、STAT3、TOP1、HIF1A、RELA (p65)、MAPK1 (ERK2)、IKBKB (IKKβ)、TERT、PIK3CA、MMP9等。这些靶点构成了其多通路干预的核心。
调控细胞凋亡与存活：
抑制肿瘤增殖与端粒酶活性：
干预肿瘤微环境与转移：
调节关键生长与生存信号：
综上所述，表告依春通过同时作用于上述多个靶点与通路，形成一个协同作用的网络，共同抑制肝癌细胞的增殖、促进其凋亡、抑制血管生成和转移，从而发挥抗肝癌效应。这种多靶点特性使其可能克服单靶点药物易产生耐药性的缺点。
基于其理化参数，表告依春展现出良好的成药性潜力。适中的LogP和较小的TPSA预示其具有良好的口服生物利用度潜力及细胞膜渗透性。较高的血脑屏障透过率为其治疗中枢神经系统相关疾病或病毒感染的潜力提供了优势。hERG抑制阴性和Ames试验阴性结果，为其临床前安全性评估提供了初步的积极信号。
然而，关于表告依春系统的药代动力学研究目前仍相对有限，这是其走向临床开发必须补足的关键环节。未来研究需要明确其在动物及人体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性：包括口服吸收速率与程度、血浆蛋白结合率、在各组织器官（尤其是肝脏和肺）中的分布情况、主要的代谢酶（如CYP450酶系）及代谢产物、以及消除半衰期和排泄途径等。特别是其作为天然生物碱，是否存在首过效应、是否存在活性代谢物、以及其药代动力学行为是否存在种属差异等问题，都需要通过严谨的实验来解答。建立灵敏、准确的血浆及组织药物浓度检测方法（如LC-MS/MS）是开展这些研究的前提。
表告依春的临床应用前景广阔，但也面临挑战。
前景：
挑战与展望：
表告依春作为一种源于传统中药的天然生物碱，其药理活性谱从最初的抗流感扩展到抗肿瘤、降脂等多个领域，特别是其在抗肝癌中展现出的多靶点、多通路作用机制，揭示了其深厚的药物开发潜力。其良好的理化性质和初步的安全性预测为其成药性提供了有利基础。然而，从先导化合物到成功药物之路依然漫长，亟需在作用机制深度、系统药代动力学、临床前安全性及最终临床疗效等方面开展扎实、深入的研究。充分整合现代多组学技术、计算化学与结构生物学方法，将加速对表告依春科学内涵的解读。展望未来，表告依春不仅有望成为抗病毒和抗肿瘤药物研发的新源泉，也为阐释中药“板蓝根”的科学价值、推动中医药现代化和国际化作出了具体而微的贡献。
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