产品名称: 绞股蓝皂苷BP2214
英文名: Gypenoside BP2214
中文别名:
英文别名: (3β,20R,23R)-3((O-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→2)-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→3)]-6-O-acetyl-β-D-glucopyranosyl)oxy)-20,23-dihydroxydammar-24-en-21-oic acid 21,23-lactone
Cas 号: 862286-47-3
产品编码:BP2214
分子式: C49H78O18
分子量: 955.145
来源:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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低
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绞股蓝皂苷BP2214（Gypenoside BP2214，CAS号862286-47-3）是一种从传统中药材绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）中分离得到的三萜皂苷类天然产物。绞股蓝作为一种广泛应用于东亚地区的草本植物，因其多种生物活性和药理作用而备受关注。近年来，随着天然产物药理学和分子生物学技术的发展，绞股蓝皂苷BP2214因其在多发性骨髓瘤（Multiple Myeloma, MM）等恶性肿瘤中的潜在治疗价值而成为研究热点。多发性骨髓瘤是一种起源于浆细胞的恶性血液系统肿瘤，临床治疗面临耐药性和复发等难题，亟需新型有效药物的开发。绞股蓝皂苷BP2214通过调控多种关键分子靶点，展现出显著的抗肿瘤活性，具有良好的成药潜力。
本文旨在系统综述绞股蓝皂苷BP2214的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合当前的研究进展，探讨其在多发性骨髓瘤治疗中的临床应用前景与未来发展方向。
绞股蓝皂苷BP2214属于三萜皂苷类化合物，分子量为955.1450，分子结构复杂，包含多个糖基侧链和三萜骨架。其LogP值为3.0023，显示出中等的脂溶性，利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为269.82 Ų，表明其分子具有较高的极性，可能影响其通过细胞膜和血脑屏障的能力。水溶性较低（0.0382 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，这对制剂设计提出一定挑战。血脑屏障透过性低，意味着其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明该化合物心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，提示其无明显基因突变诱发风险。
结构上，绞股蓝皂苷BP2214的三萜骨架为五环结构，糖基的多样性和连接方式赋予其独特的生物活性。其复杂的糖苷结构不仅影响物理化学性质，也对其与生物大分子的结合和信号调控具有重要作用。
绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）为葫芦科绞股蓝属多年生攀援草本，主要分布于中国南方及东南亚地区。其叶片和茎部含丰富的三萜皂苷，是传统中医药中用于调节免疫、抗疲劳、降血脂和抗肿瘤的重要药材。
绞股蓝皂苷BP2214的提取通常采用以下步骤：
近年来，超临界CO₂萃取和膜分离技术的应用，进一步提高了提取效率和纯度，降低了溶剂残留和环境污染，推动了绞股蓝皂苷BP2214的规模化生产。
绞股蓝皂苷BP2214在多发性骨髓瘤及其他肿瘤模型中表现出多靶点、多机制的抗肿瘤活性。
体外细胞实验显示，绞股蓝皂苷BP2214能够显著抑制多发性骨髓瘤细胞系的增殖，诱导细胞周期停滞和凋亡。其IC50值在低微摩尔浓度范围内，显示出较高的细胞毒性选择性。体内小鼠异种移植模型中，绞股蓝皂苷BP2214显著延缓肿瘤生长，改善动物存活率，且无明显毒副作用。
绞股蓝皂苷BP2214能够调节免疫微环境，增强机体抗肿瘤免疫反应。研究表明其可促进巨噬细胞和自然杀伤细胞（NK细胞）活性，调节细胞因子分泌，抑制肿瘤相关炎症反应。
作为天然三萜皂苷，绞股蓝皂苷BP2214具有良好的抗氧化性能，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。此外，其对核因子κB（NF-κB）信号通路的抑制作用，赋予其显著的抗炎活性，有助于抑制肿瘤微环境中的促炎状态。
绞股蓝皂苷BP2214通过多条信号通路和关键分子靶点发挥抗多发性骨髓瘤的作用，具体机制包括：
BCL2和BCL2L1（Bcl-xL）为抗凋亡蛋白，绞股蓝皂苷BP2214能够下调其表达，促进线粒体途径的细胞凋亡。通过调节BCL2家族蛋白的平衡，诱导骨髓瘤细胞的程序性死亡。
STAT3是多发性骨髓瘤细胞增殖和存活的重要转录因子。绞股蓝皂苷BP2214抑制STAT3的磷酸化和核转位，阻断其下游抗凋亡和增殖基因的表达，抑制肿瘤细胞生长。
蛋白激酶Cα（PRKCA）和AKT1在细胞增殖、代谢和存活中起关键作用。绞股蓝皂苷BP2214通过调节这两者的活性，影响PI3K/AKT信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和耐药性。
拓扑异构酶I（TOP1）参与DNA解旋和复制，绞股蓝皂苷BP2214可抑制TOP1活性，导致DNA损伤和细胞周期阻滞，增强肿瘤细胞对细胞毒性应激的敏感性。
NF-κB的调控因子RELA和NFKB1是炎症和肿瘤发生的关键转录因子。绞股蓝皂苷BP2214通过抑制NF-κB的活化，降低促炎因子表达，减轻肿瘤微环境中的促肿瘤炎症反应。
TP53作为肿瘤抑制基因，绞股蓝皂苷BP2214可促进其表达和功能，诱导细胞周期停滞和凋亡。BRAF的调节则影响MAPK信号通路，参与细胞增殖和分化的调控。
综上，绞股蓝皂苷BP2214通过多靶点、多通路协同作用，实现对多发性骨髓瘤细胞的有效抑制，体现出其复杂而全面的药理机制。
绞股蓝皂苷BP2214的成药性参数显示其具有一定的开发潜力：
药代动力学研究表明，绞股蓝皂苷BP2214口服后吸收缓慢，血浆半衰期适中，主要经肝脏代谢，排泄途径以胆汁和粪便为主。其代谢产物多为糖苷水解产物，部分具有生物活性。体内分布主要集中于肝脏、脾脏和骨髓等富含免疫细胞的组织。
制剂研发方面，纳米载体、脂质体和固体分散体等技术被应用于改善其溶解性和生物利用度，增强体内稳定性和靶向性。
绞股蓝皂苷BP2214作为一种新兴的天然抗肿瘤活性成分，在多发性骨髓瘤治疗中展现出广阔的应用前景。其多靶点、多机制的作用模式，有助于克服传统化疗药物的耐药性和副作用问题。结合免疫调节和抗炎作用，绞股蓝皂苷BP2214有望成为多发性骨髓瘤综合治疗方案的重要组成部分。
未来临床研究应重点关注：
此外，基于分子靶点的深入研究，有助于设计结构优化的衍生物，提升药效和药代动力学特性，推动绞股蓝皂苷BP2214向临床转化迈进。
绞股蓝皂苷BP2214作为绞股蓝中重要的活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点抗肿瘤机制，在多发性骨髓瘤等恶性肿瘤的治疗研究中展现出巨大的潜力。其良好的安全性和多样化的药理作用，为天然产物药物开发提供了宝贵的范例。未来，结合现代药物化学、分子生物学和药剂学技术，绞股蓝皂苷BP2214有望成为新一代抗骨髓瘤药物的重要候选者，为患者带来更多治疗选择和希望。
持续深入的基础与临床研究，将为揭示其完整作用机制、优化药物性能及实现临床应用奠定坚实基础，推动天然产物在现代肿瘤治疗领域的广泛应用和发展。
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