产品名称:
英文名: Volvalerenic acid A
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 1247014-34-1
产品编码:BP2202
分子式: C15H22O2
分子量: 234.339
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
Volvalerenic acid A的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
37.30
3.86
1.30
0.15
5.70
8.98
高
91.26
4.17
否
是
否
否
无
无
0.0
否
是
是
是
随着天然产物在新药开发中的重要性日益凸显，倍半萜类化合物因其结构多样性和显著的生物活性成为药理研究的热点。Volvalerenic acid A（中文名：沃瓦瓦伦酸A）是一种新型倍半萜，最初从传统药用植物缬草（Valeriana officinalis var. latifolia）的根部中分离得到。近年来，随着对其生物活性及潜在药理机制的深入研究，Volvalerenic acid A在抗肿瘤领域，尤其是肺癌治疗中的应用前景逐渐显现。
肺癌作为全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，亟需开发具有新作用机制和较低毒副作用的治疗药物。现有研究显示，Volvalerenic acid A通过调控多条信号通路及关键分子靶点，展现出良好的抗肺癌活性。本文将系统综述Volvalerenic acid A的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向。
Volvalerenic acid A属于倍半萜类化合物，分子式为C_15H_26O_3，分子量为234.3390。其结构特征为典型的倍半萜骨架，含有羧基和羟基等极性官能团，赋予其一定的极性和生物活性。其LogP值为3.8646，显示出较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极化表面积（TPSA）为37.3 Ų，表明其极性适中，有助于与生物大分子结合。
水溶性较低（0.1481 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，但这在一定程度上可通过制剂技术改善。值得注意的是，Volvalerenic acid A具有较高的血脑屏障渗透能力，提示其可能在中枢神经系统疾病中也具有潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示无明显的致突变性，安全性较好。
综上，Volvalerenic acid A的理化性质为其进一步药理研究和药物开发奠定了良好基础。
Volvalerenic acid A主要存在于缬草（Valeriana officinalis var. latifolia）的根部。缬草作为传统草药，广泛用于治疗焦虑、失眠及神经系统疾病，其根部富含多种倍半萜类活性成分。Volvalerenic acid A的发现丰富了缬草的化学成分谱，为其药理活性研究提供了新的视角。
提取Volvalerenic acid A的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取和柱层析分离等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声辅助技术以提高提取效率。提取液经过浓缩后，利用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行纯化，最终获得高纯度的Volvalerenic acid A。
近年来，绿色提取技术如超临界CO_2萃取和微波辅助提取也被应用于该化合物的提取，既提高了提取效率，又减少了有机溶剂的使用，符合现代天然产物提取的环保趋势。
Volvalerenic acid A的药理活性研究主要集中于其抗肿瘤作用，尤其是在肺癌模型中的表现。体外细胞实验显示，该化合物能够显著抑制多种肺癌细胞系的增殖，诱导细胞凋亡，并抑制细胞迁移和侵袭能力。
具体而言，Volvalerenic acid A对A549、H1299等非小细胞肺癌细胞表现出剂量依赖性的细胞毒性。流式细胞术分析表明，该化合物能够诱导细胞周期阻滞，促进线粒体途径介导的凋亡。Western blot检测显示，抗凋亡蛋白BCL2表达下调，促凋亡蛋白CASP9激活显著，提示其通过调控凋亡相关蛋白发挥作用。
此外，Volvalerenic acid A还展现出调节肿瘤微环境和免疫调节的潜力。例如，其对STAT3信号通路的抑制作用，有助于阻断肿瘤细胞的免疫逃逸机制，增强抗肿瘤免疫反应。
动物实验方面，Volvalerenic acid A在肺癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长，且未见明显毒副作用，显示出良好的体内抗肿瘤活性和安全性。
Volvalerenic acid A的抗肺癌作用涉及多条信号通路及关键分子靶点，体现了其多靶点、多机制的药理特征。
BCL2家族蛋白调控
BCL2作为重要的抗凋亡蛋白，在肺癌细胞存活中起关键作用。Volvalerenic acid A通过下调BCL2表达，破坏细胞内抗凋亡平衡，促进线粒体膜通透性变化，激活CASP9及下游半胱天冬酶级联反应，最终引发细胞凋亡。
STAT3信号通路抑制
STAT3在肿瘤细胞的增殖、存活及免疫调节中发挥重要作用。Volvalerenic acid A能够抑制STAT3的磷酸化及核转位，阻断其转录活性，减少促肿瘤基因的表达，抑制肿瘤生长及免疫逃逸。
PI3K/AKT/mTOR通路调节
通过作用于PIK3CG和PIK3CA，Volvalerenic acid A干扰PI3K信号通路，抑制AKT激活，阻断细胞增殖和存活信号，增强细胞对凋亡刺激的敏感性。
MAPK信号通路调控
MAPK1和MAPK8作为关键的信号分子，调控细胞增殖和应激反应。Volvalerenic acid A对这两条通路的调节，有助于抑制肿瘤细胞的增殖及迁移能力。
激素受体调节
ESR2（雌激素受体β）在肺癌发生发展中具有复杂作用。Volvalerenic acid A可能通过调节ESR2活性，影响肿瘤细胞的内分泌环境，发挥抗肿瘤效应。
微管蛋白MAPT调控
MAPT（微管相关蛋白Tau）在细胞骨架稳定和细胞分裂中起作用。Volvalerenic acid A对MAPT的调控可能影响肿瘤细胞的有丝分裂，抑制其增殖。
钾通道KCNA5调节
KCNA5参与细胞膜电位调节及细胞凋亡信号传导。Volvalerenic acid A对该通道的影响可能促进肿瘤细胞的凋亡过程。
综上所述，Volvalerenic acid A通过多靶点协同作用，干预肺癌细胞的增殖、凋亡、迁移及免疫调节，展现出复杂而有效的抗肿瘤机制。
成药性评价是天然产物药物开发的重要环节。Volvalerenic acid A在此方面表现出较为理想的特征。
分子量与脂溶性
234.3390的分子量符合Lipinski规则，LogP为3.86，显示出适中的脂溶性，有利于口服吸收和细胞膜穿透。
极化表面积（TPSA）
37.3 Ų的TPSA值较低，有助于分子通过细胞膜及血脑屏障，提示其具有良好的生物利用度和中枢神经系统分布潜力。
水溶性
水溶性为0.1481 mg/mL，较低的水溶性可能限制其生物利用度，但可通过制剂优化（如纳米载体、固体分散体）加以改善。
血脑屏障渗透性
高血脑屏障渗透能力为其在神经系统疾病中的潜在应用提供可能，同时需关注可能的中枢神经毒性。
安全性指标
hERG通道抑制阴性，降低了心脏毒性风险；Ames试验无致突变性，安全性较高。
药代动力学
目前关于Volvalerenic acid A的体内药代动力学数据较为有限。初步动物实验显示其口服吸收良好，体内分布广泛，代谢主要通过肝脏酶系，排泄途径包括胆汁和尿液。未来需进一步系统研究其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特征，以指导临床剂型设计和给药方案。
Volvalerenic acid A作为一种来源于传统药用植物的倍半萜类天然产物，凭借其多靶点抗肺癌作用及良好的成药性，展现出广阔的临床应用前景。
肺癌治疗的新候选药物
目前肺癌治疗面临耐药性和副作用等挑战，Volvalerenic acid A通过多通路协同作用，有望突破传统单靶点药物的局限，成为新型抗肺癌药物候选。
联合治疗潜力
其与现有化疗药物或靶向药物联合使用，可能增强疗效、降低剂量及减轻毒副作用，值得深入研究。
中枢神经系统疾病的潜在应用
由于其高血脑屏障渗透性，Volvalerenic acid A在神经退行性疾病、脑肿瘤等领域的应用潜力亦需探索。
安全性与毒理学研究
进一步系统的安全性评价和长期毒理学研究是其临床转化的关键，确保其在人体应用中的安全性。
制剂开发与给药途径
针对其水溶性较低的缺陷，开发新型给药系统（如脂质体、纳米颗粒）将提升其生物利用度和治疗效果。
临床试验设计
未来应开展基于机制的临床前研究，逐步推进至临床试验，验证其疗效和安全性，推动其临床应用。
Volvalerenic acid A作为一种新兴的倍半萜类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗肺癌作用，展现出显著的药理活性和良好的成药性。其在肺癌治疗中的潜力已初步得到验证，且具备向临床转化的良好基础。未来，通过深入的药理机制研究、系统的药代动力学和毒理学评价，以及创新的制剂开发，Volvalerenic acid A有望成为抗肿瘤药物开发的重要候选分子，为肺癌患者带来新的治疗希望。同时，其在神经系统疾病等领域的潜在应用也值得进一步探索。天然产物药理学的持续发展，将为Volvalerenic acid A的研究和应用提供更加坚实的科学支撑。
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